MA-0204

别名: MA 0204MA-0204 MA0204.

目录号: V24880 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MA-0204 是一种高效、选择性的 PPARd 调节剂（PPARδ EC50 = 0.4 nM；PPARα，EC50 == 6,660 nM），可上调人肾近曲小管细胞中FAO基因的表达，导致线粒体脂肪酸氧化增加。

MA-0204 CAS号: 2095128-17-7
产品类别: PPAR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

MA-0204 是一种高效且选择性的 PPARδ 调节剂（PPARδ EC50 = 0.4 nM；PPARα EC50 == 6,660 nM），可上调人肾近端小管细胞中脂肪酸氧化 (FAO) 基因的表达，从而增加线粒体脂肪酸氧化。MA-0204 可改善肾功能，减少近端小管损伤，增加线粒体基因表达，并减弱正常大鼠在接受缺血再灌注诱导的急性肾损伤 (IR-AKI) 模型中血浆和尿液中急性肾损伤生物标志物的升高。杜氏肌营养不良症 (DMD) 患者可能受益于 MA-0204 的治疗。
MA-0204 是一种高效、选择性且口服有效的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂。它已被研究作为杜氏肌营养不良症 (DMD) 的潜在治疗方法。作为一种PPARδ激动剂，它能上调脂肪酸氧化（FAO）基因的表达，从而增加线粒体脂肪酸氧化。该化合物是一种结构复杂的小分子，旨在用于研究PPARδ调节在代谢和肌肉疾病中的治疗潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	PPARδ (EC50 = 0.4 nM); PPARδ (EC50 = 7.9 nM); PPARδ (EC50 = 10 nM) MA-0204 specifically targets peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ), a nuclear receptor that plays a key role in regulating lipid metabolism, energy homeostasis, and inflammation. It is a highly selective modulator, with an EC50 of 0.4 nM for human PPARδ. Its selectivity is demonstrated by its significantly lower activity at PPARα (EC50 > 6,660 nM), indicating a high degree of specificity for the PPARδ isoform. Upon binding, MA-0204 activates PPARδ, which then functions as a transcription factor to regulate the expression of target genes involved in fatty acid oxidation, such as ANGPTL4, CPT1, and PDHK4. This activation promotes a shift towards oxidative metabolism, which is particularly relevant in tissues with high energy demands, such as skeletal muscle.
体外研究 (In Vitro)	MA-0204 对 PPARδ 受体的激活选择性比对 PPARα 和 PPARγ 受体的激活选择性高 10,000 倍以上。MA-0204 具有良好的渗透性、极低的排出潜力和与小鼠血浆的高蛋白结合率。[1] 在患有 DMD 的小鼠中，MA-0204 (1.2–12 nM) 可增强肌肉成肌细胞中的脂肪酸氧化。[1] 在 DMD 患者的肌肉成肌细胞中，MA-0204 (0.04–40 nM) 可激活靶基因表达。[1] 体外实验表明，MA-0204 是一种高效且选择性的 PPARδ 激动剂。在表达人 PPARδ 受体的 CV-1 细胞的报告基因检测中，MA-0204 对人 PPARδ 的 EC50 为 0.4 nM。 MA-0204对小鼠和大鼠PPARδ的EC50值分别为7.9 nM和10 nM，进一步凸显了其选择性，表明其具有跨物种活性。在原代人肾近端小管细胞中，MA-0204上调FAO基因的表达，从而增加线粒体脂肪酸氧化。在杜氏肌营养不良症患者的原代成肌细胞中，MA-0204增加编码ANGPTL4、CPT1和PDHK4的mRNA的表达。这些发现证实了MA-0204的作用机制及其在相关细胞类型中调节代谢的潜力。
体内研究 (In Vivo)	在肌肉中，PPARδ（30、100 mg/kg）可增加靶基因转录[1]。在体内，MA-0204 在临床前模型中展现出良好的疗效。在正常大鼠缺血再灌注诱导的急性肾损伤（IR-AKI）模型中，MA-0204 可减轻血浆和尿液中 AKI 生物标志物的升高，改善肾功能，减轻近端肾小管损伤，并促进线粒体基因表达。这表明其肾脏保护作用是通过激活 PPARδ 介导的。此外，MA-0204 能够上调患者来源的成肌细胞中的脂肪酸氧化（FAO）基因，这支持了其治疗杜氏肌营养不良症（DMD）的潜力。通过增强线粒体功能和脂肪酸氧化，MA-0204 可能改善肌肉能量代谢并减轻 DMD 相关的病理改变。这些体内研究结果支持继续研究 MA-0204 作为代谢和肌肉疾病治疗药物的潜力。
酶活实验	MA-0204 的体外酶/受体结合研究通常采用放射性配体结合或功能性检测方法。作为一种 PPARδ 激动剂，其活性通过基于细胞的报告基因检测进行评估。在这些检测中，将含有 PPARδ 配体结合域、DNA 结合域和报告基因融合体的构建体转染至细胞。然后用 MA-0204 处理细胞，并测量报告基因活性以确定 PPARδ 激活的 EC50 值。这种功能性检测是表征核受体调节剂效力和功效的标准方法。通过使用 PPARα 和 PPARγ 在类似的检测中测试其活性，可以证实该化合物对 PPARδ 相对于其他 PPAR 亚型的选择性。
细胞实验	MA-0204 的体外细胞实验用于研究其对细胞代谢的影响。在这些实验中，用该化合物处理原代人肾近端小管细胞或来自杜氏肌营养不良症 (DMD) 患者的成肌细胞，并通过 qRT-PCR 检测脂肪酸氧化 (FAO) 基因的表达。此外，还可以通过将细胞与放射性标记的脂肪酸孵育并定量 CO2 或酸溶性代谢物的生成，直接测量线粒体脂肪酸氧化。这些实验证实，MA-0204 激活 PPARδ 可导致细胞代谢的功能性改变，支持其在治疗线粒体功能受损疾病方面的潜在应用价值。
动物实验	MA-0204 已在急性肾损伤和杜氏肌营养不良症 (DMD) 模型中进行了体内动物研究。在 IR-AKI 模型中，正常大鼠经历肾脏缺血再灌注损伤后接受 MA-0204 治疗。研究终点包括测量血浆和尿液中肾损伤生物标志物、对肾组织进行肾小管损伤的组织学检查以及分析线粒体基因表达。在 DMD 方面，已使用患者来源的成肌细胞进行了研究，未来的研究可能涉及 DMD 的 mdx 小鼠模型。这些研究对于在整体生物体层面评估该化合物的疗效和作用机制至关重要。
药代性质 (ADME/PK)	MA-0204 的药代动力学特性以其口服生物利用度为特征。它是一种小分子，分子量为 476.49 g/mol，分子式为 C25H27F3N2O4。其化学名称为 (R)-3-甲基-6-(2-((5-甲基-2-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-咪唑-1-基)甲基)苯氧基)己酸。三氟甲氧基的存在及其整体结构赋予了它亲脂性，这是核受体配体的典型特征。作为一种口服生物利用度高的化合物，它适用于临床前研究中的体内给药。现有资料中未提供其半衰期、生物利用度和代谢的具体数据，但这些数据对于其作为治疗药物的开发至关重要。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于MA-0204是一种研究用化合物，其毒理学数据有限。它的主要价值在于作为研究PPARδ生物学的工具。虽然具体的毒性特征尚未明确，但其调节参与代谢的核受体的机制可能具有显著的生理效应。例如，PPARδ的激活在不同情况下既可能产生有益作用，也可能产生不良作用。若要将其开发为治疗药物，则需要进行全面的安全性研究，包括急性毒性、慢性毒性、遗传毒性和致癌性研究。与所有研究用化学品一样，应采取适当的实验室安全预防措施来操作MA-0204。
参考文献	[1]. Selective PPARδ Modulators Improve Mitochondrial Function: Potential Treatment for Duchenne Muscular Dystrophy (DMD). ACS Med Chem Lett. 2018 Jul 31;9(9):935-940.
其他信息	MA-0204 是一种仅供研究使用的化合物，是一种高效且选择性的 PPARδ 调节剂。其 CAS 编号为 2095128-17-7。该化合物已被研究用于治疗杜氏肌营养不良症 (DMD) 以及在急性肾损伤中发挥肾脏保护作用。它通过激活 PPARδ 并上调脂肪酸氧化，旨在改善受损组织的线粒体功能和能量代谢。该化合物尚未获批上市，仅用于非临床研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H27F3N2O4
分子量	476.488097429276
精确质量	476.192
元素分析	C, 63.02; H, 5.71; F, 11.96; N, 5.88; O, 13.43
CAS号	2095128-17-7
相关CAS号	2095128-30-4;2095128-17-7 (free acid);
PubChem CID	126752361
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.8
tPSA	73.6
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	628
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CC1=CN=C(N1CC2=CC=CC=C2OCCC[C@@H](C)CC(=O)O)C3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F
InChi Key	GYNMVDMBFKGCCR-QGZVFWFLSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H27F3N2O4/c1-17(14-23(31)32)6-5-13-33-22-8-4-3-7-20(22)16-30-18(2)15-29-24(30)19-9-11-21(12-10-19)34-25(26,27)28/h3-4,7-12,15,17H,5-6,13-14,16H2,1-2H3,(H,31,32)/t17-/m1/s1
化学名	(3R)-3-methyl-6-[2-[[5-methyl-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazol-1-yl]methyl]phenoxy]hexanoic acid
别名	MA 0204MA-0204 MA0204.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~43.3 mg/mL (~90.9 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.17 mg/mL (4.55 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.17 mg/mL (4.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~43.3 mg/mL (~90.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.17 mg/mL (4.55 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0987 mL	10.4934 mL	20.9868 mL
	5 mM	0.4197 mL	2.0987 mL	4.1974 mL
	10 mM	0.2099 mL	1.0493 mL	2.0987 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Compound 17 (MA-0204) engages target gene expression after oral administration in mice (see Supporting Information for details). ACS Med Chem Lett . 2018 Jul 31;9(9):935-940.
Compound 17 (MA-0204) engages target gene expression in DMD patient muscle myoblast mice (see Supporting Information for details). ACS Med Chem Lett . 2018 Jul 31;9(9):935-940.
Compound 17 (MA-0204) improves fatty acid oxidation in DMD patient muscle myoblast mice (see Supporting Information for details). ACS Med Chem Lett . 2018 Jul 31;9(9):935-940.