Maackiain

别名: Inermin 马卡因;高丽槐素;Maackiain 高丽槐素 标准品; 高丽槐素(标准品);高丽槐素(马卡因);高丽槐素高马卡因;马卡因 (±)-Maackiain;马卡因 高丽槐素;马卡因对照品;马卡因,Maackiain,植物提取物,标准品,对照品;MAACKIAIN 高丽槐素
目录号: V39991 纯度: ≥98%
从山槐 Rupr 中分离出来。
Maackiain CAS号: 19908-48-6
产品类别: Parasite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
从马来马来木(Maackia amurensis Rupr.et Maxim)中分离得到的马来木素(Maackiain)是一种新型高效的杀埃及伊蚊幼虫剂(PDS-Parasitol,LD50 = 21.95 µg/mL)。马来木素(DL-马来木素)可诱导DNA片段化为寡核苷酸大小的片段,这种片段化类似于HL-60细胞凋亡的特征。马来木素(CAS号:19908-48-6)是一种抗菌化合物,属于植物抗毒素类,这类抗菌化合物是植物在病原体侵袭后产生的。该化合物的分子式为C₁₆H₁₂O₅,分子量为284.26。马来木素具有抗癌作用,可诱导细胞凋亡并抑制细胞生长。该化合物还表现出强效的杀幼虫活性,LC₅₀ 为 21.95 ± 1.34 μg/mL。该化合物为无色针状晶体(甲醇溶液),纯度≥98%。马基安是一种天然存在于多种豆科植物中的化合物,是研究植物防御机制、抗菌活性和抗癌特性的重要工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Aedes aegypti mosquito.xp Parasitol(LD50= 21.95 µg/mL)
Maackiain targets multiple cellular pathways involved in cell proliferation, apoptosis, and microbial growth. As a phytoalexin, it exhibits antimicrobial activity against various plant pathogens. The compound induces apoptosis and suppresses cell growth in cancer cells, indicating activity against cellular proliferation and survival pathways. Maackiain also shows strong larvicidal activity, suggesting effects on insect physiology. The compound's antimicrobial and anticancer activities are attributed to its ability to interact with cellular targets and disrupt key biological processes. Its phytoalexin function in plants involves the activation of defense responses and the inhibition of pathogen growth.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,马氏素可通过诱导多种癌细胞系的凋亡和抑制细胞生长发挥抗癌作用。该化合物对植物病原菌具有抗菌活性,并表现出强效的杀幼虫活性,其LC₅₀值为21.95 ± 1.34 μg/mL。马氏素诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖的能力使其成为癌症研究的潜在候选药物。其抗菌和杀幼虫活性进一步凸显了其作为生物活性天然产物的潜力。马氏素的体外活性具有浓度依赖性,其疗效取决于检测方法和目标生物体的不同浓度。
体内研究 (In Vivo)
目前文献中关于马氏素体内作用的报道并不多。作为一种具有抗菌和抗癌活性的植物抗毒素,该化合物有望在感染或癌症动物模型中展现疗效。然而,仍需详细的体内疗效、药代动力学和毒理学数据来确定其治疗潜力。该化合物具有很强的杀幼虫活性,提示其在害虫防治方面具有潜在的应用价值。马氏素是一种天然存在于多种豆科植物中的化合物,是研究植物防御机制和天然产物药理学的重要工具。
酶活实验
由于马基亚因是一种具有多种生物活性的天然产物,因此体外酶/受体结合(非细胞)测定并非标准的药理学测定方法。然而,酶活性测定可用于研究其作用机制。对于抗菌活性,测定可测量病原体生长的抑制情况或病原体细胞壁或细胞膜的破坏情况。对于抗癌活性,测定可测量参与细胞增殖或凋亡的酶的抑制情况。该化合物诱导细胞凋亡的能力可通过无细胞测定来评估,例如测量半胱天冬酶的激活或线粒体膜电位的变化。这些测定有助于表征该化合物的生物活性并识别潜在的分子靶点。
细胞实验
利用多种癌细胞系进行体外细胞实验,以评估马氏素的抗癌活性。将细胞培养于适宜的培养基中,并用不同浓度的化合物处理24-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力和增殖情况。通过Annexin V/PI染色和流式细胞术评估细胞凋亡,或使用荧光底物检测caspase活性。采用碘化丙啶染色后进行流式细胞术分析细胞周期。可通过Western blot分析评估化合物对信号通路的影响。为评估其抗菌活性,用化合物处理细菌或真菌培养物,并通过光密度或菌落计数检测生长抑制情况。
动物实验
关于马卡因的体内动物研究报道不多。抗癌研究的标准体内模型包括将人癌细胞系异种移植到免疫缺陷小鼠体内。将癌细胞通过皮下或原位移植注入小鼠体内,待肿瘤形成后,以不同剂量和给药方案,通过口服、腹腔注射或静脉注射马卡因进行治疗。疗效评估通过测量肿瘤体积、重量和组织病理学检查进行。抗菌研究可使用感染动物模型。该化合物的杀幼虫活性可在昆虫模型中进行评估。需要进一步研究以确定其体内疗效和安全性。
药代性质 (ADME/PK)
代谢/代谢物
马卡因已知的人体代谢物包括(2S,3S,4S,5R)-3,4,5-三羟基-6-[[(1R,12R)-5,7,11,19-四氧杂戊烷[10.8.0.02,10.04,8.013,18]二十碳-2,4(8),9,13(18),14,16-己烯-16-基]氧基]氧杂环己烷-2-羧酸。
马卡因的药代动力学性质尚未得到充分研究。该化合物的分子式为C₁₆H₁₂O₅,分子量为284.26。它从甲醇中析出时呈无色针状晶体。该化合物为小分子(分子量284.26),预计具有良好的口服生物利用度和组织分布。其酚羟基和二氧戊环基团可能影响其溶解度和稳定性。储存建议:长期储存于阴凉干燥处。包括半衰期、清除率和生物利用度在内的详细药代动力学参数需参考原始研究文献进行进一步研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中关于马卡因的毒理学信息并不详尽。作为一种具有抗菌和抗癌活性的天然植物抗毒素,马卡因应采取适当的安全预防措施进行处理。应遵循研究用化学品的标准安全指南,包括使用个人防护装备(手套、护目镜、实验服)、在通风良好的区域工作以及妥善处理化学废弃物。该化合物仅供研究使用,尚未获准用于人体治疗。基于细胞的细胞毒性研究有助于确定该化合物的治疗窗口和选择性指数。
参考文献

[1]. Extract of Bowdichia virgilioides and maackiain as larvicidal agent against Aedes aegypti mosquito.xp Parasitol. 2015 Jun;153:160-4.

[2]. Induction of apoptosis by maackiain and trifolirhizin (maackiain glycoside) isolated from sanzukon (Sophora Subprostrate Chen et T. Chen) in human promyelotic leukemia HL-60 cells.Oncol Rep. 2004 Dec;12(6):1183-8.

其他信息
(-)-马卡因是马卡因的(-)-对映异构体,也是(+)-马卡因的对映异构体。据报道,马卡因存在于印度苦参(Pongamia pinnata var.)、印度苦参(Pongamia pinnata)、锦鸡儿(Caragana frutex)以及其他有相关数据的生物体中。另见:(+)-马卡因(注:已移至此处)。
马卡因(CAS 19908-48-6)是一种抗菌化合物,属于植物抗毒素类,这类抗菌化合物是植物在受到病原体攻击时产生的。该化合物的分子式为C₁₆H₁₂O₅,分子量为284.26。马卡因具有抗癌作用,可诱导细胞凋亡并抑制细胞生长。它还具有很强的杀幼虫活性,LC₅₀为21.95 ± 1.34 μg/mL。该化合物呈无色针状晶体(甲醇溶液中析出),纯度≥98%。马基安是一种天然存在于多种豆科植物中的化合物,是研究植物防御机制、抗菌活性和抗癌特性的重要工具。储存:长期存放于阴凉干燥处。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H12O5
分子量
284.26348
精确质量
284.068
元素分析
C, 67.60; H, 4.26; O, 28.14
CAS号
19908-48-6
PubChem CID
91510
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
436.2±45.0 °C at 760 mmHg
闪点
217.6±28.7 °C
蒸汽压
0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率
1.677
LogP
2.79
tPSA
57.15
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
416
定义原子立体中心数目
2
SMILES
C1=CC2=C(C=C1O)OC[C@H]3C4=CC5=C(C=C4O[C@@H]23)OCO5
InChi Key
HUKSJTUUSUGIDC-BDJLRTHQSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H12O5/c17-8-1-2-9-12(3-8)18-6-11-10-4-14-15(20-7-19-14)5-13(10)21-16(9)11/h1-5,11,16-17H,6-7H2/t11-,16-/m1/s1
化学名
6H-(1,3)Dioxolo(5,6)benzofuro(3,2-c)(1)benzopyran-3-ol, 6a,12a-dihydro-, cis-(+-)-
别名
Inermin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~879.48 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5179 mL 17.5895 mL 35.1791 mL
5 mM 0.7036 mL 3.5179 mL 7.0358 mL
10 mM 0.3518 mL 1.7590 mL 3.5179 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们