| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Maculosin targets quorum-sensing systems in Pseudomonas aeruginosa, suppressing both the las and rhl systems. It also acts as a host-specific phytotoxin against spotted knapweed (Centaurea maculosa). The compound exhibits antioxidant activity through DPPH radical scavenging with an IC50 of 2.16 μg/mL, which is 2.2 times more potent than BHA (4.8 μg/mL). As a cyclic dipeptide, it may also interact with bacterial signaling pathways and plant receptors, though specific molecular targets are not fully characterized.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，马库洛辛具有强效的抗氧化活性，其DPPH自由基清除IC50值为2.16 μg/mL。它是一种宿主特异性植物毒素，在10 μM浓度下可诱导斑点矢车菊叶片形成渗出性坏死病斑。该化合物对植物病原菌黄单胞菌（Xanthomonas axonopodis）具有抗菌活性，其最低抑菌浓度（MIC）为31.25 μg/mL。它还能抑制铜绿假单胞菌（P. aeruginosa）的las和rhl群体感应系统。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，马库洛辛是一种宿主特异性植物毒素，可诱导斑点矢车菊叶片出现坏死病斑。作为真菌和细菌的次生代谢产物，它在微生物生态学和植物-病原体相互作用中发挥着重要作用。该化合物已被研究作为生物除草剂防治斑点矢车菊（一种入侵性杂草）的潜力。然而，目前尚未有大量关于其在动物模型中体内药效的具体数据报道。
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| 酶活实验 |
由于马库洛辛是一种具有多种活性的天然产物，因此其体外酶/受体结合试验方法尚未完全建立。抗氧化活性测定采用DPPH自由基清除法，将化合物（通常浓度为1-100 μg/mL）与DPPH溶液（0.1 mM甲醇溶液）在室温下孵育30分钟，并在517 nm处测定吸光度。抗菌活性测定采用肉汤微量稀释法，检测化合物对细菌培养物的最小抑菌浓度（MIC）。群体感应抑制活性则使用报告菌株进行评估。
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| 细胞实验 |
Maculosin的体外细胞活性测定采用铜绿假单胞菌或黄单胞菌等细菌培养物。将细菌在适宜的培养基中培养至对数生长期中期，然后用不同浓度的化合物（通常为1-100 μg/mL）处理16-24小时。通过OD600值监测细菌生长。群体感应抑制作用的评估采用具有发光或比色读数的报告菌株。抗菌活性通过最小抑菌浓度（MIC）测定进行定量。抗氧化活性可在无细胞体系中使用DPPH或ABTS法进行评估。
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| 动物实验 |
由于马库洛辛主要被研究作为植物毒素和抗菌剂，因此关于其体内动物研究的报道并不多。在植物模型中，用10 μM的马库洛辛处理斑点矢车菊叶片，观察到病斑形成。在动物模型中，该化合物可能用于研究其抗菌或抗群体感应作用，但现有文献中并未详细描述具体的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于马库洛辛的药代动力学性质报道不多。作为一种分子量为260.29的环状二肽，预计其具有中等的亲脂性和口服生物利用度。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂。具体的药代动力学参数，例如半衰期、分布容积和清除率，尚未有详细描述。该化合物是一种次级代谢产物，可能由肽酶代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Maculosin的毒性特征尚未得到充分报道。作为一种天然化合物，预计其毒性中等。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。标准的毒性研究包括哺乳动物细胞系细胞毒性试验和啮齿动物急性毒性试验。目前尚无具体的遗传毒性或致癌性数据报道。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
马库洛辛是一种同环肽，由L-脯氨酸和L-酪氨酸通过肽键连接而成的二肽。它是一种代谢产物。马库洛辛是一种二肽、同环肽、吡咯并吡嗪类化合物，也属于酚类化合物。在功能上，它与L-脯氨酸和L-酪氨酸相关。据报道，在杂色曲霉（Aspergillus versicolor）、细尖孢霉（Leptooxyphium）和其他一些具有相关数据的生物体中均检测到了马库洛辛。
马库洛辛（CAS 4549-02-4）是一种天然存在的环状二肽，具有多种生物活性，包括植物毒性、抗菌作用、抗氧化活性和群体感应调节作用。其分子式为C14H16N2O3，分子量为260.29。该化合物被用于群体感应、植物毒性和抗氧化机制的研究。该产品仅供研究用途，未经批准用于临床。 |
| 分子式 |
C14H16N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
260.28844
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| 精确质量 |
260.116
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| CAS号 |
4549-02-4
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| PubChem CID |
119404
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.36g/cm3
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| 沸点 |
581.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
156-159 °C
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| 闪点 |
305.4ºC
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| 折射率 |
1.644
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| LogP |
0.69
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| tPSA |
69.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
377
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1C[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N2C1)CC3=CC=C(C=C3)O
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| InChi Key |
LSGOTAXPWMCUCK-RYUDHWBXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H16N2O3/c17-10-5-3-9(4-6-10)8-11-14(19)16-7-1-2-12(16)13(18)15-11/h3-6,11-12,17H,1-2,7-8H2,(H,15,18)/t11-,12-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S,8aS)-3-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-2,3,6,7,8,8a-hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-1,4-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~384.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8419 mL | 19.2093 mL | 38.4187 mL | |
| 5 mM | 0.7684 mL | 3.8419 mL | 7.6837 mL | |
| 10 mM | 0.3842 mL | 1.9209 mL | 3.8419 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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