| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Maduramicin targets protozoan parasites, particularly Eimeria species, which cause coccidiosis. As a polyether ionophore, it disrupts ion balance by selectively binding to monovalent cations such as potassium, rubidium, sodium, lithium, and cesium ions over divalent cations. This disrupts the electrochemical gradient across the parasite's cell membrane, leading to the influx of ions, osmotic imbalance, and ultimately cell death. Its high efficacy at low doses makes it a valuable tool in animal husbandry for maintaining flock health and preventing disease spread.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,马杜拉霉素是一种强效的离子载体抗生素。其活性特征在于能够选择性地与一价阳离子结合,从而破坏原生动物寄生虫体内的离子平衡。在由埃里希氏体属(E. species)引起的球虫病模型中,马杜拉霉素已被证明能够完全保护雏鸡免于死亡。其对原生动物而非宿主细胞的高效性和选择性是其体外活性的关键特征,使其成为一种有效的兽药。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,马杜拉霉素用于兽医学中控制家禽和牲畜的球虫病。它通常以低剂量口服添加到饲料中。动物模型已证实其疗效,在球虫病模型中,它能减少病变并完全保护雏鸡免于死亡。其独特的作用机制也引起了药理学研究的关注,尤其是在研究原生动物病原体的离子转运和潜在耐药机制方面。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合研究不适用于马杜拉霉素,因为它是一种离子载体,其作用机制是通过破坏离子平衡而非与特定酶或受体结合。其活性评估是通过测量其对模型系统中离子转运的影响来进行的。例如,可以使用人工脂质双层或通过测量细胞内的离子通量来研究其结合和跨膜转运离子的能力。这些研究有助于阐明其作为离子载体的作用机制,并了解其对一价阳离子的选择性。
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| 细胞实验 |
马杜拉霉素的体外细胞试验用于研究其对原生动物寄生虫的影响。在这些实验中,将艾美耳球虫等寄生虫与该化合物的系列稀释液一起培养,并测量其对寄生虫生长的抑制情况。通过测试其对哺乳动物细胞系的活性,可以评估该化合物对寄生虫相对于宿主细胞的选择性。这些试验证实了其作为离子载体的作用机制及其对靶病原体的效力。
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| 动物实验 |
马杜拉霉素的体内动物试验在禽类和牲畜中进行。在这些试验中,动物感染艾美球虫后,通常通过饲料添加马杜拉霉素进行治疗。主要终点指标包括病变减少、死亡率降低和体重增加。这些试验对于验证其作为抗球虫药的疗效以及确定兽用最佳剂量至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
马杜拉霉素的药代动力学特性包括其分子量为934.16 g/mol,分子式为C47H83NO17。它是一种结构复杂的聚醚离子载体。其铵盐形式的分子量为934.16。通常通过饲料进行口服给药。所提供的资料中未详细说明其在动物体内的吸收、分布、代谢和排泄的具体数据,但这些数据属于其兽用用途的一部分。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
马杜拉霉素的毒理学数据主要与其在兽医领域的应用相关。它对包括人类在内的哺乳动物具有剧毒,必须谨慎使用。该药未获准用于人类,并作为兽药受到严格监管。其毒性与其作为离子载体的作用机制有关,高浓度时可破坏宿主细胞内的离子平衡。所提供的资料来源中并未详细列出具体的毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
X-14868A 是一种糖苷。马杜拉霉素是一种用于兽医学中预防球虫病的抗菌药物。它是一种天然化合物,最初是从放线菌红放线菌(Actinomadura rubra)中分离得到的。据报道,诺卡氏菌属(Nocardia)和尤马放线菌(Actinomadura yumaensis)中也存在环孢素,并有相关数据可供参考。
马杜拉霉素是一种强效的离子载体抗生素,用于兽医学中控制球虫病。其CAS号为84878-61-5。它也被称为Cygro,以铵盐形式存在。它是一种聚醚化合物,能够破坏原生动物的离子平衡。其独特的作用机制使其成为研究离子转运和耐药机制的宝贵工具。它尚未获准用于人类治疗。 |
| 分子式 |
C47H83NO17
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|---|---|
| 分子量 |
934.1584
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| 精确质量 |
933.566
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| CAS号 |
84878-61-5
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| 相关CAS号 |
Maduramicin;79356-08-4
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| PubChem CID |
196129
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 沸点 |
913.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
173-176ºC
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| 闪点 |
255.5ºC
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| LogP |
3.358
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| tPSA |
211.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
64
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| 分子复杂度/Complexity |
1610
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| 定义原子立体中心数目 |
24
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| SMILES |
C[C@H]1C[C@H]([C@@](O[C@@H]1[C@H]2C[C@@H]([C@@H](O2)[C@@]3(CC[C@@H](O3)[C@@]4(CC[C@@]5(O4)C[C@@H]([C@H]([C@H](O5)[C@@H](C)[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@](O6)(CC(=O)O)O)C)OC)OC)C)O)C)C)O[C@@H]7C[C@@H]([C@H]([C@@H](O7)C)OC)OC)(C)O)C
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| InChi Key |
RWVUEZAROXKXRT-VQLSFVLHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C47H80O17/c1-23-18-24(2)45(9,51)61-36(23)31-19-32(58-35-20-30(53-10)40(55-12)28(6)57-35)42(59-31)44(8)15-14-33(60-44)43(7)16-17-46(64-43)21-29(48)25(3)37(62-46)26(4)38-41(56-13)39(54-11)27(5)47(52,63-38)22-34(49)50/h23-33,35-42,48,51-52H,14-22H2,1-13H3,(H,49,50)/t23-,24+,25+,26+,27-,28-,29-,30-,31+,32-,33+,35+,36-,37-,38-,39-,40-,41-,42+,43-,44-,45-,46+,47+/m0/s1
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| 化学名 |
2-[(2R,3S,4S,5R,6S)-6-[(1R)-1-[(2S,5R,7S,8R,9S)-2-[(2R,5S)-5-[(2R,3S,5R)-3-[(2R,4S,5S,6S)-4,5-dimethoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-5-[(2S,3S,5R,6S)-6-hydroxy-3,5,6-trimethyloxan-2-yl]oxolan-2-yl]-5-methyloxolan-2-yl]-7-hydroxy-2,8-dimethyl-1,10-dioxaspiro[4.5]decan-9-yl]ethyl]-2-hydroxy-4,5-dimethoxy-3-methyloxan-2-yl]acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~26.76 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0705 mL | 5.3524 mL | 10.7048 mL | |
| 5 mM | 0.2141 mL | 1.0705 mL | 2.1410 mL | |
| 10 mM | 0.1070 mL | 0.5352 mL | 1.0705 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。