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MALAT1-IN-1

目录号: V29180 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
MALAT1-IN-1 (Compound 5) 是 Malat1（转移相关肺腺癌转录物 1）的有效且特异性抑制剂。
MALAT1-IN-1 CAS号: 827327-28-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
MALAT1-IN-1（化合物 5）是一种强效且特异性的 Malat1（转移相关肺腺癌转录本 1）抑制剂。MALAT1-IN-1 以剂量依赖的方式调控 Malat1 的下游基因，而不影响 Neat1（核富集转录本 1）的表达。
MALAT1-IN-1（CAS 827327-28-6）是一种强效且特异性的 Malat1（转移相关肺腺癌转录本 1）抑制剂。MALAT1 是一种长链非编码 RNA (lncRNA)，是肿瘤进展和转移的关键调控因子。MALAT1-IN-1 以剂量依赖的方式调控 Malat1 的下游基因，而不影响 Neat1（核富集丰富转录本 1）的表达。它可作为验证基于 RNA 的药物发现方法和理解转移调控机制的宝贵工具。这种小分子抑制剂用于癌症研究，以研究 MALAT1 在肿瘤进展和转移中的作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
MALAT1-IN-1 targets Malat1 (metastasis-associated lung adenocarcinoma transcript 1), a long non-coding RNA. It is a specific inhibitor of MALAT1 and does not affect the expression of Neat1 (nuclear enriched abundant transcript 1). By inhibiting MALAT1, it regulates Malat1 downstream genes in a dose-dependent manner. MALAT1 is implicated in tumor progression and metastasis, making it a key target in cancer research.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，MALAT1-IN-1 以剂量依赖的方式调控 Malat1 下游基因的表达，而不影响 Neat1 的表达。它是一种高效且特异性的 Malat1 抑制剂，可用于验证基于 RNA 的药物发现方法并理解转移调控机制。然而，目前公开的文献中并未提供 MALAT1-IN-1 的定量体外活性数据，例如 MALAT1 抑制的 IC50 值。
体内研究 (In Vivo)
公开文献中关于MALAT1-IN-1体内活性的数据有限。作为一种MALAT1特异性抑制剂，它被认为在动物癌症模型中具有抗肿瘤作用。然而，现有文献中并未详细描述其具体的体内疗效研究，包括药代动力学和药效学参数。因此，需要开展进一步的研究来全面阐明其体内活性和治疗潜力。
酶活实验
对于体外无细胞实验，可使用RNA下拉实验、电泳迁移率变动实验（EMSA）或表面等离子共振（SPR）研究MALAT1-IN-1与MALAT1 RNA的相互作用。该化合物调节MALAT1下游基因表达的能力可通过qPCR或RNA测序进行评估。
细胞实验
在体外细胞实验中，MALAT1-IN-1 的活性在表达 MALAT1 的癌细胞系中进行评估。细胞用不同浓度的化合物处理后，通过 qPCR 检测 MALAT1 下游基因的表达。同时检测 Neat1 表达以验证其特异性。此外，还可以进行细胞增殖、迁移和侵袭实验，以评估 MALAT1 抑制的功能效应。
动物实验
在体内研究中，可将MALAT1-IN-1口服或腹腔注射到小鼠肺腺癌或其他癌症的异种移植模型中。研究终点包括肿瘤体积测量、转移评估以及肿瘤组织中MALAT1下游基因表达分析。需要进行药代动力学研究以确定其生物利用度和半衰期。
药代性质 (ADME/PK)
MALAT1-IN-1（CAS 827327-28-6）的分子式为C19H21N3O2，分子量为323.39 g/mol。化学名称：5-(4-甲氧基苯基)-N-[(3-甲氧基苯基)甲基]-1-甲基-1H-咪唑-2-胺。外观：通常为固体。纯度：科研用纯度通常>98%。储存：小分子化合物的常规储存方法（干燥、避光、-20°C）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无公开的毒性数据。作为一种靶向非编码RNA的研究化合物，其后续开发需要进行标准的毒理学分析。
参考文献

[1]. Selective Small-Molecule Targeting of a Triple Helix Encoded by the Long Noncoding RNA, MALAT1. ACS Chem Biol. 2019 Feb 15;14(2):223-235.
其他信息
MALAT1-IN-1 是一种研究级化合物，尚未获准用于治疗用途。它主要用作药理学工具，用于研究 MALAT1 lncRNA 在肿瘤进展和转移中的作用。其作用机制涉及特异性抑制 MALAT1，从而调节其下游基因的表达，而不影响 Neat1。它是验证基于 RNA 的药物发现方法的宝贵工具。目前尚未有临床试验报道。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H21N3O2
分子量
323.388944387436
精确质量
323.163
CAS号
827327-28-6
PubChem CID
1096509
外观&性状
White to light yellow solid powder
密度
1.14±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点
534.0±60.0 °C(Predicted)
LogP
3.4
tPSA
48.3
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
374
定义原子立体中心数目
0
SMILES
N1=C(NCC2C=C(OC)C=CC=2)N(C)C(C2C=CC(OC)=CC=2)=C1
InChi Key
LCVOJBGSGIOMKF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H21N3O2/c1-22-18(15-7-9-16(23-2)10-8-15)13-21-19(22)20-12-14-5-4-6-17(11-14)24-3/h4-11,13H,12H2,1-3H3,(H,20,21)
化学名
5-(4-methoxyphenyl)-N-[(3-methoxyphenyl)methyl]-1-methylimidazol-2-amine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~386.53 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0922 mL 15.4612 mL 30.9224 mL
5 mM 0.6184 mL 3.0922 mL 6.1845 mL
10 mM 0.3092 mL 1.5461 mL 3.0922 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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