| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Maleic acid does not have a specific pharmacological target as a therapeutic agent. Instead, it is primarily used as a pharmaceutical excipient and chemical intermediate. Maleic acid forms maleate salts with basic drugs, improving their aqueous solubility, stability, and oral bioavailability. It is also used in the production of various polymers, resins, and agrochemicals. Maleic acid has mild antimicrobial properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
WT 10403S 对酸（例如马来酸）的最低抑菌浓度 (MIC) 分别为 34 mM、25 mM、31 mM 和 30 mM，对应的最低抑菌浓度分别为 4.84、5.14、5.32 和 5.02。马来酸在较低 pH 值 (4.84) 下发挥作用，在所有检测的化学物质中抑制作用最弱。在 pH 3 条件下，分别向耐酸性最弱的菌株 (EGD-e) 和耐酸性最强的菌株 (10403S) 施用 8.6 mM 和 4.3 mM 的有机酸。马来酸对这两个菌株的杀菌效果最强 [2]。体外实验表明，马来酸对某些微生物具有轻微的抗菌活性。其主要药用用途是作为成盐剂，以提高碱性药物的溶解度和稳定性。马来酸与含胺药物形成稳定盐的能力已得到充分证实。该化合物也被用作多种生化分析的标准品。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，马来酸通过柠檬酸循环代谢，并以二氧化碳和水的形式排出体外。作为一种药用辅料，在药物制剂中使用的浓度下，它通常被认为是安全的。马来酸本身并不用作治疗药物，而是作为辅料来改善药物的性质。
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| 酶活实验 |
在非细胞生化分析中，马来酸可用作标准品或试剂。其作为二羧酸的性质可通过标准化学分析方法进行表征。该化合物的抗菌活性可使用标准药敏试验方法进行评价。然而，由于马来酸并非主要用作生物活性剂，因此这些分析通常不进行。
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| 细胞实验 |
由于马来酸主要用作药物辅料和化学中间体，因此通常不进行马来酸的体外细胞活性检测。在评估时，可能会检测其对细胞活力和增殖的影响，以确认其作为辅料的安全性。然而，这些检测通常并非其获批用途的必要条件。
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| 动物实验 |
已开展马来酸的体内动物研究，以确定其作为药物辅料的安全性。这些研究表明，在药物制剂中使用的浓度下，马来酸具有良好的耐受性。该化合物通过正常的代谢途径进行代谢和排泄。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
马来酸在体内被吸收和代谢。它进入柠檬酸循环，最终转化为二氧化碳和水。该化合物半衰期相对较短，且能迅速被清除。其药代动力学特性使其可用作药物辅料。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
马来酸在常用浓度下通常被认为是安全的，可用作药物辅料和食品添加剂。然而，高浓度时，它会刺激皮肤、眼睛和呼吸道。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备和保持良好的通风。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
马来酸是一种无色结晶固体，略带气味。它易燃，但需要一定的引燃力。它溶于水。马来酸用于制造其他化学品以及天然纤维的染色和整理。马来酸是一种丁烯二酸，其双键为顺式（Z）构型。它是植物代谢物、藻类代谢物和小鼠代谢物。它是马来酸(1-)和马来酸的共轭酸。据报道，马来酸存在于欧洲山杨（Populus tremula）、斑点茜草（Psychotria punctata）以及其他一些具有相关数据的生物体中。马来酸的有机盐或酯可以与游离碱化合物/药物结合，以改善其理化性质，包括稳定性、溶解度和溶出速率。（NCI）马来酸是臭氧分解法生产乙醛酸的工业原料。马来酸是一种属于二羧酸家族的有机化合物（分子中含有两个羧基）。其分子由一个乙烯基和两个羧基组成。马来酸是丁烯酸的顺式异构体，而富马酸是其反式异构体。顺式异构体稳定性较差，二者的燃烧热相差22.7 kJ/mol。马来酸的物理性质与富马酸截然不同。马来酸溶于水，而富马酸不溶于水；马来酸的熔点（130-131℃）也远低于富马酸（287℃）。马来酸的这些性质可归因于分子内氢键的形成，氢键削弱了分子间的相互作用。马来酸可脱水生成马来酸酐，水合生成苹果酸，氢化生成琥珀酸。它与氯化亚砜或五氯化磷反应生成马来酰氯（无法分离得到单酰氯）。马来酸是许多狄尔斯-阿尔德反应的反应物。另见：表面活性剂（单体）；铁聚合物（单体）……查看更多……
作用机制 已观察到马来酸的全身毒性会导致肾脏损伤。腹腔注射（100–350 mg/kg；大鼠、犬）和吸入约 720 mg/mc（大鼠）均可引起肾脏的形态和功能改变。马来酸引起的远端和近端肾小管重吸收损伤与已知的（先天性或获得性）人类范可尼综合征相似。这种损伤似乎是由马来酸与肾小管细胞中的谷胱甘肽相互作用引起的，导致自由基和过氧化物浓度过高。除了造成细胞损伤外，马来酸似乎还会影响近端肾小管中的Na+和H+离子转运[RE5]。在雄性大鼠中，长期暴露于马来酸（250、500、750 mg/kg/天，持续长达两年）导致所有剂量组的死亡率增加、肾脏损伤和生长迟缓。最高剂量组还观察到肝脏和睾丸损伤。长期给药未发现马来酸的致癌活性，但本研究并非旨在进行致癌性研究。 马来酸是一种二羧酸，主要用作药物辅料、化学中间体和食品添加剂。它与碱性药物形成马来酸盐，从而提高药物的水溶性、稳定性和口服生物利用度。马来酸还用于生产树脂、农用化学品和聚合物。在典型浓度下，它通常被认为可安全用于医药和食品领域。 |
| 分子式 |
C4H4O4
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|---|---|
| 分子量 |
116.07
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| 精确质量 |
116.01
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| CAS号 |
110-16-7
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| 相关CAS号 |
Maleic Acid-d2;24461-33-4
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| PubChem CID |
444266
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| 外观&性状 |
Monoclinic prisms from water
White crystals from water, alcohol and benzene Colorless crystals |
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
355.5±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
134-138ºC
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| 闪点 |
183.0±19.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.526
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| LogP |
-0.01
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| tPSA |
74.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
119
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C(/C(/[H])=C(/[H])\C(=O)O[H])=O
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| InChi Key |
VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H4O4/c5-3(6)1-2-4(7)8/h1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b2-1-
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| 化学名 |
2-Butenedioic acid (2Z)-
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| 别名 |
Maleic acid Kyselina maleinova 2-Butenedioic acidcis-Butenedioic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~861.55 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (861.55 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.6155 mL | 43.0775 mL | 86.1549 mL | |
| 5 mM | 1.7231 mL | 8.6155 mL | 17.2310 mL | |
| 10 mM | 0.8615 mL | 4.3077 mL | 8.6155 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04293081 | Completed | Drug: Preemptive chlorepheniramine maleate intravenous injection |
Agitated; State, Acute Reaction to Stress |
Ain Shams University | January 16, 2019 | Not Applicable |
| NCT03667131 | Completed | Drug: Enalapril Maleate Drug: Placebo |
Rheumatoid Arthritis | University of Guadalajara | February 13, 2017 | Phase 2 |
| NCT04486911 | Active, not recruiting | Drug: Pyrotinib maleate, SHR6390, letrozole |
Breast Cancer | Shengjing Hospital | July 27, 2020 | Phase 2 |
| NCT05228951 | Recruiting | Drug: Pyrotinib maleate, dalpiciclib, Trastuzumab, letrozole |
Breast Cancer | Shengjing Hospital | February 10, 2022 | Phase 2 |
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