| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
尽管已知马来酰肼具有断裂剂和诱变剂特性，但它仍用于农业。与乙烯利相比，所有细胞系马来酰肼的 IC50 值均较低。 Hep2 和 HepG2 细胞对 Vero 细胞的细胞毒性仅次于马来酸酰肼 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服、皮肤和吸入途径接触马来酸酰肼具有适度的急性毒性[3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
……兔子口服100 mg/kg体重剂量后，48小时内尿液中排出43%至62%的马来酰肼原形。 (14)C 马来酰肼口服给大鼠。3天后，在组织或血液中检测到的(14)C活性极低，二氧化碳仅占给药剂量的0.2%。马来酰肼迅速通过尿液排出，原形（>90%）和结合物（6-8%）均有排出。 马来酰肼在24小时内被白茅草缓慢吸收。在此期间降雨会降低其吸收效果。吸收速率取决于细胞膨胀度。当土壤水分达到田间持水量且相对湿度较高时，吸收效果最佳。向下转运效率更高。一旦被吸收，马来酰肼即可自由转运至植物的活性生长点。马来酰肼在植物体内固定，不被代谢。 在白蜡树和刺槐幼苗中，大部分马来酰肼在处理后1天内转移到刺槐幼苗的叶片和茎中，但在白蜡树幼苗中则保留在茎组织中。30天后，14C在刺槐幼苗的叶片中富集，而在白蜡树幼苗中仅在茎和注射点富集。提取物色谱分析显示，刺槐幼苗中未检测到代谢物，而白蜡树幼苗中检测到2种代谢物。 有关马来酰肼（共10种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 当应用于茶树（Camelia sinensis）时，马来酰肼（MH）降解为乳酸、琥珀酸、马来酰亚胺和肼。处理过的麦苗提取物……鉴定出……马来酰肼的β-糖苷。……在氧气存在下，马来酰肼发生光解，生成琥珀酸、马来酸和硝酸；在缺氧条件下……琥珀酸。 当施用于银枫和美国梧桐幼苗时，马来酰肼可转运至植物的各个部位。在植物组织中，生成了一种代谢物。该代谢物的水解产物表明其为马来酰肼与葡萄糖的结合物。当施用于烟草植株时，14C标记的马来酰肼可迅速转运至生长组织。它也转运至根部。少量14CO2释放。叶片组织中的主要代谢物被鉴定为马来酰肼的β-D-葡萄糖苷。 在一项大鼠放射性标记实验中，77%的施用放射性在6天内从尿液中回收。其中90%的放射性为未改变的马来酰肼。剩余部分以MH的结合物形式存在。 在大鼠中，口服3,6-二酮标记的14C-马来酰肼后收集的尿液和粪便样本中含有两个峰。由于色谱分离效果差且粪便样本中放射性标记物含量低，无法进行可靠的鉴定，但这些峰似乎代表马来酰肼，也可能代表富马酸。尿液中的主要峰（占雄性尿液放射性标记物的60%，雌性尿液放射性标记物的80%）与马来酰肼共色谱分离。最初发现尿液中较小的峰与马来酰亚胺、富马酸或马来酸二酰胺共色谱分离，具体取决于溶剂体系。但随后使用含有硫酸酯酶活性的β-葡萄糖醛酸酶进行脱结合，并结合高效液相色谱法（HPLC）进行分析，结果表明该峰为马来酸结合物，可能是硫酸盐。 有关马来酰肼（共7种代谢物）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性数据
LC50（大鼠）>20,000 mg/m3 相互作用 在施用马来酰肼 (MH) 前 2 小时，用无毒剂量的肼或 N,N'-二甲酰肼预处理蚕豆根尖分生组织，与对照组（仅施用 MH）相比，可显著降低 MH 诱导的染色单体畸变率。肼类预处理可诱导无错修复系统，从而减少 MH 诱导的损伤，并且肼类和 MH 似乎都能诱导氧化性 DNA 损伤。 将洋葱根尖细胞暴露于马来酰肼（0.0003 M，2 小时），然后在 G2 期用咖啡因（2.5 mM）和各种 DNA 合成抑制剂进行后处理。当咖啡因存在于G2期时，未观察到染色体损伤的增强，但羟基脲（5 mM）或5-氟脱氧尿苷（1×10⁻⁷ M）可增强染色体畸变的频率。在G2期用阿糖胞苷（1×10⁻⁵ M）和过量胸苷处理后，观察到染色体畸变频率略有增加。当在恢复早期用咖啡因脉冲处理马来酰肼损伤的细胞时，染色体畸变的产量增加。马来酰肼处理后咖啡因出现得越早，增强作用越强。 在用三乙烯三聚氰胺或马来酰肼进行挑战性处理之前，用氯化镍预处理蚕豆根尖分生组织细胞，可诱导针对这两种致断裂剂的保护功能，即显著降低具有染色单体畸变的有丝分裂中期细胞的产量。用丁硫氨酸亚砜亚胺（一种植物螯合素合成抑制剂）预处理可阻止保护作用的产生，表明氯化镍诱导的植物螯合素合成可能参与了氯化镍预处理所诱导的保护功能。丁硫氨酸亚砜亚胺（而非氯化镍）预处理可诱导对马来酰肼的保护作用，但不能诱导对三乙烯三聚氰胺的保护作用。 用溴化乙锭或萘啶酸预处理蚕豆主根分生组织可显著降低马来酰肼诱导的染色单体畸变中期细胞的产量，即诱导对马来酰肼的致染色体断裂适应。当使用烷基化剂三乙烯三聚氰胺进行挑战处理时，未观察到这种保护作用。预处理细胞对马来酰肼（保护作用）和三乙烯三聚氰胺（无保护作用）的不同反应支持了以下结论：致染色体断裂适应是由于不同的诱导（修复）功能所致，这些功能最终发挥了对致染色体断裂影响的保护作用。 非人类毒性值 大鼠口服LD50 >5000 mg/kg 兔经皮LD50 >5000 mg/kg 大鼠口服LD50 5800 mg/kg 体重 /马来酰肼钠盐/ 大鼠口服LD50 3900 mg/kg /马来酰肼钾盐/ 有关马来酰肼（共7项）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
马来酰肼是一种无味的白色固体，会沉入水中。（美国海岸警卫队，1999）
马来酰肼是一种哒嗪酮类化合物。 马来酰肼（MH）于20世纪50年代被引入农业领域，作为一种主要的商业除草剂和植物生长抑制剂。它是一种植物生长调节剂（萌芽抑制剂）和除草剂，其作用机制是通过抑制植物细胞分裂。它用于控制马铃薯和洋葱的萌芽、烟草的吸芽，以及草坪、草皮、观赏植物、未结果的柑橘、公用设施和公路路权范围、机场和工业用地中杂草、草和树木的生长。美国使用的马来酰肼大部分用于烟草（86-88%），其次是马铃薯（10%）。它用于控制烟草植株的侧芽生长、抑制开花和延长休眠期。 1,2-二氢-3,6-哒嗪二酮。一种除草剂和植物生长调节剂；也用于控制烟草的侧芽。其在食品和烟草中的残留具有剧毒，会导致中枢神经系统紊乱和肝损伤。 作用机制 马来酰肼抑制受处理植物活跃生长组织的细胞有丝分裂，并对呼吸速率产生显著影响。……马来酸……与-SH化合物反应……并与……琥珀酸脱氢酶的受体位点竞争。……抑制作用……可能代表其在植物中的作用位点。 |
| 分子式 |
C4H4N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
112.09
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| 精确质量 |
112.027
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| CAS号 |
123-33-1
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| 相关CAS号 |
Maleic hydrazide-d2;2398483-97-9
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| PubChem CID |
21954
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
477.2±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
306-308 ºC
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| 闪点 |
242.4±23.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.640
|
| LogP |
-0.14
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| tPSA |
65.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
143
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BGRDGMRNKXEXQD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H4N2O2/c7-3-1-2-4(8)6-5-3/h1-2H,(H,5,7)(H,6,8)
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| 化学名 |
1,2-dihydropyridazine-3,6-dione
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| 别名 |
Maleic hydrazide Antergon Hydrazide maleique
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~1115.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (18.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (18.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (18.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.9214 mL | 44.6070 mL | 89.2140 mL | |
| 5 mM | 1.7843 mL | 8.9214 mL | 17.8428 mL | |
| 10 mM | 0.8921 mL | 4.4607 mL | 8.9214 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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