| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
The exact molecular target of Malotilate is not clearly defined in the provided literature. It is described as an agent with antifibrotic and hepatoprotective properties. Its mechanism of action appears to involve improving hepatic function by increasing blood and bile flow and enhancing protein synthesis. It has been shown to increase collagenase activity in a concentration-dependent manner in multilayered cultures, suggesting a role in modulating the extracellular matrix, which is a key aspect of fibrosis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
马洛替酯能够降低体外成纤维细胞的迁移活性和胶原蛋白生成[3]。马洛替酯是一种抗纤维化剂，它能同时促进12-和15-脂氧合酶途径，并选择性抑制5-脂氧合酶。研究表明，马洛替酯能够保护肝脏免受多种肝毒性物质（如硫代乙酰胺、四氯化碳、乙醇、溴苯和氯仿）引起的急性实验性肝损伤。
体外研究已在多层细胞培养体系中展开。在这些体系中，马洛替酯在0.1至100 µM的浓度范围内以浓度依赖的方式增加胶原酶活性，而对单层细胞无影响。这表明其对胶原蛋白降解的影响可能取决于组织的三维结构，而三维结构更能代表体内环境。这种活性是其作为抗纤维化剂潜力的关键所在。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
低胆固醇血症大鼠每日口服一次马洛替酯（100 mg/kg），连续三天后，血清胆固醇水平迅速恢复正常[5]。
体内研究表明，马洛替酯在多种动物模型中具有抗纤维化和保肝作用，可用于治疗肝脏疾病。其作用机制是通过增加血液和胆汁流量，改善蛋白质合成，从而恢复正常的肝功能。马洛替酯在肝硬化和慢性肝炎模型中的疗效，使其成为研究其作为这些疾病治疗药物的基础。 |
| 酶活实验 |
所提供的资料中并未详细列出马洛替拉的体外酶/受体结合研究。然而，其增强胶原酶活性的作用提示其可能与调控基质金属蛋白酶（MMP）表达或活性的通路存在相互作用。此类研究通常需要测定化合物存在下特定酶的活性。现有信息表明，其对胶原酶活性的影响是其作用机制的关键组成部分。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用多层细胞培养，这种培养方式比标准的单层细胞培养更为复杂。在这些实验中，马洛替拉以浓度依赖的方式（0.1至100 µM）增加胶原酶活性。这是评估其抗纤维化潜力的关键指标，因为胶原酶活性的增加会导致过量胶原的降解，而过量胶原是纤维化的标志。马洛替拉对单层细胞无影响，这表明其作用于组织结构具有特异性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： SLC-SD 品系雄性大鼠（四氯化碳诱导肝损伤大鼠）[5]
剂量： 100 mg/kg 给药途径： 口服；每日一次，连续3天 实验结果： 给予四氯化碳的大鼠肝脏甘油三酯分泌被抑制至对照组大鼠水平的约40%。给予马洛替酯3天后，甘油三酯分泌的抑制完全恢复正常。 已在多种动物模型中开展了马洛替酯的体内动物研究，以证实其抗纤维化和保肝特性。这些研究通常包括诱导啮齿动物肝损伤（例如，通过化学毒素或手术方法），然后给予马洛替酯以评估其对肝功能、纤维化和总体生存率的影响。所提供的文献中未详细说明具体的实验方案和模型。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的资料中未详细列出马来酸的药代动力学性质。其分子量为288.38 g/mol，分子式为C12H16O4S2。它是一种小分子亲脂性物质，物理状态为固体。出于研究目的，通常以粉末形式储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
麦洛替酯通常被认为具有保肝作用。该化合物仅供研究用途。虽然它曾被用于治疗肝病的研究，但其安全性和毒性特征尚未在临床前和临床研究中得到评估。然而，现有资料中并未提供具体的毒性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
马洛替酯是一种异丙酯。
马洛替酯是一种具有抗纤维化特性的保肝剂。其CAS号为59937-28-9。它也被称为NKK105，IUPAC名称为1,3-二硫醇-2-亚甲基丙二酸双(1-甲基乙基)酯。它曾被用于治疗肝硬化和慢性肝炎的研究。在许多地区，它尚未获得批准，主要是一种研究用化合物。 |
| 分子式 |
C12H16O4S2
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|---|---|
| 分子量 |
288.376
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| 精确质量 |
288.049
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| CAS号 |
59937-28-9
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| PubChem CID |
4006
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
321.5±42.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
138.7±15.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.562
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| LogP |
3.83
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| tPSA |
103.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
363
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YPIQVCUJEKAZCP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H16O4S2/c1-7(2)15-10(13)9(11(14)16-8(3)4)12-17-5-6-18-12/h5-8H,1-4H3
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| 化学名 |
dipropan-2-yl 2-(1,3-dithiol-2-ylidene)propanedioate
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| 别名 |
NKK 105; CL-1500; Malotilate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~346.76 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4676 mL | 17.3382 mL | 34.6765 mL | |
| 5 mM | 0.6935 mL | 3.4676 mL | 6.9353 mL | |
| 10 mM | 0.3468 mL | 1.7338 mL | 3.4676 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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