| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Mangafodipir trisodium(40、200 和 1000 μM)可抑制 H2O2 对 HGrC 细胞活力的影响 [3]。在 200 和 1000 μM 浓度下,mangafodipir trisodium 可减轻顺铂诱导的 HGrC 细胞活力的影响 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
用曼福地吡三钠(10 mg/kg;腹腔注射一次)治疗的小鼠没有表现出紫杉醇或顺铂引起的皮肤损伤[3]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雌性CD-1 (ICR)小鼠顺铂和紫杉醇诱导的卵巢损伤[3]
剂量:10 mg/kg 给药途径:腹腔注射;10 mg/kg,单次 实验结果:减少原始卵泡的丢失,减少次级卵泡,增加窦卵泡。预防顺铂和紫杉醇引起的初级卵泡变化。降低顺铂和紫杉醇诱导的caspase-3水平升高。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢产物
有机磷酸酯的代谢主要通过氧化、酯酶水解和与谷胱甘肽反应进行。脱甲基化和葡萄糖醛酸化也可能发生。有机磷农药的氧化可能产生中等毒性的产物。一般来说,硫代磷酸酯本身无直接毒性,需要经过氧化代谢才能转化为近端毒素。谷胱甘肽转移酶反应产生的产物在大多数情况下毒性较低。对氧磷酶 (PON1) 是有机磷酸酯代谢中的关键酶。PON1 可通过水解作用使某些有机磷酸酯失活。PON1 可水解多种有机磷酸酯类杀虫剂以及神经毒剂(如梭曼、沙林和 VX)中的活性代谢产物。 PON1 多态性的存在导致该酯酶的酶水平和催化效率不同,这反过来表明不同的个体可能更容易受到有机磷酸酯暴露的毒性作用的影响。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
锰是一种细胞毒物,可损害转运系统、酶活性和受体功能。它主要靶向中枢神经系统,特别是基底神经节的苍白球。人们认为锰离子(Mn(II))会增强多种细胞内儿茶酚胺的自氧化或周转,导致自由基、活性氧和其他细胞毒性代谢物的产生增加,同时耗竭细胞抗氧化防御机制,最终导致氧化损伤和多巴胺能神经元的选择性破坏。除了多巴胺外,锰还被认为会扰乱其他神经递质,例如γ-氨基丁酸(GABA)和谷氨酸。为了造成氧化损伤,锰必须首先抑制抗氧化酶锰超氧化物歧化酶的活性。Mn(II)的神经毒性还与其在生理条件下替代Ca(II)的能力有关。它可以通过钙单向转运蛋白进入线粒体,抑制线粒体氧化磷酸化。它也可能抑制Ca(II)的外流,从而导致线粒体膜完整性受损。Mn(II)已被证明能显著抑制线粒体乌头酸酶的活性,从而改变氨基酸代谢和细胞铁稳态。(L228) |
| 参考文献 |
[1]. Karlsson JOG, et al. Mangafodipir a Selective Cytoprotectant - with Special Reference to Oxaliplatin and Its Association to Chemotherapy-Induced Peripheral Neuropathy (CIPN). Transl Oncol. 2017 Aug;10(4):641-649.
[2]. Wang C. Mangafodipir trisodium (MnDPDP)-enhanced magnetic resonance imaging of the liver and pancreas. Acta Radiol Suppl. 1998;415:1-31. [3]. Qin Y, et al. Protective effects of mangafodipir against chemotherapy-induced ovarian damage in mice. Reprod Biol Endocrinol. 2018 Oct 27;16(1):106. |
| 其他信息 |
锰福地吡三钠盐是锰福地吡的三钠盐,具有潜在的抗氧化和化学保护活性。它由锰(II)离子螯合在福地吡(二吡啶二磷酸或DPDP)上构成,能够清除超氧阴离子、过氧化氢和羟自由基等氧自由基,从而可能防止氧自由基对DNA等大分子的损伤,并最大限度地减少氧自由基相关的化疗毒性对正常组织的损害。然而,该药物可能会增强化疗诱导的肿瘤细胞中氧自由基的生成,从而增强化疗诱导的细胞毒性;肿瘤细胞的活性氧水平高于正常细胞,因此对氧自由基介导的细胞毒性的阈值较低。锰福地吡传统上用作磁共振成像(MRI)的显像剂。
锰福地吡是一种静脉注射的造影剂,用于增强肝脏磁共振成像(MRI)的对比度。它由两部分组成:顺磁性锰(II)离子和螯合剂福地匹(二吡啶二磷酸,DPDP)。正常肝组织比异常或癌变组织吸收更多的锰。锰会缩短纵向弛豫时间(称为T1),使正常组织在磁共振成像(MRI)图像中显得更亮。这种增强的对比度使得病灶更容易被识别。在小鼠、大鼠和犬中进行的静脉注射急性毒性研究表明,锰福地匹的毒性为低至中等。在大鼠、食蟹猴和犬中进行了重复给药毒性研究。肝脏,以及在较小程度上肾脏,是毒性的靶器官。 药物适应症 本药品仅供诊断使用。用于诊断性磁共振成像(MRI)的造影剂,用于检测疑似由转移性疾病或肝细胞癌引起的肝脏病灶。作为 MRI 的辅助手段,用于帮助检查局灶性胰腺病变。 |
| 分子式 |
C22H24N4O14P2-8.MN+2.3[NA+]
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|---|---|
| 分子量 |
754.299360000001
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| 精确质量 |
757.007
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| CAS号 |
140678-14-4
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| 相关CAS号 |
Mangafodipir;155319-91-8
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| PubChem CID |
160036
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| 沸点 |
1049.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
588.3ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| tPSA |
314.61
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
46
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| 分子复杂度/Complexity |
873
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1[O-][Mn+2]([N]2(C3)CC4=C5COP(O)(O)=O)([O-]C6=C(N=C7)C)([O-]C4=C(N=C5)C)([O-]C3=O)[N](CC6=C7COP([O-])(O)=O)(CC2)C1.[Na+].[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
BENFPBJLMUIGGD-UHFFFAOYSA-I
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H32N4O14P2.Mn.3Na/c1-13-21(31)17(15(5-23-13)11-39-41(33,34)35)7-25(9-19(27)28)3-4-26(10-20(29)30)8-18-16(12-40-42(36,37)38)6-24-14(2)22(18)32;;;;/h5-6,31-32H,3-4,7-12H2,1-2H3,(H,27,28)(H,29,30)(H2,33,34,35)(H2,36,37,38);;;;/q;+2;3*+1/p-5
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| 化学名 |
trisodium;2-[2-[carboxylatomethyl-[[2-methyl-3-oxido-5-(phosphonatooxymethyl)pyridin-4-yl]methyl]amino]ethyl-[[2-methyl-3-oxido-5-(phosphonatooxymethyl)pyridin-4-yl]methyl]amino]acetate;hydron;manganese(2+)
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~33.33 mg/mL (~44.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (132.04 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3257 mL | 6.6287 mL | 13.2573 mL | |
| 5 mM | 0.2651 mL | 1.3257 mL | 2.6515 mL | |
| 10 mM | 0.1326 mL | 0.6629 mL | 1.3257 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。