| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
maraviroc (UK-427857) 是一种强效选择性 CCR5 拮抗剂，可有效抑制 1 型人类免疫缺陷病毒 (HIV-1)。 Maraviroc 对 MIP-1β、MIP-1α 和 RANTES 的 IC50 范围为 7 至 30 nM，可抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分布后发生的事件。在采用分离多重（合并）的 5 天抗病毒测定中，Maraviroc (UK-427857) 在低纳摩尔剂量下对 HIV-1 Ba-L（一种实验室工程 R5 菌株）具有活性 (IC90) [1]。该测定评估了供体 PBMC 上的 IC90 (3.1 nM)、单一供体 PBMC 上的 IC90 (1.8 nM) 或 PM-1 细胞上的 IC90 (1.1 nM)。
|
||
|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
静脉注射后，狗和大鼠的清除率值为中等到高（分别为 74 和 21 mL/min/kg）。在这两个物种中，马拉韦罗同样表现出中等的分布体积（4.3 至 6.5 L/kg）。 Maraviroc 在大鼠中的半衰期为 0.9 小时，在狗中的半衰期为 2.3 小时。狗口服 2 mg/kg，1.5 小时后达到 Cmax (256 ng/mL)。给药后40%的物质可被生物利用。根据对口服给药后门静脉中浓度的研究，大约百分之三十的口服剂量是从大鼠肠道吸收的[1]。 Maraviroc 特异性地减少 DSS/TNBS 结肠炎和转移模型中携带 CCR5 的白细胞的募集，从而减轻肠道炎症的发展[2]。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
[1]. Dorr P, et al. Maraviroc (UK-427,857), a potent, orally bioavailable, and selective small-molecule inhibitor of chemokine receptor CCR5 with broad-spectrum anti-human immunodeficiency virus type 1 activity. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Nov;49(11):472
[2]. Mencarelli A, et al. Highly specific blockade of CCR5 inhibits leukocyte trafficking and reduces mucosal inflammation in murine colitis. Sci Rep. 2016 Aug 5;6:30802. [3]. Romero-Sánchez MC, et al. Effect of maraviroc on HIV-disease progression-related biomarkers. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Nov;56(11):5858-64. [4]. Huilin Mou, et al. NRSF and CCR5 Established Neuron-glia Communication during Acute and Chronic Stresses. Journal of Drug Metabolism & Toxicology. January 10, 2016 |
| 分子式 |
C29H41F2N5O
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
513.67
|
|
| CAS号 |
376348-65-1
|
|
| 相关CAS号 |
Maraviroc-d6;1033699-22-7
|
|
| SMILES |
FC1(C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C1([H])[H])C(N([H])[C@]([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])N1[C@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C([H])([H])C([H])(C2([H])[H])N1C(C([H])([H])[H])=NN=C1C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)F
|
|
| 别名 |
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9468 mL | 9.7339 mL | 19.4678 mL | |
| 5 mM | 0.3894 mL | 1.9468 mL | 3.8936 mL | |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9734 mL | 1.9468 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|---|
|
|
RS-504393
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号