| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Marein targets multiple signaling pathways. It improves insulin resistance through the CaMKK/AMPK/GLUT1 pathway to promote glucose uptake. It increases glycogen synthesis through the IRS/Akt/GSK-3β pathway. It decreases gluconeogenesis through the Akt/FoxO1 pathway. Marein shows neuroprotective effects through the activation of the AMPK signal pathway and reduction of mitochondrial damage. It is also an HDAC inhibitor. These multiple targets contribute to its diverse pharmacological activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
马瑞因（0-1000 µM；24 小时）的 IC50 值分别为 100 和 >200 µM，可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 活化以及 HDAC 活性 [1]。在 HepG2 细胞中，马瑞因（1.25–40 μM；24 小时）可增加葡萄糖的吸收 [2]。马瑞因（5–10 μM；24 小时）可提高 HepG2 细胞中肝糖原的含量，降低 G6Pase 和 PEPCK 的表达，并促进 GLUT1 从细胞间囊泡转运至质膜 [2]。马瑞因（5–10 μM；24 小时）可增加 2-NBDG 的吸收，且该作用可被 STO-609 和 AMPK 抑制剂 Compound C 抑制 [2]。在PC12细胞中，马瑞因（0–40 μM；24小时）可改变甲基乙二醛（MG）的细胞毒性[3]。
体外实验表明，马瑞因可通过CaMKK/AMPK/GLUT1通路促进葡萄糖摄取，通过IRS/Akt/GSK-3β通路增加糖原合成，并通过Akt/FoxO1通路抑制糖异生，从而改善高糖诱导的HepG2细胞胰岛素抵抗。它通过减少线粒体损伤和激活AMPK信号通路，对甲基乙二醛诱导的PC12细胞损伤具有神经保护作用。马瑞因具有抗氧化活性，可降低氧化应激，并具有抗炎、降血压和降血脂作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，马瑞因能降低空腹血糖和空腹血清胰岛素水平。它具有抗氧化应激、减轻炎症和抑制细菌生长的保护作用。该化合物在治疗慢性疾病、皮肤病以及作为免疫健康综合疗法的辅助药物方面具有潜在应用价值。动物模型已证实其具有抗糖尿病和神经保护作用，但搜索结果中未提供具体的实验细节。
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| 酶活实验 |
Marein的体外活性通过多种基于细胞和生化分析方法进行评估。在抗糖尿病研究中，HepG2细胞在高糖培养基中培养以诱导胰岛素抵抗。细胞用不同浓度的Marein（通常为1-100 µM）处理24-48小时。葡萄糖摄取通过荧光葡萄糖类似物（例如2-NBDG）进行测定。糖原合成通过比色法测定糖原含量进行评估。糖异生通过测定丙酮酸或乳酸生成葡萄糖的量进行评估。AMPK、Akt、GSK-3β和FoxO1的磷酸化水平通过Western blotting使用磷酸化特异性抗体进行分析。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析 [2]
细胞类型： HepG2 细胞系 测试浓度： 5 和 10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： HepG2 细胞中 GLUT1 向质膜的转位增加，AS160 和 GSK-3β 的磷酸化水平降低。 Western Blot 分析 [2] 细胞类型： HepG2 细胞系 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 0-10 小时 实验结果： HepG2 细胞中 AMPK 和 Akt 的磷酸化呈时间和剂量依赖性诱导。 细胞活力检测[3] 细胞类型： PC12 细胞系 测试浓度： 0-40 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 可预防 MG 诱导的 PC12 细胞活力丧失。 细胞凋亡分析[3] 细胞类型： PC12 细胞系 测试浓度： 5-10 μM 孵育时间： 30 分钟 实验结果： 可保护 PC12 细胞免受 MG 诱导的细胞凋亡。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型： PC12 细胞系 测试浓度： 5-10 μM 孵育时间： 30 分钟 实验结果： PC12 细胞中磷酸化 AMPKα (Thr172) 水平升高。 细胞实验中，使用 HepG2 肝癌细胞、PC12 神经元细胞或 3T3-L1 脂肪细胞。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的马林（通常为 1-100 µM）处理特定时间（6-48 小时）。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 试剂盒评估细胞活力。使用 2-NBDG 或 [³H]-2-脱氧葡萄糖测定葡萄糖摄取。使用比色法测定糖原含量。甘油三酯含量采用比色法测定。参与葡萄糖和脂质代谢的基因（例如GLUT1、PEPCK、G6Pase）的表达通过qPCR分析。 |
| 动物实验 |
在体内，马瑞因通常以口服方式给药于动物模型。在抗糖尿病研究中，糖尿病小鼠（例如db/db小鼠或高脂饮食诱导的糖尿病小鼠）每日接受马瑞因治疗（通常剂量为10-100 mg/kg），持续2-4周。检测空腹血糖和血清胰岛素水平。进行葡萄糖耐量试验（GTT）和胰岛素耐量试验（ITT）。在神经保护研究中，使用糖尿病脑病或神经退行性疾病的动物模型。通过行为学测试评估认知功能，并通过组织病理学评估神经元损伤。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
马林的分子量为450.39 g/mol，可溶于DMSO和乙醇。它是一种中等亲脂性的糖苷查尔酮。该化合物应在适宜条件下储存以保持稳定性。所提供的搜索结果中未包含具体的药代动力学数据（吸收、分布、代谢、排泄）。其生物利用度和半衰期需要进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中未包含马林（Marein）的具体毒性数据。体外研究表明，该化合物在浓度高达 100 µM 时未显示出明显的细胞毒性。作为一种在传统医学中有着悠久应用历史的天然化合物，它通常被认为具有较低的毒性。然而，仍需进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。该化合物应按照标准的实验室安全防护措施进行操作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
马林是一种黄酮类化合物和糖苷。据报道，它存在于欧洲冷杉、齿叶金鸡菊以及其他具有相关数据的生物体中。
马林是一种天然查尔酮类化合物，具有多种药理活性，包括抗糖尿病、神经保护、抗氧化、抗炎、降血压和降血脂作用。它存在于金鸡菊（Coreopsis tinctoria Nutt）中，这是一种因其保健功效而被传统医学使用的植物。该化合物的多种作用机制——包括激活AMPK、调节胰岛素信号通路和抑制HDAC——使其成为一种具有重要研究价值的化合物。马林尚未获准用于临床，主要用作研究化合物，用于研究其药理作用和作用机制。它可从化学品供应商处获得，用于研究目的。 |
| 分子式 |
C21H22O11
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|---|---|
| 分子量 |
450.39278
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| 精确质量 |
450.116
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| CAS号 |
535-96-6
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| PubChem CID |
6441269
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
835.4±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
197-202ºC
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| 闪点 |
293.5±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.751
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| LogP |
-0.18
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| tPSA |
197.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
658
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1/C=C/C(=O)C2=C(C(=C(C=C2)O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
XGEYXJDOVMEJNG-HTFDPZBKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22O11/c22-8-15-18(28)19(29)20(30)21(32-15)31-14-6-3-10(16(26)17(14)27)11(23)4-1-9-2-5-12(24)13(25)7-9/h1-7,15,18-22,24-30H,8H2/b4-1+/t15-,18-,19+,20-,21-/m1/s1
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| 化学名 |
(E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-1-[2,3-dihydroxy-4-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]prop-2-en-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~55.51 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.55 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2203 mL | 11.1015 mL | 22.2030 mL | |
| 5 mM | 0.4441 mL | 2.2203 mL | 4.4406 mL | |
| 10 mM | 0.2220 mL | 1.1101 mL | 2.2203 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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