| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Marrubiin targets various ion channels and receptors. It acts as a TRPA1 and TRPV1 agonist, contributing to its antispasmodic and analgesic effects. It also inhibits NF-κB and reduces cytokine production. Additionally, it activates PPAR-γ, modulating lipid metabolism. It may also have antibacterial activity by disrupting bacterial cell membranes.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，马鲁宾对豚鼠回肠具有解痉活性（EC50 ~ 10 µM）。它能抑制巨噬细胞中脂多糖（LPS）诱导的一氧化氮（NO）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的产生，IC50值为20 µM。此外，它对癌细胞（例如HeLa细胞，IC50 ~ 40 µM）也表现出中等程度的细胞毒性。它还能清除DPPH自由基，IC50值为60 µM。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，马鲁宾在小鼠扭体试验中表现出镇痛作用（ED50 ~ 50 mg/kg，腹腔注射）。它还能减轻角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿（100 mg/kg，口服），并在豚鼠中表现出支气管扩张活性。在大鼠结肠炎模型中，马鲁宾（50 mg/kg，口服）可减轻炎症和组织损伤。
|
| 酶活实验 |
体外TRPA1激活实验采用钙成像技术，在表达TRPA1的HEK293细胞中进行。细胞用Fluo-4标记后，加入马鲁宾（1-100 µM），记录荧光强度。为检测其解痉活性，将豚鼠回肠条置于器官浴槽中，在马鲁宾（0.1-100 µM）存在下测量乙酰胆碱诱导的收缩反应。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，用马鲁宾（1-50 µM）和脂多糖（LPS）处理RAW 264.7巨噬细胞，并检测NO和细胞因子水平。对于癌细胞，则进行MTT实验。抗菌活性测定采用肉汤微量稀释法，检测其对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抗菌活性。
|
| 动物实验 |
小鼠体内镇痛研究：雄性瑞士小鼠注射0.6%醋酸溶液以诱发扭体反应。注射前30分钟腹腔注射马鲁宾，剂量分别为25、50和100 mg/kg。记录20分钟内的扭体次数。抗炎研究：大鼠在注射角叉菜胶前口服马鲁宾，并测量爪体积。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
马鲁宾的药代动力学数据有限。大鼠口服给药（100 mg/kg）后，达峰时间（Tmax）为 1 小时，血药浓度峰值（Cmax）为 0.8 µg/mL，半衰期为 2 小时。生物利用度低（约 10%）。它由 CYP450 代谢。血浆蛋白结合率约为 60%。主要经尿液和粪便排泄。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
马鲁宾具有中等毒性（小鼠腹腔注射LD50约为500 mg/kg）。口服LD50大于2000 mg/kg。未见明显的致突变性报道。高剂量时可能引起胃肠道刺激。在传统使用剂量下，马鲁宾被认为是安全的。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
马鲁宾是一种γ-内酯。据报道，它存在于球叶金丝桃、红金丝桃以及其他具有相关数据的生物体中。
马鲁宾是白毛茛的主要成分，白毛茛常用于治疗咳嗽和消化问题。人们研究过它的镇痛和解痉作用。但尚未进行临床试验。它是一种天然产物药理学的研究化合物。 |
| 分子式 |
C20H28O4
|
|---|---|
| 分子量 |
332.4339
|
| 精确质量 |
332.199
|
| CAS号 |
465-92-9
|
| PubChem CID |
73401
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.152g/cm3
|
| 沸点 |
465.2ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
159-162ºC
|
| 闪点 |
235.2ºC
|
| 蒸汽压 |
1.87E-09mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.537
|
| LogP |
3.721
|
| tPSA |
59.67
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
534
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
|
| SMILES |
C[C@@H]1C[C@@H]2[C@H]3[C@](CCC[C@@]3([C@]1(CCC4=COC=C4)O)C)(C(=O)O2)C
|
| InChi Key |
HQLLRHCTVDVUJB-OBHOOXMTSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H28O4/c1-13-11-15-16-18(2,17(21)24-15)7-4-8-19(16,3)20(13,22)9-5-14-6-10-23-12-14/h6,10,12-13,15-16,22H,4-5,7-9,11H2,1-3H3/t13-,15-,16+,18+,19+,20-/m1/s1
|
| 化学名 |
(1R,4S,8S,9R,10R,12R)-9-[2-(furan-3-yl)ethyl]-9-hydroxy-4,8,10-trimethyl-2-oxatricyclo[6.3.1.04,12]dodecan-3-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~300.82 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0082 mL | 15.0408 mL | 30.0815 mL | |
| 5 mM | 0.6016 mL | 3.0082 mL | 6.0163 mL | |
| 10 mM | 0.3008 mL | 1.5041 mL | 3.0082 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
