| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MASM-7 targets mitofusins (MFN1 and MFN2), which are key proteins involved in mitochondrial fusion. It directly activates MFN2 or MFN and can bind to the HR2 domain of MFN2. By activating mitofusins, MASM-7 promotes mitochondrial fusion, which is important for maintaining mitochondrial function, cellular metabolism, and quality control. Mitochondrial fusion defects are associated with various diseases including neurodegenerative disorders and metabolic diseases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
MASM7（1-10 μM，2 小时）通过直接激活 MFN2 或 MFN，以浓度依赖的方式增强 MEF 细胞中的线粒体抗原反应（EC50 值：75 nM）。这可以促进线粒体融合 [1]。MASM7（1-1000 μM，5 分钟）与 MFN2 的 HR2 结构域的直接结合已被证实，其解离常数 Kd 值为 1.1 μM [1]。所有细胞系在暴露于 1 μM MASM7 6 小时后均未出现 DNA 损伤 [1]。MASM7（0-1.5 μM，6 小时）不会激活 U2OS 细胞中的 caspase 3/7 [1]。MASM7（0-1 μM）在 72 小时内不会降低细胞活力 [1]。在野生型小鼠胚胎成纤维细胞（WT MEF）中，MASM-7 可在 6 小时后提高线粒体膜电位[1]。体外实验表明，MASM-7 能以浓度依赖的方式增加小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）中的线粒体融合率（Mito AR，一种线粒体融合的指标），其半数有效浓度（EC50）为 75 nM。它通过直接激活 MFN2 或 MFN 来促进线粒体融合。该化合物可直接与 MFN2 的 HR2 结构域结合。这些体外活性使 MASM-7 成为研究线粒体动力学以及线粒体融合在细胞生理和疾病中作用的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MASM-7 的体内研究有限。作为一种线粒体融合激活剂，该化合物具有研究体内线粒体功能障碍的潜力。然而，具体的体内疗效数据尚未得到充分证实。该化合物主要用作研究线粒体动力学的工具。
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| 酶活实验 |
MASM-7 的体外酶/受体结合试验包括研究其与线粒体融合蛋白的相互作用。可通过表面等离子共振 (SPR) 或免疫共沉淀试验评估其与 MFN2 的结合。该化合物激活 MFN2 介导的线粒体融合的能力可通过基于细胞的融合试验进行评估。这些试验阐明了该化合物作为线粒体融合蛋白激活剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
MASM-7 的细胞活性检测在小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和其他细胞类型中进行。细胞用不同浓度的化合物处理（EC50 = 75 nM）。通过荧光显微镜测量线粒体融合率 (Mito AR，一种线粒体形态学参数) 来评估线粒体融合情况。线粒体网络形态则通过线粒体染料染色进行评估。这些检测旨在表征该化合物促进线粒体融合的能力。
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| 动物实验 |
MASM-7 的体内动物实验数据尚不充分。作为一种线粒体融合激活剂，该化合物可能用于线粒体功能障碍、神经退行性疾病或代谢紊乱的模型研究。然而，具体的实验方案有限。研究人员应查阅相关文献以获取最新信息。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MASM-7 的药代动力学性质尚未得到充分表征。该化合物的分子量为 453.58，分子式为 C22H23N5O2S2，可溶于 DMSO。储存：应妥善保存。目前尚未报道其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MASM-7 的安全性和毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物应妥善储存，并按照适用法规进行处置。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MASM-7 的 CAS 编号为 920868-45-7，分子式为 C22H23N5O2S2，分子量为 453.58。它是一种线粒体融合蛋白激活剂，可通过线粒体融合蛋白促进线粒体融合。MASM-7 在 MEF 细胞中可增加线粒体受体（Mito AR），EC50 值为 75 nM，并通过直接激活 MFN2 或 MFN 促进线粒体融合。纯度：>99%。本品仅供研究用途，不可用于人体。
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| 分子式 |
C22H23N5O2S2
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|---|---|
| 分子量 |
453.580321550369
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| 精确质量 |
453.129
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| CAS号 |
920868-45-7
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| PubChem CID |
16347380
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| LogP |
3.9
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| tPSA |
156
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
687
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C12CCCC=1C(C(N)=O)=C(NC(=O)C(SC1N(C3=CC=CC=C3)C(C3CC3)=NN=1)C)S2
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| InChi Key |
MTAWXPCGCQTSOJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H23N5O2S2/c1-12(20(29)24-21-17(18(23)28)15-8-5-9-16(15)31-21)30-22-26-25-19(13-10-11-13)27(22)14-6-3-2-4-7-14/h2-4,6-7,12-13H,5,8-11H2,1H3,(H2,23,28)(H,24,29)
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| 化学名 |
2-[2-[(5-cyclopropyl-4-phenyl-1,2,4-triazol-3-yl)sulfanyl]propanoylamino]-5,6-dihydro-4H-cyclopenta[b]thiophene-3-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~220.47 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2047 mL | 11.0234 mL | 22.0468 mL | |
| 5 mM | 0.4409 mL | 2.2047 mL | 4.4094 mL | |
| 10 mM | 0.2205 mL | 1.1023 mL | 2.2047 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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