Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol)

别名: OCT; Maxacalcitol; Maxacalcitriol; MC 1275; Prezios; 22-Oxacalcitriol; Sch 209579; 22-Oxa-1,25-dihydroxyvitamin D3; alpha,25-Dihydroxy-22-oxavitamin D3 马沙骨化醇; ;维生素 D类似物;玛莎骨化醇;22-氧卡利醇

目录号: V24327 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol) 是一种新型骨化三醇类似物，无高钙副作用。

Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol) CAS号: 103909-75-7
产品类别: VD VDR

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息

产品描述

马沙骨化醇（22-氧杂骨化三醇）是一种新型的骨化三醇类似物，不会引起高钙血症。它能有效抑制甲状旁腺激素（PTH）的合成，因为它是一种维生素D3/2受体（VDR）激动剂。马沙骨化醇（OCT）可刺激人口服生物利用度高的上皮细胞产生hCAP-18/LL-37。马沙骨化醇对糖尿病患者具有心脏保护作用。通过将PPM1A/VDR复合物募集到pSmad3，马沙骨化醇可改善阻塞肾脏的肾小管间质纤维化。
马沙骨化醇（22-氧杂骨化三醇，OCT）是一种合成的、口服有效的维生素D3类似物和选择性维生素D受体（VDR）激动剂。与内源性激素骨化三醇不同，它不会引起高钙血症，这意味着它对血清钙水平的影响有限。它在临床上用于治疗银屑病，并且也在研究用于治疗甲状旁腺功能亢进症。

生物活性&实验参考方法

靶点	Maxacalcitol targets the vitamin D receptor (VDR), a nuclear receptor that regulates gene transcription. It is a VDR-like receptor ligand. Activation of VDR leads to modulation of gene expression involved in cell proliferation, differentiation, and immune function. The compound suppresses parathyroid hormone (PTH) mRNA expression.
体外研究 (In Vitro)	马沙骨化醇在体外可抑制甲状旁腺激素 (PTH) mRNA 的表达。它在成骨细胞样细胞中表现出与骨化三醇类似的作用。该化合物与全反式维甲酸联用时，可在体外抑制骨肉瘤的肿瘤生长。这些活性证实了维生素D受体 (VDR) 介导的转录调控。
体内研究 (In Vivo)	马沙骨化醇在体内可抑制甲状旁腺激素 (PTH) mRNA 的表达。它能抑制肾功能衰竭犬的继发性甲状旁腺功能亢进，且不会引起骨转换率降低。该化合物还能在体内抑制犬骨肉瘤细胞系的肿瘤生长，并预防肺转移。这些活性支持其治疗潜力。
酶活实验	用于检测马沙骨化醇的非细胞受体结合试验通常使用纯化的维生素D受体（VDR）蛋白或含VDR的核提取物。在竞争性结合试验中，将该化合物与放射性标记的骨化三醇或其他VDR配体孵育。通过测量放射性标记配体的置换来确定结合亲和力（Ki）。试验在具有适当盐浓度和孵育时间的缓冲体系中进行，随后将结合的配体与游离配体分离。
细胞实验	马沙骨化醇的细胞活性检测采用表达维生素D受体（VDR）的细胞系，例如成骨细胞样细胞、角质形成细胞或癌细胞。将细胞用不同浓度的化合物处理，并通过定量PCR检测VDR靶基因（例如CYP24A1、骨钙素）的表达变化。在甲状旁腺细胞中评估甲状旁腺激素（PTH）mRNA的表达。细胞增殖和分化采用标准方法进行检测。
动物实验	马沙骨化醇的体内动物模型包括犬肾衰竭模型（用于评估其对继发性甲状旁腺功能亢进的抑制作用）、骨肉瘤异种移植模型（用于评估其抗肿瘤活性）以及银屑病模型。该化合物以不同剂量口服给药。疗效评估指标包括血清甲状旁腺激素（PTH）水平、骨转换标志物、肿瘤生长测量以及组织病理学分析。
药代性质 (ADME/PK)	马沙骨化醇的药代动力学特性包括分子量为 418.61 g/mol，分子式为 C26H42O4。该化合物可溶于二甲基亚砜 (DMSO)（浓度为 100 mg/mL）。作为一种口服活性维生素 D 类似物，它设计用于口服给药。储存：粉末在 -20°C 下可保存 3 年；溶剂在 -80°C 下可保存 1 年。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	马沙骨化醇是一种非钙化性维生素D3类似物，其钙化作用有限，这意味着与骨化三醇相比，它引起高钙血症的可能性更低。这种更佳的安全性使其适合长期使用。标准的毒性评估将考察其对钙代谢、肾功能和骨转换的影响。该化合物已获准用于治疗银屑病。
参考文献	[1]. Inhibitory effects of 22-oxa-calcitriol and all-trans retinoic"nacid on the growth of a canine osteosarcoma derived cell-line in vivo"nand its pulmonary metastasis in vivo. Res.Vet.Sci. (2000)68 79. [2]. 22-Oxacalcitriol suppresses secondary hyperparathyroidism"nwithout inducing low bone turnover in dogs with renal failure. Kidney"nInt. (1999)55 821. [3]. Maxacalcitol ameliorates tubulointerstitial fibrosis in"nobstructed kidneys by recruiting PPM1A/VDR complex to pSmad3.Lab Invest."n2012 Aug 27. [4]. Successful Treatment of Bowen's Disease with Topical Maxacalcitol.Acta Derm Venereol. 2012 Jan 26. [5]. Effects of maxacalcitol ointment on skin lesions in patients with psoriasis receiving treatment with adalimumab. J Dermatol. 2016 Nov;43(11):1354-1357. doi: 10.1111/1346-8138.13515. Epub 2016 Jul 23. PubMed PMID: 27450634.
其他信息	马沙骨化醇是一种有机分子实体。马沙骨化醇也称为22-氧杂骨化三醇、OCT、Sch-209579、MC-1275、Oxarol和Prezios。其CAS号为103909-75-7。该化合物在临床上用作抗银屑病药物，并且正在研究其治疗甲状旁腺功能亢进症的潜力。它对糖尿病具有心脏保护作用，并能诱导人口腔上皮细胞产生hCAP-18/LL-37。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H42O4
分子量	418.61
精确质量	418.308
元素分析	C, 74.60; H, 10.11; O, 15.29
CAS号	103909-75-7
相关CAS号	103909-75-7
PubChem CID	6398761
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	581.4±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	305.4±30.1 °C
蒸汽压	0.0±3.7 mmHg at 25°C
折射率	1.549
LogP	4.38
tPSA	69.92
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	691
定义原子立体中心数目	6
SMILES	C[C@@H]([C@H]1CC[C@@H]\2[C@@]1(CCC/C2=C\C=C/3\C[C@H](C[C@@H](C3=C)O)O)C)OCCC(C)(C)O
InChi Key	DTXXSJZBSTYZKE-ZDQKKZTESA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H42O4/c1-17-20(15-21(27)16-24(17)28)9-8-19-7-6-12-26(5)22(10-11-23(19)26)18(2)30-14-13-25(3,4)29/h8-9,18,21-24,27-29H,1,6-7,10-16H2,2-5H3/b19-8+,20-9-/t18-,21+,22+,23-,24-,26+/m0/s1
化学名	(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1S,3aS,7aS)-1-[(1S)-1-(3-hydroxy-3-methylbutoxy)ethyl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol
别名	OCT; Maxacalcitol; Maxacalcitriol; MC 1275; Prezios; 22-Oxacalcitriol; Sch 209579; 22-Oxa-1,25-dihydroxyvitamin D3; alpha,25-Dihydroxy-22-oxavitamin D3
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 (3). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~50 mg/mL (~119.4 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.67 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~50 mg/mL (~119.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3889 mL	11.9443 mL	23.8886 mL
	5 mM	0.4778 mL	2.3889 mL	4.7777 mL
	10 mM	0.2389 mL	1.1944 mL	2.3889 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01341782	Completed	Drug: maxacalcitol Drug: paricalcitol	Secondary Hyperparathyroidism Hemodialysis	AbbVie (prior sponsor, Abbott)	May 2011	Phase 3
NCT00990704	Completed	Drug: paricalcitol Drug: maxacalcitol	Secondary Hyperparathyroidism Hemodialysis	Abbott	October 2009	Phase 2
NCT00667576	Completed	Drug: paricalcitol Drug: Maxacalcitol	Chronic Kidney Disease on Hemodialysis Secondary Hyperparathyroidism	Abbott	April 2008	Phase 2