Maytansinoid DM4 中文名称: N2'-脱乙酰基-N2'-（4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基）美坦新

别名: Maytansinoid DM4; DM4, Ravtansine, Soravtansine N2'-deacetyl-N2'-(4-mercapto-4-methyl-1-oxopentyl)maytansine;DM4

目录号: V25076 纯度: ≥98%

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Maytansinoid DM4 是一种天然存在的美登素类似物，是一种具有抗癌特性的高效/细胞毒性抗微管蛋白药物。

Maytansinoid DM4 CAS号: 796073-69-3
产品类别: ADC Cytotoxin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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临床试验信息
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产品描述

美登素DM4是一种天然存在的美登素类似物，具有高效细胞毒性，是一种抗微管蛋白药物，并具有抗癌特性。研究表明，美登素类药物能够破坏微管功能。美登素DM4可用于制备抗体药物偶联物，例如Anetumab ravtansine（BAY 94-9343）和Indatuximab ravtansine（BT062）。
美登素DM4是一种强效细胞毒性药物，属于美登素类抗肿瘤抗生素。它是美登素的衍生物，美登素是一种从非洲灌木美登素（Maytenus serrata）中分离得到的天然化合物。DM4是一种微管靶向药物，可抑制微管蛋白聚合，从而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。它被用作抗体药物偶联物（ADC）的有效载荷，用于靶向癌症治疗。它是一种效力极强的药物，毒性太大，不能单独全身给药。

生物活性&实验参考方法

靶点	Maytansinoid DM4 targets tubulin, the protein that forms microtubules. Microtubules are essential for cell division, intracellular transport, and maintaining cell shape. DM4 binds to tubulin and inhibits its polymerization, thereby disrupting the formation of the mitotic spindle. This leads to cell cycle arrest at the G2/M phase and ultimately triggers apoptosis. Its high potency makes it an effective cytotoxic payload for ADCs.
体外研究 (In Vitro)	DM4是一种新型的含硫醇的强效美登素类化合物，是美登素的结构类似物。DM4是一种细胞毒性美登素类药物，其合成方法是在美登素类化合物和抗体之间形成二硫键。美登素类化合物能有效抑制微管动力学，导致有丝分裂阻滞，最终诱导细胞凋亡。它们通过抑制微管蛋白聚合和微管组装，以及增强微管的去稳定化来实现这一作用[1]。体外实验表明，美登素类化合物DM4是一种高效的细胞增殖抑制剂，对多种癌细胞系的IC50值在亚纳摩尔至皮摩尔范围内。其活性特征在于能够引起细胞周期阻滞和诱导细胞凋亡。作为抗体药物偶联物（ADC）的有效载荷，其高效性是关键特性，因为它能够以低浓度选择性地杀死癌细胞。
体内研究 (In Vivo)	由于美登素类药物DM4具有较高的全身毒性，因此在体内不以游离药物的形式给药。相反，它被用作抗体偶联药物（ADC）的有效载荷。在这种情况下，ADC可将DM4特异性地递送至肿瘤细胞，并在肿瘤细胞内释放DM4发挥其细胞毒性作用。这种靶向递送方式显著提高了DM4的治疗指数。
酶活实验	体外酶/受体结合研究不适用于美登素DM4，因为它靶向的是微管蛋白，而非酶或受体。其活性评估是通过基于细胞的实验，测量其对微管动力学和细胞增殖的影响。
细胞实验	体外细胞试验中，美登素DM4的活性检测包括用该化合物处理癌细胞系。关键检测指标包括细胞活力（MTT或CellTiter-Glo法）、细胞周期分析（碘化丙啶染色）和细胞凋亡（Annexin V/PI染色）。其对微管蛋白聚合的影响可通过免疫荧光显微镜进行评估。
动物实验	美登素类药物DM4的体内动物研究采用以DM4为有效载荷的抗体药物偶联物（ADC）。这些研究在异种移植小鼠模型中进行。荷瘤小鼠接受ADC治疗，研究终点包括肿瘤生长抑制、生存期和药代动力学分析。
药代性质 (ADME/PK)	本文对美登素类化合物DM4在抗体药物偶联物（ADC）领域的药代动力学特性进行了表征。DM4的分子量为780.33 g/mol，分子式为C39H56ClN5O10S。其高效性和疏水性使其适合与抗体偶联。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	美登素DM4是一种强效细胞毒性药物，被列为危险化合物。作为游离药物，其毒性过大，不宜全身给药。但将其与抗体药物偶联物（ADC）结合使用，可将其特异性递送至肿瘤细胞，从而降低其毒性。
参考文献	[1]. P-gp activity is a critical resistance factor against AVE9633 and DM4 cytotoxicity in leukaemia cell lines, but not a major mechanism of chemoresistance in cells from acute myeloid leukaemia patients. BMC Cancer. 2009 Jun 23;9:199. [2]. Schönfeld K, Zuber C, Pinkas J, Häder T, Bernöster K, Uherek C. Indatuximab ravtansine (BT062) combination treatment in multiple myeloma: pre-clinical studies. J Hematol Oncol. 2017 Jan 11;10(1):13. doi: 10.1186/s13045-016-0380-0. PubMed PMID: 28077160; PubMed Central PMCID: PMC5225632.
其他信息	拉夫坦辛是一种有机分子实体。拉夫坦辛是一种微管蛋白结合的美登素化合物。它与微管蛋白上的美登素结合位点结合，从而破坏微管的组装/解聚动态，抑制有丝分裂。它是一种从东非灌木美登素中分离得到的氮杂大环内酯类化合物。另见：美登素（注：已移至此处）。美登素类化合物DM4是一种强效细胞毒性有效载荷，用于抗体药物偶联物（ADC）。其CAS号为796073-69-3。它是美登素的衍生物。它是多种处于临床开发阶段的抗癌ADC的关键成分。它本身并非获批药物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C38H54N3O10SCL
分子量	780.371
精确质量	779.322
元素分析	C, 58.49; H, 6.98; Cl, 4.54; N, 5.38; O, 20.50; S, 4.11
CAS号	796073-69-3
相关CAS号	DM4-d6
PubChem CID	11686439
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.29±0.1 g/cm3
沸点	943.2±65.0 °C
熔点	185-187 °C (decomp)
LogP	5.396
tPSA	195.27
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	53
分子复杂度/Complexity	1430
定义原子立体中心数目	8
SMILES	C[C@]12[C@@H](OC(=O)[C@H](C)N(C)C(=O)CCC(S)(C)C)CC(=O)N(C)C3C(=C(C=C(C=3)CC(C)=CC=C[C@@H](OC)[C@@]3(NC(O[C@@H](C3)[C@@H](C)[C@@H]1O2)=O)O)OC)Cl \|c:32,34,&1:1,2,6,35,38,42,44,46\|
InChi Key	JFCFGYGEYRIEBE-YVLHJLIDSA-N
InChi Code	InChI=1S/C38H54ClN3O10S/c1-21-12-11-13-28(49-10)38(47)20-27(50-35(46)40-38)22(2)33-37(6,52-33)29(51-34(45)23(3)41(7)30(43)14-15-36(4,5)53)19-31(44)42(8)25-17-24(16-21)18-26(48-9)32(25)39/h11-13,17-18,22-23,27-29,33,47,53H,14-16,19-20H2,1-10H3,(H,40,46)/b13-11+,21-12+/t22-,23+,27+,28-,29+,33+,37+,38+/m1/s1
化学名	(14S,16S,32S,33S,2R,4S,10E,12E,14R)-86-chloro-14-hydroxy-85,14-dimethoxy-33,2,7,10-tetramethyl-12,6-dioxo-7-aza-1(6,4)-oxazinana-3(2,3)-oxirana-8(1,3)-benzenacyclotetradecaphane-10,12-dien-4-yl N-(4-mercapto-4-methylpentanoyl)-N-methyl-L-alaninate
别名	Maytansinoid DM4; DM4, Ravtansine, Soravtansine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~128.14 mM )
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (3.20 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+ 40% PEG300+ 5% Tween-80+ 45% saline: ≥ 2.5 mg/mL (3.20 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~128.14 mM )

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.20 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+ 40% PEG300+ 5% Tween-80+ 45% saline: ≥ 2.5 mg/mL (3.20 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2814 mL	6.4072 mL	12.8144 mL
	5 mM	0.2563 mL	1.2814 mL	2.5629 mL
	10 mM	0.1281 mL	0.6407 mL	1.2814 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03552471	Active, not recruiting	Other: Laboratory Biomarker Analysis Biological: Mirvetuximab Soravtansine	BRCA1 Gene Mutation BRCA2 Gene Mutation Folate Receptor Alpha Positive	Ohio State University Comprehensive Cancer Center	July 12, 2018	Phase 1
NCT03126630	Active, not recruiting	Biological: Anetumab Ravtansine Other: Laboratory Biomarker Analysis	Pleural Malignant Mesothelioma	National Cancer Institute (NCI)	October 4, 2018	Phase 1 Phase 2
NCT03045393	Withdrawn	Drug: Mirvetuximab Soravtansine	Breast Cancer Triple Negative	Duke University	April 17, 2017	Phase 1
NCT03106077	Completed	Biological: Mirvetuximab Soravtansine	M.D. Anderson Cancer Center	Duke University	June 5, 2017	Phase 2

生物数据图片

Apoptosis induced by DM4 and/or AVE9633 in presence or absence of Zosuquidar in HL60, K562 and their variant P-gp expressing cells. The sensitivity of HL60 and HL60/ADR cells to DM4 and AVE9633 with or without MRP inhibitor. [1].BMC Cancer. 2009 Jun 23;9:199.

The sensitivity of HL60 and HL60/ADR cells to DM4 and AVE9633 with or without MRP inhibitor. [1].BMC Cancer. 2009 Jun 23;9:199.
Apoptosis induced by DM4 and AVE9633 in the presence or absence of MRP inhibitor MK571 in HL60 an HL60/ADR cells. [1].BMC Cancer. 2009 Jun 23;9:199.