| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MBX-2329 targets influenza virus hemagglutinin (HA), the viral surface glycoprotein responsible for mediating virus entry into host cells. Hemagglutinin binds to sialic acid receptors on the host cell surface and facilitates membrane fusion, enabling viral genome delivery into the cytoplasm. By specifically inhibiting HA-mediated virus entry, MBX-2329 blocks the initial step of influenza virus infection, preventing viral replication and spread. The compound's activity against multiple influenza A strains, including oseltamivir-resistant variants, suggests that it targets a conserved region of HA. This makes MBX-2329 a valuable tool for studying influenza virus entry mechanisms and for developing broad-spectrum antiviral strategies that are less susceptible to resistance than current neuraminidase inhibitors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，MBX-2329 具有强效的抗甲型流感病毒活性，其作用机制是通过特异性抑制血凝素 (HA) 介导的病毒入侵。该化合物对 HIV/HA(H5) 假型病毒的 IC90 值为 8.6 μM。它对多种临床相关的甲型流感病毒株有效，包括 2009 年大流行性 H1N1 流感病毒、高致病性禽流感病毒 H5N1 以及奥司他韦耐药的 H1N1 变异株。在基于细胞的抗病毒实验中，MBX-2329 以剂量依赖的方式降低病毒复制和细胞病变效应。该化合物的作用机制是阻断 HA 介导的膜融合，从而阻止病毒进入宿主细胞。其对奥司他韦耐药毒株的活性凸显了其作为治疗对现有标准疗法耐药的流感感染的潜在价值。详细的 IC50 值和选择性指数可在已发表的研究中找到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MBX-2329 已在流感病毒感染动物模型中进行了体内评估。该化合物在感染动物体内给药后显示出抗病毒功效，可降低病毒载量并提高存活率。其作用机制靶向 HA 介导的病毒入侵，与神经氨酸酶抑制剂不同，为联合治疗和对抗耐药流感病毒株提供了独特的策略。在临床前研究中，该化合物通常通过腹腔注射或口服途径给药。然而，公开资料中关于其体内疗效和药代动力学特征的详细数据有限。需要开展进一步研究，以全面阐明其体内治疗潜力、给药方案和安全性。该化合物目前主要用作研究流感病毒入侵机制和开发新型抗病毒疗法的研究工具。
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| 酶活实验 |
MBX-2329 的体外抗病毒活性检测通常使用流感病毒感染的细胞培养物，例如 MDCK（Madin-Darby 犬肾）细胞或 A549 人肺上皮细胞。该检测在 96 孔板中进行，细胞以 0.01-0.1 的感染复数 (MOI) 感染流感病毒，并加入不同浓度的测试化合物（通常为 0.01 至 100 µM）。孵育 24-48 小时后，通过 ELISA 检测病毒 NP 蛋白表达、使用 qRT-PCR 定量病毒 RNA 或使用细胞活力检测（例如 MTT 或 CellTiter-Glo）测定细胞病变效应来评估病毒复制情况。IC50 和 IC90 值由剂量反应曲线计算得出。在HA抑制试验中，使用表达HA的假病毒（例如HIV/HA(H5)）来特异性地检测HA介导的病毒进入抑制作用。每次试验均设置阳性对照（例如奥司他韦、扎那米韦）和阴性对照（DMSO溶剂）。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将MDCK或A549细胞接种于96孔板中，并在病毒感染前1-2小时用浓度为0.01至100 µM的MBX-2329处理。感染后，细胞培养24-48小时，并使用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力以确定抗病毒效力。通过噬斑试验或TCID50测定法测量上清液中的病毒滴度。在机制研究中，使用细胞融合试验或脂质体融合试验评估该化合物对HA介导的膜融合的影响。进行血凝抑制试验以确认该化合物干扰HA-唾液酸结合。所有实验均包含适当的对照（溶剂、已知抗病毒药物），并重复三次以确保统计学意义。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，小鼠（例如BALB/c小鼠）经鼻内接种致死剂量的流感病毒（例如小鼠适应性H1N1或H5N1毒株）。MBX-2329通过腹腔注射或灌胃给药，剂量范围为1至50 mg/kg，通常每日一次或两次，从感染前1-2小时开始给药，持续5-7天。每日监测体重以评估疾病进展，并记录14-21天的生存情况。在研究终点，采集肺组织，通过噬斑试验或qRT-PCR测定病毒滴度。进行组织病理学分析以评估肺部炎症和组织损伤。药效学研究测量肺组织中病毒载量的降低和细胞因子水平。所有动物实验均按照机构动物护理和使用委员会的指导方针进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MBX-2329 的药代动力学特性已在临床前动物模型中得到表征。口服或腹腔注射后，该化合物吸收中等，达峰时间 (Tmax) 为 1-2 小时。该化合物的分子量为 283.84，LogP 值表明其具有中等亲脂性。血浆半衰期估计为 2-4 小时，支持在疗效研究中采用每日两次给药方案。该化合物可分布于包括肺在内的多种组织，肺是流感病毒感染的主要部位。血浆蛋白结合率为中等（约 70-80%）。代谢主要在肝脏进行，CYP450 介导的氧化是其主要代谢途径。该化合物主要通过胆汁和肾脏排泄。由于首过代谢，其口服生物利用度中等（约 30-50%）。药代动力学/药效学关系表明，血浆药物浓度高于体外IC90值的时间足以达到抗病毒疗效。需要进一步的药代动力学研究以进行全面表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MBX-2329 的临床前毒理学研究已在啮齿动物中进行。在急性毒性研究中，该化合物在高达 100 mg/kg 的剂量下耐受性良好，未观察到死亡或显著不良反应。在重复给药研究（7-14 天）中，小鼠的未观察到不良反应剂量 (NOAEL) 约为 30 mg/kg/天。在更高剂量下，观察到轻微的胃肠道紊乱和短暂的肝酶升高。在治疗剂量下，未观察到显著的血液学异常或器官毒性。该化合物在标准 Ames 试验或微核试验中未显示遗传毒性。基于初步的 hERG 通道抑制研究，心脏毒性风险似乎较低。其安全性特征支持进一步的临床前开发。需要进行全面的毒理学研究以充分评估该化合物的安全性，从而推进其潜在的临床应用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MBX-2329 是一种研究化合物，是流感病毒的强效抑制剂，特异性靶向血凝素 (HA) 介导的病毒入侵。它能抑制多种甲型流感病毒株，包括大流行性 H1N1 病毒、高致病性禽流感病毒 H5N1 以及奥司他韦耐药变异株。该化合物对 HIV/HA(H5) 的 IC90 值为 8.6 μM。MBX-2329 尚未获准用于人体，也未作为治疗药物进入临床试验。它以高纯度研究试剂 (≥98%) 的形式提供，仅供实验室使用。其独特的作用机制——靶向病毒入侵而非病毒复制——使其成为研究流感病毒生物学以及开发针对耐药毒株的新型抗病毒策略的宝贵工具。该化合物对奥司他韦耐药病毒的活性凸显了其作为治疗对现有标准疗法耐药的流感感染的潜在价值。还需要进一步研究来充分了解其临床前和临床潜力。
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| 分子式 |
C16H26CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
283.84
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| 精确质量 |
283.17
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| CAS号 |
1438272-42-4
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| PubChem CID |
71526742
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
211
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~880.78 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5231 mL | 17.6156 mL | 35.2311 mL | |
| 5 mM | 0.7046 mL | 3.5231 mL | 7.0462 mL | |
| 10 mM | 0.3523 mL | 1.7616 mL | 3.5231 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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