Mc-MMAE 中文名称: Mc MMAE

别名: Mc-MMAE; Maleimidocaproyl-monomethylauristatin E 马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E;Mc-MMAE

目录号: V4654 纯度: ≥98%

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Mc-MMAE 是 MMAE [(马来酰亚胺己酰基)-缀合的单甲基 auristatin E] 的新型保护基团，MMAE 是一种高效有丝分裂/微管蛋白抑制剂，并且是抗体药物缀合物 (ADC) 中的毒素有效负载/弹头。

Mc-MMAE CAS号: 863971-24-8
产品类别: Microtubule(Tubulin)

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

Mc-MMAE 是 MMAE [(马来酰亚胺己酰基)-缀合的单甲基 auristatin E] 的新型保护基团，MMAE 是一种高效有丝分裂/微管蛋白抑制剂，并且是抗体药物缀合物 (ADC) 中的毒素有效负载/弹头。有效的抗体-药物偶联物 (ADC) 结合了循环中药物接头的高稳定性和药物的有效瘤内释放。将单甲基auristatin E (MMAE) 与抗CD30 单克隆抗体(mAb) cAC10 结合，可产生针对CD30(+) 间变性大细胞淋巴瘤和霍奇金病模型的选择性且有效的ADC。

生物活性&实验参考方法

靶点	Auristatin
体外研究 (In Vitro)	必须将马来酰亚胺己酸添加到 MMAE 的二氯甲烷溶液中才能合成 Mc-MMAE。然后必须添加氰基磷酸二乙酯和二异乙酰酰胺[1]。
动物实验	HRP-MMAE报告酶-药物偶联物的制备方法是：先用2-亚氨基硫醇对辣根过氧化物酶（HRP）进行硫醇化，再将其与mc-MMAE偶联。简而言之，将含有0.2 mM HRP（8 mg/mL）和50 mM 2-亚氨基硫醇的硫醇化反应混合物置于25 mM十水合硼酸钠（Na₂B₄O₇·10H₂O）缓冲液（pH 9.0）中，于37°C孵育1小时。未反应的2-亚氨基硫醇可通过将反应混合物通过pH值调节至7.4的PD-10脱盐柱去除。收集峰级分，并以3:1的摩尔比将mc-MMAE与硫醇化的HRP（HRP-SH）偶联。最终的偶联反应混合物包含 80 μM HRP-SH (3.2 mg/mL) 的硼酸钠缓冲液 [50 mM H₃BO₃，50 mM NaCl (pH 8.0)；80% v/v] 和 240 μM mc-MMAE 的冰冷乙腈 (20% v/v)。冰浴 30 分钟后，加入 20 倍摩尔过量的游离半胱氨酸 (4.8 mM) 终止反应，然后进行 PD-10 色谱分离。收集含有 HRP-MMAE 的峰级分（用 PBS 缓冲液置换），并使用硫醇反应性染料 Alexa Fluor 594 C₅ 马来酰亚胺 [1] 评估修饰程度。
参考文献	[1]. In vivo drug-linker stability of an anti-CD30 dipeptide-linked auristatin immunoconjugate. Clin Cancer Res. 2005 Jan 15;11(2 Pt 1):843-52.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C49H78N6O10
分子量	911.17782
精确质量	910.578
元素分析	C, 64.59; H, 8.63; N, 9.22; O, 17.56
CAS号	863971-24-8
相关CAS号	863971-24-8
PubChem CID	59168780
外观&性状	White to light yellow solid
密度	1.144±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点	1025.2±65.0 °C(Predicted)
LogP	4.911
tPSA	195.2
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	26
重原子数目	65
分子复杂度/Complexity	1620
定义原子立体中心数目	10
SMILES	[C@@H]([C@@H]1CCCN1C(=O)C[C@@H](OC)[C@H]([C@@H](C)CC)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)CCCCCN1C(=O)C=CC1=O)(OC)[C@@H](C)C(=O)N[C@H](C)[C@H](C1C=CC=CC=1)O
InChi Key	UGJOTJHSQWBROP-AXJCKIDNSA-N
InChi Code	InChI=1S/C49H78N6O10/c1-13-32(6)44(37(64-11)29-41(59)54-28-20-23-36(54)46(65-12)33(7)47(61)50-34(8)45(60)35-21-16-14-17-22-35)53(10)49(63)42(30(2)3)51-48(62)43(31(4)5)52(9)38(56)24-18-15-19-27-55-39(57)25-26-40(55)58/h14,16-17,21-22,25-26,30-34,36-37,42-46,60H,13,15,18-20,23-24,27-29H2,1-12H3,(H,50,61)(H,51,62)/t32-,33+,34+,36-,37+,42-,43-,44-,45+,46+/m0/s1
化学名	6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(3R,4S,5S)-1-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-methylamino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]-N-methylhexanamide
别名	Mc-MMAE; Maleimidocaproyl-monomethylauristatin E
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~180 mg/mL (~197.56 mM) H2O 中的溶解度: < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 4.5 mg/mL (4.94 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 45.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 4.5 mg/mL (4.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 45.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~180 mg/mL (~197.56 mM)
H2O 中的溶解度: < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 4.5 mg/mL (4.94 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 45.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 4.5 mg/mL (4.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 45.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0975 mL	5.4874 mL	10.9748 mL
	5 mM	0.2195 mL	1.0975 mL	2.1950 mL
	10 mM	0.1097 mL	0.5487 mL	1.0975 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。