MCB-613

别名: MCB-613; MCB 613; MCB613 4-乙基-2,6-双(吡啶-3-基亚甲基)环己酮;(2E,6E)-4-乙基-2,6-二(3-吡啶基亚甲基)环己酮
目录号: V1884 纯度: ≥98%
MCB-613 是一种新型、有效的 p160 类固醇受体共激活剂 (SRC) 刺激剂。
MCB-613 CAS号: 1162656-22-5
产品类别: Reactive Oxygen Species
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
MCB-613 是一种新型、有效的 p160 类固醇受体共激活剂 (SRC) 刺激剂。它是一种泛 SRC 刺激器。 MCB-613 被证实是所有三个 SRC 家族蛋白的强激活剂。 MCB-613 可以超激活 SRC 的转录活性。 MCB-613 显着增加 SRC 与其他共激活剂的相互作用。 MCB-613 大大增强了 MMP2 或 MMP13 启动子驱动的荧光素酶报告基因与 SRC-3 的共激活。 MCB-613 以剂量依赖性方式显着增加 SRC-3 与 CBP 和 CARM1 的相互作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在 MDA-MB-231 细胞中,MCB-613(6-8 μM;24 小时)激活内源性 MMP13 mRNA 表达[1]。 4 小时内,MCB-613 (2-10 μM) 会诱导 ER 应激和蛋白酶体失效。它还磷酸化 eIF2α 和 IRE1α 并增加 ATF4 蛋白的表达,这是未折叠蛋白反应 (UPR) 的指标[1]。 SRC-3 KO 和 WT HeLa 细胞的活力受到 MCB-613(0-7 μM;4 小时)的影响; SRC-3 WT HeLa 细胞比 KO 细胞更容易受到 MCB-613 的影响[1]。
体内研究 (In Vivo)
与对照组相比,MCB-613(静脉注射;20 mg/kg;每周3次;7周)显着减缓肿瘤的生长,同时对动物没有明显的风险[1]。
细胞实验
RT-PCR[1]
细胞类型: MDA-MB-231 细胞
测试浓度: 6 μM; 8 μM
孵育时间:24 小时
实验结果:增加 MMP13 mRNA 表达。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: HeLa 细胞
测试浓度: 2 μM; 4μM; 6μM; 8μM; 10 μM
孵育时间: 24 小时
实验结果: 诱导 p-eIF2α、p -IRE1α 和 ATF-4 蛋白表达。

细胞活力测定[1]
细胞类型: SRC-3 KO 和 WT HeLa 细胞
测试浓度: 3 μM; 4μM; 5μM; 6μM; 7 μM
孵育时间:24 小时
实验结果:降低 SRC-3 KO 和 WT HeLa 细胞活力。
动物实验
Animal/Disease Models: MCF-7 breast cancer mouse xenograft model (athymic nude mice by injecting MCF-7 cells into mammary fat pads)[1]
Doses: 20 mg/kg
Route of Administration: intravenous (iv) injection; 20 mg/kg; 3 times/week; 7 weeks
Experimental Results: Inhibited tumor growth in vivo.
参考文献
[1]. Wang L, et al. Characterization of a Steroid Receptor Coactivator Small Molecule Stimulator that Overstimulates Cancer Cells and Leads to Cell Stress and Death. Cancer Cell. 2015 Aug 10;28(2):240-52.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H20N2O
分子量
304.39
CAS号
1162656-22-5
相关CAS号
1162656-22-5
SMILES
O=C1/C(=C(\[H])/C2=C([H])N=C([H])C([H])=C2[H])/C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])/C/1=C(/[H])\C1=C([H])N=C([H])C([H])=C1[H]
别名
MCB-613; MCB 613; MCB613
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:60 mg/mL (197.1 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:60 mg/mL (197.1 mM)
溶解度 (体内)
4%DMSO+30%PEG 300+ddH2O: 2mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2853 mL 16.4263 mL 32.8526 mL
5 mM 0.6571 mL 3.2853 mL 6.5705 mL
10 mM 0.3285 mL 1.6426 mL 3.2853 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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