Mcl-1-PUMA Modulator-8

目录号: V25117 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CLZ-8 (Compound 8) 是一种口服生物活性 Mcl-1-PUMA 抑制剂（拮抗剂），Ki 为 0.3 μM。

Mcl-1-PUMA Modulator-8 CAS号: 678158-55-9
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

CLZ-8（化合物 8）是一种口服生物活性 Mcl-1-PUMA 抑制剂（拮抗剂），Ki 值为 0.3 μM。CLZ-8 不仅能下调 PUMA 依赖性细胞凋亡，还能抑制癌细胞/肿瘤细胞中 Mcl-1 介导的抗凋亡作用。
Mcl-1-PUMA 调节剂-8 是一种研究用化合物，可作为 Mcl-1 蛋白的调节剂。Mcl-1 是 Bcl-2 家族中的抗凋亡成员，其过表达与癌细胞存活和化疗耐药性相关。该化合物旨在调节 Mcl-1 与促凋亡蛋白 PUMA 之间的相互作用，从而促进细胞凋亡。本品仅供研究使用。

生物活性&实验参考方法

靶点	Mcl-1-PUMA Modulator-8 targets the protein-protein interaction between Mcl-1 and PUMA. Mcl-1 is an anti-apoptotic protein that binds to and inhibits pro-apoptotic proteins like PUMA. By modulating this interaction, the compound aims to release PUMA, allowing it to activate the apoptotic pathway and induce cell death in cancer cells. This is a strategy to overcome resistance to apoptosis.
体外研究 (In Vitro)	CLZ-8（化合物 8）（0-160 μM，48 小时）能显著抑制 PUMA 依赖性细胞凋亡 [1]。CLZ-8（0-1 μM，2 小时）以剂量依赖的方式显著提高辐射照射细胞的活力，显著保护 HUVEC 细胞，并抑制 PUMA 的过表达 [2]。CLZ-8（0-1 μM，24 小时）可减弱辐射诱导的细胞凋亡 [2]。CLZ-8（1 μM，2 小时）可保护 HUVEC 细胞免受 DNA 片段化损伤 [2]。体外实验表明，Mcl-1-PUMA 调节剂-8 能够破坏 Mcl-1/PUMA 相互作用。其活性可通过生化实验进行评估，该实验旨在检测化合物存在下 Mcl-1 与 PUMA 的结合情况。在细胞实验中，它能促进依赖 Mcl-1 生存的癌细胞系的凋亡。
体内研究 (In Vivo)	用 CLZ-8（0-400 mg/kg；灌胃；一次）治疗的小鼠具有显著的抗辐射作用[2]。在体内研究中，Mcl-1-PUMA 调节剂-8 用于研究调节 Mcl-1/PUMA 相互作用的效果。它将在癌症动物模型中进行研究，以评估其诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤生长的疗效。
酶活实验	利用蛋白质-蛋白质相互作用实验，对Mcl-1-PUMA调节剂-8进行体外酶/受体结合研究。在这些实验中，将重组Mcl-1和PUMA蛋白与不同浓度的化合物孵育。测量其结合的破坏程度，并计算IC50值。
细胞实验	细胞凋亡分析[1][2] 细胞类型： DLD-1 细胞或 HUVEC 细胞测试浓度： 0-160 μM (DLD-1) 或 0.01、0.1 和 1 μM (HUVEC) 孵育时间： 48 小时 (DLD-1) 或 24 小时 (HUVEC) 实验结果：显著抑制 PUMA 依赖性细胞凋亡，IC50 为 38.93 ± 0.91 μM。减弱辐射诱导的细胞凋亡。蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HUVEC 细胞测试浓度： 0.001、0.01、0.1 和 1 μM 孵育时间： 2 小时实验结果：辐射后 PUMA 诱导受到抑制，p53 水平显著降低。MCL-1 水平显著降低，Bcl-XL 水平升高。采用体外细胞实验研究 Mcl-1-PUMA 调节剂-8 对癌细胞的影响。用该化合物处理细胞，主要检测指标包括细胞凋亡（Annexin V/PI 染色）、细胞活力（MTT 或 CellTiter-Glo 检测）以及 Mcl-1 和 PUMA 的水平。
动物实验	动物/疾病模型： 6-8周龄雄性BALB/c（Bagg白化）小鼠[2] 剂量： 100、200和400 mg/kg 给药途径：照射前30分钟灌胃（po）一次。实验结果：照射小鼠的存活率提高。 Mcl-1-PUMA调节剂-8的体内动物研究在异种移植模型中进行。用该化合物治疗荷瘤小鼠，并检测肿瘤生长抑制和细胞凋亡诱导情况。
药代性质 (ADME/PK)	所提供的资料中未详细说明Mcl-1-PUMA调节剂-8的药代动力学特性。其CAS号为678158-55-9。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Mcl-1-PUMA调节剂-8是一种研究用化合物，不适用于人体。其安全性将在临床前研究中进行评估。目前未提供具体的毒性数据。
参考文献	[1]. Targeting the apoptotic Mcl-1-PUMA interface with a dual-acting compound. Oncotarget. 2017 Apr 20;8(33):54236-54242. [2]. CLZ-8, a potent small-molecular compound, protects radiation-induced damages both in vitro and in vivo. Environ Toxicol Pharmacol. 2018 Jul;61:44-51.
其他信息	Mcl-1-PUMA调节剂-8是一种仅供研究使用的化合物，它通过调节Mcl-1/PUMA相互作用来促进细胞凋亡。其CAS号为678158-55-9。该化合物用于研究细胞凋亡和癌症生物学，目前尚未获批上市。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H23N3O2S
分子量	393.5019
精确质量	393.151
CAS号	678158-55-9
PubChem CID	988971
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	3.2
tPSA	81.4
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	599
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S1/C(=C(/[H])\C2C([H])=C([H])C(C3C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=3[H])=C([H])C=2[H])/C(N=C1N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])O[H])C([H])([H])C1([H])[H])=O
InChi Key	IBEWMFVUBLAYJT-SILNSSARSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H23N3O2S/c26-15-14-24-10-12-25(13-11-24)22-23-21(27)20(28-22)16-17-6-8-19(9-7-17)18-4-2-1-3-5-18/h1-9,16,26H,10-15H2/b20-16-
化学名	(5Z)-2-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-5-[(4-phenylphenyl)methylidene]-1,3-thiazol-4-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~127.06 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~127.06 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5413 mL	12.7065 mL	25.4130 mL
	5 mM	0.5083 mL	2.5413 mL	5.0826 mL
	10 mM	0.2541 mL	1.2706 mL	2.5413 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。