Mcl1-IN-1

别名: Mcl1 IN 1; Mcl1IN1; Mcl1-IN-1 2-[2-[(5-氯-8-羟基-7-喹啉基)(2-吡啶基氨基)甲基]苯氧基]乙酸

目录号: V25116 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Mcl1-IN-1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 2.4 µM。

Mcl1-IN-1 CAS号: 713492-66-1
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

Mcl1-IN-1 是一种髓系细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 2.4 µM。
Mcl1-IN-1（CAS 编号：713492-66-1）是一种强效且选择性的髓系细胞白血病-1 (Mcl-1) 抑制剂，Mcl-1 是 Bcl-2 家族抗凋亡蛋白的成员。Mcl1-IN-1 对 Mcl-1 具有良好的抑制作用 (IC50 = 2.4 μM)，且在浓度高达 100 μM 时对 Bcl-xL 没有明显的抑制作用，表明其对 Mcl-1 的选择性高于相关的抗凋亡蛋白 Bcl-xL。

生物活性&实验参考方法

靶点	Myeloid cell leukemia-1 (Mcl-1), a Bcl-2 family anti-apoptotic protein.
体外研究 (In Vitro)	Mcl1-IN-1（化合物 1）是一种 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 的抑制 IC50 值为 2.4 µM，但在 100 µM 浓度下对 Bcl-xL 没有明显的抑制作用[1]。 Mcl1-IN-1 对 Mcl-1 的抑制 IC50 值为 2.4 μM。在 100 μM 浓度下，它对 Bcl-xL 没有明显的抑制作用，表明其对 Mcl-1 的选择性高于 Bcl-xL。该化合物与 Mcl-1 的结合破坏了 Mcl-1 与促凋亡 BH3 结构域蛋白之间的相互作用。
体内研究 (In Vivo)	在细胞实验中，Mcl1-IN-1 有望诱导依赖 Mcl-1 生存的癌细胞凋亡。它通过抑制 Mcl-1，释放 BIM 和 BAX 等促凋亡蛋白，导致线粒体外膜通透性增加并激活 caspase 级联反应。详细的细胞活性数据可在相关文献中找到。
酶活实验	Mcl-1 的结合亲和力可通过荧光偏振或表面等离子共振法测定。将重组 Mcl-1 蛋白与荧光标记的 BH3 肽（例如，来自 BIM）以及不同浓度的 Mcl1-IN-1 孵育。监测标记肽的置换情况，以确定 IC50 值和结合亲和力。
细胞实验	将依赖 Mcl-1 生存的癌细胞系（例如，多发性骨髓瘤、急性髓系白血病）用不同浓度的 Mcl1-IN-1 处理。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。通过 Annexin V/PI 染色和 caspase-3/7 活性检测评估细胞凋亡。通过测量促凋亡蛋白的释放来确认 Mcl-1 靶点结合情况。
动物实验	Mcl1-IN-1 通常在 Mcl-1 依赖性肿瘤的小鼠异种移植模型中进行评估。荷瘤小鼠通过腹腔注射或口服途径接受 Mcl1-IN-1 治疗。监测肿瘤生长抑制、生物标志物调控（Mcl-1 靶点结合）和生存情况。药效学研究评估肿瘤组织中细胞凋亡的诱导情况。
药代性质 (ADME/PK)	Mcl1-IN-1 是一种小分子，分子量约为 428.5，分子式为 C₂₄H₂₄N₄O₃。它可溶于 DMSO，在临床前研究中通常采用腹腔注射给药。详细的药代动力学参数（半衰期、清除率、生物利用度）可在原始研究论文中找到。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Mcl1-IN-1 的临床前毒性数据有限。作为一种 Mcl-1 抑制剂，其潜在的靶向毒性可能包括对依赖 Mcl-1 生存的正常细胞（例如造血细胞）的影响。临床开发需要进行标准的毒理学评估。
参考文献	[1]. Hydroxyquinoline-derived compounds and analoguing of selective Mcl-1 inhibitors using a functional biomarker. Bioorg Med Chem. 2013 Nov 1;21(21):6642-9.
其他信息	Mcl1-IN-1 是一种用于研究 Mcl-1 在癌症生物学和细胞凋亡调控中作用的研究工具。其作用机制是与 Mcl-1 的 BH3 结合槽结合，从而抑制其抗凋亡功能。目前该化合物尚无临床试验或获批的治疗适应症。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H18CLN3O4
分子量	435.86
精确质量	435.098
CAS号	713492-66-1
PubChem CID	2966040
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	681.6±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	366.0±31.5 °C
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.721
LogP	4.02
tPSA	105
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	597
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CC=C(C(=C1)C(C2=CC(=C3C=CC=NC3=C2O)Cl)NC4=CC=CC=N4)OCC(=O)O
InChi Key	VMEDTSNKTYMQLG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H18ClN3O4/c24-17-12-16(23(30)22-14(17)7-5-11-26-22)21(27-19-9-3-4-10-25-19)15-6-1-2-8-18(15)31-13-20(28)29/h1-12,21,30H,13H2,(H,25,27)(H,28,29)
化学名	2-[2-[(5-chloro-8-hydroxyquinolin-7-yl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]phenoxy]acetic acid
别名	Mcl1 IN 1; Mcl1IN1; Mcl1-IN-1
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 50 mg/mL (~114.72 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 50 mg/mL (~114.72 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2943 mL	11.4716 mL	22.9431 mL
	5 mM	0.4589 mL	2.2943 mL	4.5886 mL
	10 mM	0.2294 mL	1.1472 mL	2.2943 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。