| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ras and RAF
MCP110 specifically targets the protein-protein interaction between the small GTPase Ras (including its oncogenic mutant H-Ras (V12)) and its downstream effector, the serine/threonine-protein kinase Raf-1 (c-Raf). By acting as an inhibitor of this interaction, MCP110 prevents the formation of the Ras-Raf-1 complex, which is a crucial step in the activation of the mitogen-activated protein kinase (MAPK) signaling cascade. This disruption is key to its mechanism, as aberrant signaling through this pathway is a hallmark of many human tumors. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在HEK293细胞中，MCP110（10和20 μM）抑制H-Ras（V12）触发的AP-1活化。当MCP110（20 μM）存在时，Ras激活Raf-1的活性显著降低[1]。在纤维肉瘤HT1080细胞中，MCP110（1、2、5、10和20 μM）呈剂量依赖性地抑制Raf-1活性的增加[1]。血清、佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯（100 nM）、A549细胞中的血小板衍生生长因子（20 ng/mL）和EGF（100 ng/mL）引起的生长因子均被MCP110（20 μM）降低[1]。体外实验表明，MCP110在多种细胞模型中均表现出强效的抑制活性。在HEK293细胞中，浓度为10和20 μM的MCP110可抑制由致癌H-Ras (V12)突变体触发的AP-1（激活蛋白-1）的激活。此外，在纤维肉瘤HT1080细胞中，浓度为1、2、5、10和20 μM的MCP110均能剂量依赖性地抑制Raf-1活性的升高。20 μM的MCP110显著降低了Ras刺激Raf-1活性的能力。它还能降低A549细胞中由EGF、PDGF和血清等多种生长因子刺激的细胞周期蛋白D的水平。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MCP110 的体内研究主要基于其作为肿瘤生物学研究工具的潜力。体外机制表明，MCP110 通过破坏 Ras/Raf-1 相互作用，有望逆转人类癌细胞中 Ras 依赖的转化表型。这使其成为研究抑制该特定蛋白-蛋白相互作用在动物癌症模型中作用的宝贵化合物。然而，由于 MCP110 仍是一种主要用于靶点验证的研究级化合物，因此标准文献中并未详细列出其在动物模型中的具体体内疗效数据。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合研究主要集中于MCP110破坏Ras/Raf-1相互作用的能力。这些研究通常采用基于细胞的检测方法，而非分离的酶系统。例如，通过评估表达致癌Ras的细胞中下游信号事件（如Raf-1活性或AP-1激活）的减少情况，可以间接测量这种破坏作用。虽然该检测方法基于细胞，但其结果反映的是特定蛋白质-蛋白质相互作用及其后续信号通路的抑制，这正是非细胞生化相互作用在细胞环境中评估的典型特征。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验是表征MCP110活性的主要方法。在这些实验中，将癌细胞系（例如HT1080纤维肉瘤细胞或A549肺癌细胞）用不同浓度的MCP110（1至20 μM）处理。然后通过评估下游信号分子的活性来测量其作用。关键指标包括Raf-1激酶活性、AP-1报告基因活性以及细胞周期蛋白D等靶基因的表达。这些实验有助于在活细胞环境中验证该化合物的作用机制和效力。
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| 动物实验 |
现有检索结果中关于MCP110体内动物研究的文献资料并不丰富。然而，鉴于其作为Ras/Raf-1相互作用抑制剂的作用机制，MCP110是异种移植模型研究的理想候选药物。在这些模型中，荷瘤小鼠将接受MCP110治疗，以评估其对肿瘤生长的影响，而肿瘤生长与肿瘤组织中MAPK通路抑制情况密切相关。虽然具体实验方案尚未详述，但这些研究通常包括给药（可能通过腹腔注射），并监测肿瘤体积、生存期和药效学指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有资料并未全面详述MCP110的药代动力学特性。然而，其关键理化性质已知。MCP110的分子量为508.66 g/mol，分子式为C₃₃H₃₆N₂O₃。该化合物在DMSO中的溶解度为250 mg/mL，适用于配制体外和体内研究的储备液。其LogP值为6.24，表明其具有高亲脂性，这可能会影响其吸收和分布。建议将粉末储存于-20°C，保存期限最长为3年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于MCP110是一种研究用化合物，并非用于人体，因此其毒理学数据有限。它主要用于实验室环境，操作时应遵循标准安全预防措施。虽然具体的毒性特征尚未详细列出，但其抑制Ras/Raf-1相互作用的机制可能影响正常的细胞信号通路，从而导致脱靶效应。然而，由于其用途仅限于临床前研究，因此目前尚无公开的全面毒理学研究数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MCP110 是一种仅供研究使用的化合物，可作为 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。它通过双杂交筛选被鉴定为一种能够逆转 Ras 依赖性转化表型的化合物。该化合物属于一类旨在破坏致癌信号传导关键蛋白-蛋白相互作用的分子。它并非获批药物，也没有已确立的临床应用。其主要价值在于作为研究人员研究破坏癌症模型中 Ras-Raf-1 轴的生物学后果的工具。
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| 分子式 |
C33H36N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
508.66
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| 精确质量 |
508.272
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| CAS号 |
521310-51-0
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| PubChem CID |
10229237
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow ointment
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
686.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
368.8±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.594
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| LogP |
6.24
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| tPSA |
51.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
646
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C=CC(=C1)CN(CCC2=CC=CC=N2)C(=O)CCCCC3=CC=CC=C3)OCC4=CC=CC=C4
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| InChi Key |
JWLZIHLAMJDONF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H36N2O3/c1-37-32-24-29(19-20-31(32)38-26-28-15-6-3-7-16-28)25-35(23-21-30-17-10-11-22-34-30)33(36)18-9-8-14-27-12-4-2-5-13-27/h2-7,10-13,15-17,19-20,22,24H,8-9,14,18,21,23,25-26H2,1H3
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| 化学名 |
N-[(3-methoxy-4-phenylmethoxyphenyl)methyl]-5-phenyl-N-(2-pyridin-2-ylethyl)pentanamide
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| 别名 |
MCP 110 MCP-110 MCP110
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~491.50 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9659 mL | 9.8297 mL | 19.6595 mL | |
| 5 mM | 0.3932 mL | 1.9659 mL | 3.9319 mL | |
| 10 mM | 0.1966 mL | 0.9830 mL | 1.9659 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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