| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MCPA targets broadleaf plants by mimicking the action of the plant hormone auxin (indole-3-acetic acid). This causes uncontrolled and abnormal growth, such as malformed leaves, stems, and roots, which is lethal to the plant. In addition to its auxin-mimicking activity, MCPA interferes with fundamental cellular processes in plants, including disrupting membrane integrity and energy metabolism by decreasing ATP levels, while also affecting the redox balance. In mammals, it has been shown to induce hepatic cytochrome P-450 levels.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，MCPA 的主要特征是其除草活性。其活性通过其在受控条件下抑制目标杂草生长的能力来评估。此外，在哺乳动物体外系统中，MCPA 已被证明可以提高肝细胞色素 P-450 的水平，并增强苯胺羟化酶和 7-乙氧基香豆素 O-脱乙基酶的活性。这表明它有可能影响药物代谢酶。它还会干扰植物细胞的膜完整性和能量代谢。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，MCPA是一种高效除草剂，能被植物吸收并在体内运输。其主要作用是杀死易感阔叶杂草，这是由于MCPA模拟生长素而导致杂草不受控制地生长。虽然MCPA在农业应用中的体内活性已得到充分证实，但由于它能被哺乳动物吸收，并且已被证明会提高肝脏细胞色素P-450的水平，因此也正在动物模型中研究其毒理学效应。
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| 酶活实验 |
由于MCPA是一种除草剂，因此在药物研发中通常不进行其体外酶/受体结合研究。然而，人们已经研究了其对哺乳动物酶系统的影响。例如，研究表明MCPA可以提高肝细胞色素P-450的水平，这可以通过检测肝微粒体中特定酶（如苯胺羟化酶和7-乙氧基香豆素O-脱乙基酶）的活性来测量。这表明MCPA能够与代谢酶相互作用并诱导其活性。
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| 细胞实验 |
由于MCPA是一种农用化学品，因此体外细胞试验并非药物研发的标准方法。然而，其毒理学效应可在细胞培养中进行研究。例如，可通过测量处理后的植物或哺乳动物细胞中的ATP水平来研究其对细胞膜完整性和能量代谢的影响。此外，还可利用测量氧化应激标志物的细胞试验来评估其影响氧化还原平衡的潜力。这些试验有助于在细胞水平上表征该化合物的作用机制和毒性。
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| 动物实验 |
为了评估MCPA的毒理学特性，需要进行体内动物研究。研究表明，MCPA对哺乳动物具有口服活性。研究还表明，MCPA可提高肝脏细胞色素P-450的水平，并增强苯胺羟化酶等肝酶的活性。这提示MCPA可能诱导代谢酶的表达。这些研究通常包括给啮齿动物服用MCPA，然后测量肝脏匀浆中的酶活性。然而，MCPA的主要体内活性仍然是其对植物的除草作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
…几乎不经皮肤吸收…/2,4-D/ (14)C MCPA…静脉注射到妊娠小鼠体内，随后每5分钟进行一次放射自显影研究，持续72小时。分布模式的特征是注射后4小时内血药浓度较高，并在24小时内积聚在内脏卵黄囊上皮中。放射性物质可穿过胎盘，但胎儿组织中的浓度从未达到母体组织中的浓度。注射后24小时内，放射性物质从胎儿和母体体内清除。通过胃管给大鼠给药后，组织中(14)C MCPA的最高浓度在2-8小时内达到，然后迅速下降。在最初的24小时内，92.3%的剂量在尿液中检测到，6.8%在粪便中检测到。四名志愿者在每人摄入 5 mg MCPA 后 48 小时内，尿液中检测到了约 50% 的总剂量。摄入五天后，尿液中的浓度低于 0.02 ppm 的可检测水平。有关 2-甲基-4-氯苯氧乙酸（共 8 种代谢物）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。代谢物：4-氯-2-羟甲基苯氧乙酸和 N-(4-氯-2-甲基苯氧乙酰基)-L-天冬氨酸在油菜籽和野生胡萝卜中产生。4-氯-2-甲基苯氧乙酰基-β-D-葡萄糖可能在油菜籽中产生。/摘自表格/ 已在牛奶以及绵羊和牛的肾脏中检测到 2-甲基-4-氯苯酚。节杆菌属（Arthrobacter sp.）黄杆菌（Flavobacterium peregrinum）可将MCPA降解为4-氯-2-甲基苯酚。黄杆菌还会进一步氧化该苯酚，释放所有氯离子。黑曲霉（Aspergillus niger van Tiegh）也能将MCPA代谢为4-氯-2-甲基-5-羟基苯氧乙酸。革兰氏阴性土壤细菌可将MCPA代谢为5-氯邻甲酚，后者被认为是6-羟基-MCPA和α-甲基-γ-羧甲基-δ-α-丁烯内酯的代谢产物。有关2-甲基-4-氯苯氧乙酸（共6种代谢产物）代谢的更完整数据，请访问HSDB记录页面。氯二苯并二恶英（CDDs）可通过口服、吸入和皮肤接触途径吸收。CDDs由血清脂质和脂蛋白携带于血浆中，主要分布于肝脏和脂肪组织。 CDDs通过微粒体单加氧酶系统缓慢代谢为极性代谢物，这些代谢物可与葡萄糖醛酸和谷胱甘肽结合。它们可通过诱导I相和II相酶来提高代谢速率。CDDs的主要排泄途径是胆汁和粪便，少量也通过尿液和乳汁排出。(L177) MCPA的药代动力学特性以其在哺乳动物中的口服活性为特征。其分子量为200.62 g/mol，化学式为C₉H₉ClO₃。作为一种苯氧基除草剂，它能被植物和动物吸收和分布。在哺乳动物体内，它被代谢和排泄，其对细胞色素P-450酶的诱导是其代谢特征的关键方面。它通常以盐或酯的形式使用，以提高其吸收和疗效。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MCPA的毒理学数据表明，它可能对非目标生物和环境产生影响。在哺乳动物中，它已被证实能诱导肝细胞色素P-450水平升高，并增加某些肝酶的活性。此外，它还被怀疑与芳烃受体相互作用，可能改变基因转录。作为一种除草剂，其对阔叶植物的毒性是其主要作用，而其对哺乳动物的影响则需要针对农业工人和消费者进行安全评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(4-氯-2-甲基苯氧基)乙酸是由(4-氯苯氧基)乙酸的2位甲基取代而形成的氯苯氧基乙酸。它可用作合成生长素、环境污染物和苯氧基类除草剂。它属于一氯苯类化合物。2-甲基-4-氯苯氧基乙酸 (MCPA) 是一种高效、选择性强且应用广泛的苯氧基类除草剂。它能有效控制谷物作物和牧场中的阔叶杂草，包括蓟和酢浆草。它对阔叶植物具有选择性，包括大多数落叶乔木。三叶草在中等施用剂量下具有耐受性。目前，它在美国被列为限制使用农药。MCPA 是一种高效选择性除草剂。几十年来，它一直是农业生产中的重要工具。它也以其IUPAC名称(4-氯-2-甲基苯氧基)乙酸为人所知。由于其对阔叶杂草的选择性优于单子叶作物，因此在谷物生产中具有应用价值。它通常以盐或酯的形式使用，可用于研究其除草作用和毒理学效应。它并非药物制剂。
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| 分子式 |
C9H9CLO3
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|---|---|
| 分子量 |
200.61
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| 精确质量 |
200.024
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| CAS号 |
94-74-6
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| 相关CAS号 |
MCPA-d3;352431-14-2;MCPA-13C8
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| PubChem CID |
7204
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
327.0±27.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
114-118 °C(lit.)
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| 闪点 |
151.6±23.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.552
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| LogP |
2.49
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
184
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WHKUVVPPKQRRBV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H9ClO3/c1-6-4-7(10)2-3-8(6)13-5-9(11)12/h2-4H,5H2,1H3,(H,11,12)
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| 化学名 |
2-(4-chloro-2-methylphenoxy)acetic acid
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| 别名 |
Raphone; Krezone; MCPA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~249.23 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9848 mL | 24.9240 mL | 49.8480 mL | |
| 5 mM | 0.9970 mL | 4.9848 mL | 9.9696 mL | |
| 10 mM | 0.4985 mL | 2.4924 mL | 4.9848 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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