MDA19

别名: MDA19; MDA 19; MDA-19 n’-[(3z)-1-己基-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-基idene]苯并肼; 苯甲酸 (2Z)-2-(1-己基-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)肼;N'-(1-己基-2-氧代吲哚啉-3-基亚甲基)苯甲酰肼;MDA 19

目录号: V25132 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MDA 19 是一种有效且特异性的人大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，Ki 为 43.3 nM。

MDA19 CAS号: 1048973-47-2
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
50mg
100mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

MDA 19 是一种强效且特异性的 CB2 受体激动剂，其 Ki 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用，且不影响大鼠的运动能力。
MDA19（CAS 编号：1048973-47-2）是一种强效且选择性的 CB2 受体激动剂。它对人 CB2 受体的亲和力比对人 CB1 受体的亲和力高 4 倍（Ki = 43.3 nM vs. 162.4 nM），对大鼠 CB2 受体的亲和力比对大鼠 CB1 受体的亲和力高 70 倍（Ki = 16.3 nM vs. 1130 nM）。MDA19 在神经性疼痛模型中表现出抗痛觉过敏作用，且不影响运动活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cannabinoid receptor 2 (CB2).
体外研究 (In Vitro)	与人CB1受体相比，MDA19对人CB1受体的亲和力高约70倍，对人CB2受体的亲和力高约4倍（K_i = 43.3 ± 10.3 nM vs 162.4 ± 7.6 nM）。大鼠CB2受体的K_i为16.3 ± 2.1 nM，而大鼠CB1受体的K_i为1130 ± 574 nM。在鸟苷三磷酸(GTP)γ[(35)S]功能测试中，MDA19对大鼠CB1受体、人CB1和CB2受体均表现出激动剂活性，而对大鼠CB2受体则表现出相反的激动剂活性。在3',5'-环磷酸腺苷（cAMP）实验中，MDA19作为大鼠CB1受体的激动剂，但对大鼠CB2受体没有功能活性。在细胞外信号调节激酶1和2的检测中，MDA19与人CB2受体的结合Ki值为43.3 nM，激活CB2受体的EC50值为63.4 nM。在基于细胞的功能性检测中，MDA19对CB2受体的选择性是CB1受体的14倍（CB2受体的EC50值为63.4 nM，CB1受体的EC50值为867 nM）。有趣的是，在基于细胞的功能性检测中，MDA19对大鼠CB2受体表现出反向激动剂的作用。
体内研究 (In Vivo)	大鼠CB2受体可被MDA19激动性激活。MDA19（而非CB2(-/-)小鼠）呈剂量依赖性地减轻大鼠和CB2(+/+)小鼠脊神经结扎或紫杉醇引起的触觉异常性疼痛。这表明CB2受体介导了MDA19的作用。在大鼠中，MDA19对运动活性无影响。MDA19在神经性疼痛大鼠模型中减轻触觉异常性疼痛，且不影响运动能力。MDA19通过靶向CB2受体调节免疫细胞活性和炎症反应，而不会产生与CB1激活相关的精神活性作用。
酶活实验	CB1 和 CB2 受体的结合亲和力采用放射性配体结合试验进行测定。将表达人或大鼠 CB1/CB2 受体的细胞膜制备物与 [³H]-CP-55,940 或其他放射性标记的大麻素配体以及不同浓度的 MDA19 孵育。测定特异性结合以计算 Ki 值。
细胞实验	在表达人或大鼠 CB2 受体的细胞中评估 CB2 受体的功能活性。用 MDA19 处理细胞，并测量下游信号通路（例如，cAMP 抑制、ERK 磷酸化）。测定受体激活的 EC50 值。对于反向激动剂活性，则测量组成型受体活性。
动物实验	MDA19 在大鼠神经性疼痛模型（例如，慢性压迫性损伤或脊神经结扎）中进行评估。MDA19 可通过腹腔注射或口服途径给药。使用 von Frey 纤维和缩爪潜伏期测试评估机械性痛觉过敏和热痛觉过敏。在旷场实验中监测运动活性。
药代性质 (ADME/PK)	MDA19 的分子量为 349.43，分子式为 C21H23N3O2。它可溶于 DMSO，在 +4°C 下稳定。作为一种 CB2 选择性激动剂，它主要用于疼痛和炎症的临床前研究。详细的药代动力学参数可在原始研究论文中找到。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	MDA19的临床前毒性数据有限。在镇痛剂量下，它不影响大鼠的运动活性，表明其不具有与CB1受体激活相关的中枢神经系统副作用。临床开发需要进行标准的毒理学评估。
参考文献	[1]. Design and Synthesis of a Novel Series of N-Alkyl Isatin Acylhydrazone Derivatives that Act as Selective Cannabinoid Receptor 2 Agonists for the Treatment of Neuropathic Pain. Journal of Medicinal Chemi. [2]. Pharmacological characterization of a novel cannabinoid ligand, MDA19, for treatment of neuropathic pain. Anesth Analg. 2010 Jul;111(1):99-109.
其他信息	MDA19是一种用于研究CB2受体生物学、疼痛机制和免疫调节的研究工具，目前尚无获批的治疗用途。其作用机制涉及选择性激活CB2受体，从而调节炎症性和神经性疼痛通路，且不产生精神活性作用。MDA19主要用于临床前疼痛研究。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H23N3O2
分子量	349.434
精确质量	349.179
CAS号	1048973-47-2
PubChem CID	135743701
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
折射率	1.607
LogP	4.99
tPSA	61.77
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	476
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	ICNRTDOKKSWDRL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H23N3O2/c1-2-3-4-10-15-24-18-14-9-8-13-17(18)19(21(24)26)22-23-20(25)16-11-6-5-7-12-16/h5-9,11-14,26H,2-4,10,15H2,1H3
化学名	N-(1-hexyl-2-hydroxyindol-3-yl)iminobenzamide
别名	MDA19; MDA 19; MDA-19
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~14.29 mg/mL (~40.90 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 1.43 mg/mL (4.09 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.43 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~14.29 mg/mL (~40.90 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 1.43 mg/mL (4.09 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8618 mL	14.3090 mL	28.6180 mL
	5 mM	0.5724 mL	2.8618 mL	5.7236 mL
	10 mM	0.2862 mL	1.4309 mL	2.8618 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。