| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
alpha1-adrenergic receptor (indirect). Mebeverine alcohol is a metabolite of Mebeverine. While Mebeverine itself is a potent alpha1 receptor inhibitor that causes relaxation of the gastrointestinal tract, the alcohol metabolite is significantly less active at the target receptor compared to the parent drug. In the context of research, it serves as a negative control or a marker for drug exposure, as its primary role is in drug metabolism studies rather than direct pharmacological activity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
搜索结果中未提供美贝维林醇的体外效力数据。已有充分文献证明，其一级酯水解产物的效力显著低于母体药物美贝维林，后者对α1受体的拮抗作用的IC₅0值通常在低纳摩尔范围内。该产物的生成是美贝维林的主要清除途径，从而避免了母体化合物的全身毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，口服盐酸美贝维林后，美贝维林醇会迅速且大量生成。其血浆浓度曲线可用于表征母体药物的吸收和首过代谢。美贝维林醇的药时曲线下面积（AUC）远高于母体药物，证实了其作为主要循环代谢物的作用。美贝维林醇并非用于治疗目的。
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| 酶活实验 |
为测定代谢物稳定性，可采用微粒体法。将美贝维林醇（100 uM）与人肝微粒体（0.5 mg/mL）和 NADPH（1 mM）在 37℃ 水浴中孵育。分别于 0、15、30 和 60 分钟取样。用含内标的冷乙腈终止反应。离心后，取上清液进行 LC-MS/MS 分析，以测定化合物的消失和次级代谢物的生成。
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| 细胞实验 |
将人肝细胞HepG2或肠道Caco-2细胞接种于96孔板中，并用不同浓度的美贝维林醇（例如1-500 uM）处理24-72小时。采用MTT或WST-1法评估细胞活力。同时收集培养上清液，测定乳酸脱氢酶（LDH）释放量，以此作为细胞毒性的标志物，从而确定循环代谢物的安全性。
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| 动物实验 |
在药代动力学研究中，雄性Sprague-Dawley大鼠被置入导管。将美贝维林醇（例如，5 mg/kg）溶解于溶剂（例如，5% DMSO生理盐水）中，并通过导管静脉注射给药。定时从导管采集血样。分离血浆，并用含内标的乙腈进行蛋白质沉淀处理。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析样品。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为美贝维林的代谢产物，其药代动力学特征为血浆中快速出现（Tmax 通常 < 1 小时），且 Cmax 和 AUC 均高于母体药物。该化合物具有亲脂性（LogP ~2.72），分子量为 265.39，可溶于 DMSO（100 mg/mL）。该代谢产物最终主要经肾脏排泄，可能经过结合（葡萄糖醛酸化）作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
美贝维林醇的具体毒理学数据尚不详尽。然而，作为一种用于治疗胃肠道疾病的药物的主要代谢产物，它被认为具有较低的固有毒性。美贝维林快速代谢为美贝维林醇实际上是一个解毒步骤，因为母体药物可能引起副作用。在细胞培养试验中，其在高微摩尔浓度下通常具有良好的耐受性。
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| 其他信息 |
美贝维林醇是一种药典杂质标准品（具体而言是EP杂质C）和研究代谢物。它并非药物，也没有临床治疗用途。它是盐酸美贝维林药物产品质量控制的重要参考标准，并在生物分析实验室中用于量化临床研究和治疗药物监测（TDM）中的美贝维林暴露量。
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| 分子式 |
C16H27NO2
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|---|---|
| 分子量 |
265.39108
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| 精确质量 |
265.204
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| CAS号 |
14367-47-6
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| 相关CAS号 |
Mebeverine alcohol-d5;2070015-15-3;Mebeverine-d6 hydrochloride;1329647-20-2
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| PubChem CID |
26649
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow liquid
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| 密度 |
0.994g/cm3
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| 沸点 |
386.4ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
187.5ºC
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| 蒸汽压 |
1.16E-06mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.512
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| LogP |
2.72
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| tPSA |
32.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
215
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN(CCCCO)C(C)CC1=CC=C(C=C1)OC
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~376.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7680 mL | 18.8402 mL | 37.6804 mL | |
| 5 mM | 0.7536 mL | 3.7680 mL | 7.5361 mL | |
| 10 mM | 0.3768 mL | 1.8840 mL | 3.7680 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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