| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mebrofenin targets the hepatobiliary system. As a 99mTc-labeled iminodiacetic acid (IDA) derivative, it is taken up by hepatocytes and excreted into the bile, allowing visualization of the liver, gallbladder, and bile ducts. The compound does not have a classical receptor target but is used for functional imaging of the hepatobiliary system.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Tc-99m 美布芬宁是一种 99mTc 标记的亚氨基二乙酸 (IDA) 衍生物，最初用于检测胆道疾病，近年来也用于测量肝功能 [3]。
在体外，美布芬宁的特点是能够螯合锝-99m，用于诊断成像。本文评估了该化合物与 99mTc 的标记效率和稳定性。利用肝细胞系或肝细胞制剂，可在体外研究其与血清蛋白的结合以及肝细胞的摄取。本文还对该化合物的理化性质，包括其亲脂性和蛋白结合能力进行了表征。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，美布芬宁可用作肝胆显像剂。静脉注射99mTc标记的美布芬宁后，该化合物迅速被肝细胞吸收并排入胆汁。使用伽玛相机进行显像，以评估肝功能、胆囊排空和胆管通畅情况。临床上，它用于诊断急性胆囊炎和其他胆道疾病。
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| 酶活实验 |
美布芬宁的体外活性测定通常包括使用锝-99m进行放射性标记研究。在受控条件下，将该化合物与99mTc-高锝酸盐和还原剂（例如氯化亚锡）孵育。标记效率和放射化学纯度通过薄层色谱法（TLC）或高效液相色谱法（HPLC）测定。稳定性研究评估该化合物在各种缓冲液和生物体液中的完整性。肝细胞摄取研究可使用原代肝细胞或肝细胞系进行。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养肝细胞或肝细胞系，并用99mTc标记的美布芬宁处理。通过计数细胞相关放射性来测量细胞摄取。可以使用有机阴离子转运多肽（OATP）或其他肝细胞转运蛋白的抑制剂来研究该化合物的转运机制。细胞活力通过标准检测方法进行评估。
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| 动物实验 |
美布芬宁的体内动物研究通常在啮齿动物或其他动物模型中进行，以评估肝胆功能。将99mTc标记的美布芬宁静脉注射，并使用伽马相机或SPECT进行动态成像。定量分析化合物的生物分布、肝脏摄取和胆汁排泄。可以评估各种疾病状态或药物治疗对肝胆功能的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
美布芬宁（CAS：78266-06-5）分子量为387.24 g/mol，分子式为C15H19BrN2O5。它也称为（3-溴-2,4,6-三甲基苯基氨基甲酰基）甲基亚氨基二乙酸。熔点：192-196℃。储存：室温。它是一种用于肝胆显像的诊断用放射性药物前体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
美布芬宁是一种诊断试剂，不用于治疗。作为一种放射性药物前体，其毒性与99mTc标记的辐射暴露有关，而非化合物本身。未标记的化合物药理毒性较低。它仅以极少量用于诊断成像。禁忌症包括对该化合物过敏。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
美布芬酮是一种氨基酸酰胺。
美布芬宁是一种诊断试剂，用作99mTc标记的肝胆显像剂，用于胆道闪烁显像。它用于评估肝脏和胆道功能，包括诊断急性胆囊炎。它也称为(3-溴-2,4,6-三甲基苯基氨基甲酰基)甲基亚氨基二乙酸，CAS号为78266-06-5。它在许多国家是一种获批的诊断放射性药物。 |
| 分子式 |
C15H19N2O5BR
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|---|---|
| 分子量 |
387.22576
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| 精确质量 |
386.048
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| CAS号 |
78266-06-5
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| PubChem CID |
54158
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5766 (rough estimate)
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| 沸点 |
577.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
193-198ºC
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| 闪点 |
303ºC
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| 折射率 |
1.6520 (estimate)
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| LogP |
1.857
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| tPSA |
106.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
443
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(C)=C(NC(CN(CC(O)=O)CC(O)=O)=O)C(C)=C1Br
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| InChi Key |
MHPZZZZLAQGTHT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H19BrN2O5/c1-8-4-9(2)15(10(3)14(8)16)17-11(19)5-18(6-12(20)21)7-13(22)23/h4H,5-7H2,1-3H3,(H,17,19)(H,20,21)(H,22,23)
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| 化学名 |
2-[[2-(3-bromo-2,4,6-trimethylanilino)-2-oxoethyl]-(carboxymethyl)amino]acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~645.61 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5824 mL | 12.9122 mL | 25.8244 mL | |
| 5 mM | 0.5165 mL | 2.5824 mL | 5.1649 mL | |
| 10 mM | 0.2582 mL | 1.2912 mL | 2.5824 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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