| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mecamylamine hydrochloride targets nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), where it acts as a noncompetitive and nonselective antagonist. It preferentially blocks nicotinic receptors at autonomic ganglia. Additionally, it has been shown to block histamine receptors in vascular tissue. Its ability to cross the blood-brain barrier allows it to selectively antagonize neuronal nAChRs in the central nervous system.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸美卡拉明（0.5–9 μM，喷雾给药）可增强已发现的背缝核（DRN）5-HT神经元的荧光频率[1]。盐酸美卡拉明（0.5–9 μM，喷雾给药）可增加5-HT DRN神经元的谷氨酸能输入，同时减少GABA能输入[1]。在兔主旋支动脉切片中，盐酸美卡拉明（1 mM，5 min）可抑制组胺并引起组胺诱导的收缩[2]。盐酸美卡拉明（10 μM，48 h）可影响尼古丁的神经保护作用[3]。在人脑微血管内皮细胞（HDMVEC）中，盐酸美卡拉明（1–100 nM，30 min）以剂量依赖的方式减少内皮细胞管状结构的形成[4]。 3]
体外实验表明，美卡拉明通过增加谷氨酸能输入和减少GABA能输入来增强背侧缝核5-HT神经元的放电。作为一种非竞争性nAChR抑制剂，它能缩短通道开放时间和爆发持续时间。此外，研究人员还研究了美卡拉明对离体兔主动脉标本中各种激动剂诱导的收缩的影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在脉络膜新生血管（CNV）模型中，盐酸美卡拉明（皮下泵，50 mg/kg/天，持续2天）可减少CNV[4]。盐酸美卡拉明（腹腔注射，0.5–1 mg/kg）在C57BL/6J小鼠的悬尾试验（TST）和强迫游泳试验（FST）中表现出β2和α7亚基依赖性的抗抑郁样作用[5]。体内，美卡拉明的降压作用主要归因于交感神经张力的降低，从而导致血管舒张和心输出量减少。其降压作用主要为体位性降压。由于其能够穿过血脑屏障，因此它既作用于中枢也作用于外周，这可能导致较高的外周副作用发生率。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合研究通常采用放射性配体结合试验，使用表达 nAChR 亚型的组织或细胞的膜制备物。使用标记配体（例如 [3H]-依匹巴汀）进行竞争性结合实验，以确定其亲和力并表征其非竞争性拮抗作用。标准方案包括在固定浓度放射性配体的存在下，将膜与递增浓度的美卡拉明孵育，然后进行过滤和闪烁计数。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[3]
细胞类型： SCG 神经元 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 尼古丁促进的 ERK1/2 增加减弱。 美卡拉明的体外细胞实验通常涉及研究其对神经元细胞系的影响。例如，通过测量谷氨酸能和 GABA 能输入的变化来评估其对背缝核神经元放电的调节作用。电生理技术，例如膜片钳记录，用于评估其对 nAChR 通道功能的影响，包括通道开放时间和爆发持续时间。这些实验有助于阐明其作为非竞争性拮抗剂的作用机制。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：脉络膜新生血管（CNV）小鼠模型[1] 用法用量：50 mg/kg/天，连续2天
给药途径：在背部皮下植入200 μL皮下泵，平均泵速为0.5 μL/h。 实验结果：在没有尼古丁的情况下，布鲁赫膜破裂部位的CNV发展受到抑制。 动物/疾病模型： C57BL/6J 小鼠 [5] 剂量： 0.5-1 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip) 实验结果： 对 β2 基因敲除小鼠和 α7 基因敲除小鼠无影响，但可减少野生型同窝小鼠在强迫游泳试验 (FST) 中的不动时间。 美卡拉明的体内动物研究已在多种动物模型中进行。在高血压研究中，其对血压的影响已在动物模型中进行了研究。在神经精神疾病研究中，其抗抑郁样作用已在野生型和 nAChR 亚基敲除小鼠中进行了评估。标准方案包括口服或注射给药，并测量生理或行为终点。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸美卡拉明是一种口服有效的化合物，能够穿过血脑屏障。它能迅速被吸收并分布于全身。该化合物的分子量为203.75，分子式为C₁₁H₂₂ClN。关于其作为抗高血压药物的临床应用，文献中已有详细的药代动力学参数，例如半衰期和清除率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
美卡拉明的主要毒性与其作为神经节阻滞剂的药理作用有关，可导致显著的副作用，包括体位性低血压、便秘、口干和视力模糊。它能穿过血脑屏障，从而引起中枢神经系统副作用，例如镇静和震颤。过量服用可导致严重低血压和呼吸抑制。冠状动脉供血不足和近期发生过心肌梗死的患者禁用美卡拉明。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸美卡拉明是一种单萜类化合物。另见：美卡拉明（含活性部分）。
盐酸美卡拉明曾被用作抗高血压药物，但现在主要用作研究nAChR功能的研究工具。它可作为研究应用的分析标准品。由于其作为非竞争性nAChR拮抗剂的作用，它对于研究各种神经和精神疾病中的尼古丁信号传导具有重要价值。目前，在大多数司法管辖区，它尚未被批准用于人类治疗用途。 |
| 分子式 |
C11H22CLN
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|---|---|
| 分子量 |
203.75
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| 精确质量 |
203.144
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| CAS号 |
826-39-1
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| 相关CAS号 |
Mecamylamine;60-40-2;Mecamylamine hydrochloride-13C4,15N
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| PubChem CID |
13221
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
189.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
>240ºC (dec.)
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| 闪点 |
58.1ºC
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| LogP |
3.613
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| tPSA |
12.03
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
197
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PKVZBNCYEICAQP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H21N.ClH/c1-10(2)8-5-6-9(7-8)11(10,3)12-4;/h8-9,12H,5-7H2,1-4H3;1H
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| 化学名 |
N,2,3,3-tetramethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-amine;hydrochloride
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| 别名 |
Mevasin; Mecamine hydrochloride Mecamylamine HCl; Inversine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~490.80 mM)
DMSO : ~31.25 mg/mL (~153.37 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9080 mL | 24.5399 mL | 49.0798 mL | |
| 5 mM | 0.9816 mL | 4.9080 mL | 9.8160 mL | |
| 10 mM | 0.4908 mL | 2.4540 mL | 4.9080 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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