| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Meclocycline Sulfosalicylate targets the bacterial ribosome, specifically the 30S and 50S ribosomal subunits. By binding to these subunits, it inhibits bacterial protein synthesis, thereby exerting its antibacterial effects. It is effective against a wide range of Gram-positive and Gram-negative bacteria.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，磺基水杨酸美克洛环素对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。它通过与核糖体30S和50S亚基结合并抑制蛋白质合成来阻止细菌生长。其活性与四环素类抗生素类似。最低抑菌浓度（MIC）值会因细菌菌株而异。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，磺基水杨酸甲氯环素局部用于治疗皮肤感染和刺激。局部用药可最大限度地减少全身暴露，并降低全身副作用的风险。由于其吸收率低且已有其他四环素类抗生素可供选择，该化合物通常不用于全身治疗。
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| 酶活实验 |
按照临床和实验室标准协会 (CLSI) 指南，采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法进行甲氯环素磺基水杨酸盐的体外抗菌药物敏感性试验。将细菌菌株培养于合适的培养基中，并与化合物的系列稀释液一起孵育。最小抑菌浓度 (MIC) 定义为孵育 18-24 小时后抑制可见细菌生长的最低浓度。
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| 细胞实验 |
由于美克洛环素磺基水杨酸盐是一种抗菌剂，其靶向细菌核糖体而非哺乳动物细胞，因此通常不进行细胞毒性试验。可在哺乳动物细胞系中进行细胞毒性试验以评估其潜在毒性。将细胞用浓度为 1 至 100 µM 的化合物处理 24 至 72 小时，并使用 MTT 法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
由于美克洛环素磺基水杨酸盐主要外用，因此针对该化合物的体内动物研究有限。可在皮肤感染动物模型中进行局部疗效研究。将该化合物涂抹于感染的皮肤区域，并评估细菌载量的减少和临床症状的改善情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
美克洛环素磺基水杨酸盐的药代动力学数据有限。作为外用药物，其全身吸收极少。磺基水杨酸盐形式可提高其水溶性。该化合物的分子量为695.05。通常不针对外用抗生素进行全身药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磺基水杨酸美克洛环素的毒理学数据与四环素类抗生素类似。局部应用可能导致部分个体出现局部刺激或过敏反应。由于吸收不良，全身毒性极低。已知对四环素类药物过敏的患者禁用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：磺基水杨酸美克洛环素（注：已移至此处）。
磺基水杨酸美克洛环素是一种四环素类抗生素，它与 30S 和 50S 核糖体亚基结合，抑制细菌蛋白质合成。它用于治疗皮肤感染和刺激。它是水溶性增强的磺基水杨酸盐。在某些地区，它是一种获准使用的外用抗生素。 |
| 分子式 |
C22H21N2O8CL.C7H6O6S
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|---|---|
| 分子量 |
695.04768
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| 精确质量 |
694.087
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| CAS号 |
73816-42-9
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| 相关CAS号 |
Meclocycline;2013-58-3
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| PubChem CID |
54676538
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 沸点 |
716.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
387.1ºC
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| LogP |
2.333
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| tPSA |
301.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
1350
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CN(C)[C@H]1[C@@H]2[C@H]([C@@H]3C(=C)C4=C(C=CC(=C4C(=C3C(=O)[C@@]2(C(=C(C1=O)C(=O)N)O)O)O)O)Cl)O.C1=CC(=C(C=C1S(=O)(=O)O)C(=O)O)O
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| InChi Key |
WVJKUGVVYXCLFV-CCHMMTNSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H21ClN2O8.C7H6O6S/c1-6-9-7(23)4-5-8(26)11(9)16(27)12-10(6)17(28)14-15(25(2)3)18(29)13(21(24)32)20(31)22(14,33)19(12)30;8-6-2-1-4(14(11,12)13)3-5(6)7(9)10/h4-5,10,14-15,17,26-28,31,33H,1H2,2-3H3,(H2,24,32);1-3,8H,(H,9,10)(H,11,12,13)/t10-,14-,15+,17+,22+;/m1./s1
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| 化学名 |
(4S,4aR,5S,5aR,12aR)-7-chloro-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methylidene-3,12-dioxo-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-2-carboxamide;2-hydroxy-5-sulfobenzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~359.69 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 41.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 41.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4387 mL | 7.1937 mL | 14.3875 mL | |
| 5 mM | 0.2877 mL | 1.4387 mL | 2.8775 mL | |
| 10 mM | 0.1439 mL | 0.7194 mL | 1.4387 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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