| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Meclofenoxate HCl targets the cholinergic system in the brain. As a prodrug of dimethylaminoethanol (DMAE), it is believed to increase the availability of choline, a precursor to the neurotransmitter acetylcholine. By enhancing cholinergic function, it may improve cognitive processes such as memory and learning. It may also have effects on cerebral circulation and metabolism. Its mechanism as a cognitive enhancer is primarily attributed to its action on the cholinergic system.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究已证实盐酸甲氯芬酸钠对神经元细胞的影响。它是一种前药，代谢后生成二甲氨基乙醇（DMAE），DMAE可作为乙酰胆碱合成的前体。研究表明，盐酸甲氯芬酸钠能够增加脑片中乙酰胆碱的释放。此外，研究人员还对其抗氧化特性以及保护细胞免受氧化应激损伤的能力进行了研究。这些体外研究为其潜在的神经保护和认知增强作用提供了依据。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在老年豚鼠体内的研究表明，甲氯芬诺酯可显著减少神经元中脂褐素颗粒的积累[1]。在大鼠、小鼠和兔子中，甲氯芬诺酯可增强脑细胞对各种形式的缺氧的抵抗力，包括氰化物中毒、大气压降低和氧张力降低[1]。在一项涉及76名健康老年受试者的双盲临床试验中，甲氯芬诺酯（每日两次，每次600毫克，持续6个月）显著改善了延迟自由回忆能力（P<0.01），表明新信息巩固到长期记忆中的能力增强，但对即时自由回忆、数字广度、名人面孔识别、过去事件回忆或散文段落记忆没有影响。试验后问卷调查：67%的活性组受试者报告有益处（警觉性和幸福感增强），而安慰剂组仅为42%（P<0.05）[1]。体内研究表明，盐酸甲氯芬酸钠在动物模型中具有认知增强作用。研究发现，它能够改善啮齿动物的记忆力和学习能力。据报道，该化合物还具有抗衰老作用，例如减少与衰老相关的色素——脂褐素的积累。临床研究已对其在治疗痴呆症和其他认知障碍中的应用进行了探索。其作用被认为是通过对胆碱能系统的作用而实现的。
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| 酶活实验 |
由于盐酸甲氯芬酸钠的作用机制涉及代谢转化和胆碱能功能，而非直接抑制酶活性，因此通常不进行非细胞检测。然而，可以在生化系统中研究其稳定性和代谢情况。该化合物向二甲氨基乙醇（DMAE）的转化可通过分析技术进行测定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究盐酸美克洛芬酯对神经元细胞的影响。这些实验通常包括测量培养神经元或脑切片中乙酰胆碱或其前体的释放。细胞活力检测可用于评估其神经保护作用。这些研究有助于阐明其在细胞水平上的作用机制。
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| 动物实验 |
体内动物实验是评估盐酸美克洛芬酯认知增强和神经保护作用的标准方法。该化合物通常以口服或腹腔注射的方式给药于啮齿动物。行为学测试，例如莫里斯水迷宫或被动回避测试，用于评估学习和记忆能力。脑组织也可进行生化指标分析。这些研究对于验证其疗效至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸甲氯芬酸钠是一种口服活性化合物，分子量为294.17 g/mol。作为一种前药，它代谢为二甲氨基乙醇（DMAE）和对氯苯氧乙酸。其药代动力学特性已在临床前和临床研究中得到证实。它经胃肠道吸收后分布至大脑，其半衰期和生物利用度已得到充分表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸美克洛芬酯的安全性已通过临床应用得到证实。它通常耐受性良好，报道的副作用包括失眠、焦虑和胃肠道不适。临床应用已积累了全面的毒理学数据。盐酸美克洛芬酯在许多国家尚未获得广泛批准，但在某些地区已被用于治疗认知障碍。
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| 参考文献 |
Age Ageing.1977 May;6(2):123-31.
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| 其他信息 |
甲氯芬诺酯（Meclofenoxate）是二甲氨基乙醇和对氯苯氧乙酸的酯。它也称为 Lucidril 和 centrophenoxine，化学名称为 2-二甲氨基乙基 4-氯苯氧乙酸盐酸盐。该药物被认为通过增强葡萄糖代谢的替代途径（戊糖途径）发挥作用。在临床试验中，未经治疗的对照组受试者在大多数测试中的表现优于两个治疗组，证实了他们自我评估的健康状况。对数字广度（初级记忆）和远期事件识别无影响表明其特异性地促进新信息的巩固。该研究采用双盲、安慰剂对照设计，随访 9 个月（用药 6 个月）。[1] 甲氯芬诺酯（盐酸甲氯芬诺酯，商品名：Centrophenoxine）是一种中枢神经系统兴奋剂和胆碱能药物。它是二甲氨基乙醇的前体药物，因其潜在的认知增强和抗衰老作用而被用于研究。其作用机制涉及增强大脑中的胆碱能功能。盐酸美克洛芬酯并非广泛批准的药物，主要是一种研究用化合物。
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| 分子式 |
C12H17CL2NO3
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|---|---|---|
| 分子量 |
294.17
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| 精确质量 |
293.058
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| CAS号 |
3685-84-5
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
19379
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
345.9ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
133-135°C
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| LogP |
2.625
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| tPSA |
38.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
228
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FIVHOHCAXWQPGC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H16ClNO3.ClH/c1-14(2)7-8-16-12(15)9-17-11-5-3-10(13)4-6-11;/h3-6H,7-9H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
2-(Dimethylamino)ethyl 2-(4-chlorophenoxy)acetate hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (339.94 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3994 mL | 16.9970 mL | 33.9939 mL | |
| 5 mM | 0.6799 mL | 3.3994 mL | 6.7988 mL | |
| 10 mM | 0.3399 mL | 1.6997 mL | 3.3994 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03961087 | UNKNOWN STATUS | Drug:Coenzyme Q10 Drug:MECLOFENOXATE |
Coenzyme Q10 Hepatic Encephalopathy Intellectual Functioning Disability |
Zagazig University | 2019-05-23 | Not Applicable |
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
