Telratolimod (MED I9197, 3M 052) 中文名称: 特拉托莫德

别名: Telratolimod 3M-052 MEDI 91973M 052 MEDI91973M052MEDI-9197

目录号: V22794 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Telratolimod (MEDI9197,MEDI-9197, 3M-052) 是一种新型有效的 Toll 样受体 7/8 (TLR-7/8) 激动剂，具有治疗实体瘤的潜力。

Telratolimod (MED I9197, 3M 052) CAS号: 1359993-59-1
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

Telratolimod（MEDI9197、MEDI-9197、3M-052）是一种新型强效的Toll样受体7/8 (TLR-7/8)激动剂，具有治疗实体瘤的潜力。Telratolimod是一种免疫调节剂，带有C18脂质部分，设计用于从给药部位缓慢扩散。MEDI-9197可在无循环TNFα或Th1细胞因子诱导的情况下，诱导对血凝素的强烈Th1反应，并能中和活的H1N1 A/Puerto Rico/8/34病毒的血清。
Telratolimod（也称为MEDI9197或3M-052）是一种合成的小分子Toll样受体7/8 (TLR7/8)双重激动剂。它具有潜在的免疫刺激和抗肿瘤活性。它是一种可注射的、组织滞留的激动剂，可在组织中形成药物储存库，实现持续释放。

生物活性&实验参考方法

靶点	TLR7/8[1] Telratolimod targets Toll-like receptor 7 (TLR7) and Toll-like receptor 8 (TLR8). It is a dual agonist. Activation of TLR7/8 on immune cells, such as dendritic cells, leads to the production of pro-inflammatory cytokines and type I interferons, which can stimulate an antitumor immune response.
体外研究 (In Vitro)	Telratolimod (3M-052) 是一种具有抗癌特性的 TLR7/8 激动剂 [1]。 Telratolimod 可增加表达人 TLR7 或 TLR8 的 HEK293 细胞中 IL-8 的产生。它还能提高分离的人外周血单核细胞 (PBMC) 中 IFN-α 和 TNF-α 的蛋白水平。这表明其具有强大的激动剂活性。
体内研究 (In Vivo)	当与 CpG ODN 联用时，50 μg 特拉托利莫德能更有效地减缓携带 CT26 结肠癌细胞的 BALB/c 小鼠的肿瘤生长并缩小肿瘤体积。200 μg CpG ODN 与 100 μg 特拉托利莫德联用可抑制肿瘤生长并延长携带大肿瘤小鼠的寿命[1]。在携带 CT26 结肠癌细胞的 BALB/c 小鼠中，50 μg 特拉托利莫德与 CpG ODN 联用可抑制肿瘤体积并更有效地阻断肿瘤生长。其组织滞留制剂可在不引起全身细胞因子释放的情况下实现局部 TLR 激活。
酶活实验	Telratolimod 作为 TLR7/8 激动剂的活性通过基于细胞的报告基因检测进行评估。使用经基因工程改造表达人 TLR7 或 TLR8 以及报告基因（例如，NF-κB 驱动的荧光素酶）的 HEK293 细胞。通过测量报告基因的激活情况来确定化合物的效力（EC50）。
细胞实验	Telratolimod 的细胞活性检测包括用该化合物处理人外周血单核细胞 (PBMC) 或树突状细胞，并通过 ELISA 或多重检测法测量 IFN-α、TNF-α 和 IL-8 等细胞因子的产生。这证实了其免疫刺激活性。
动物实验	在免疫功能健全的小鼠肿瘤模型（例如CT26结肠癌模型）中评估了Telratolimod的体内疗效。Telratolimod通过瘤内或局部给药，并评估其对肿瘤生长、免疫细胞浸润和生存的影响。
药代性质 (ADME/PK)	特拉托利莫德是一种设计用于局部给药的组织滞留化合物。它在注射部位形成药物储存库，从而实现缓慢而持续的释放。这限制了全身暴露和细胞因子释放。其药代动力学特性专为这种局部给药方式而设计。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	所提供的资料来源中并未详细列出特拉托利莫德的毒理学数据。作为一种处于临床阶段的化合物，其安全性已在临床前和临床研究中得到评估。局部给药旨在通过降低全身毒性来提高其安全性。
参考文献	[1]. Combination therapy targeting toll like receptors 7, 8 and 9 eliminates large established tumors. J Immunother Cancer. 2014 May 13;2:12.
其他信息	Telratolimod 是一种 Toll 样受体 7/8 (TLR7/8) 激动剂，具有潜在的免疫刺激和抗肿瘤活性。瘤内注射后，Telratolimod 可与 TLR7 和 TLR8 结合并激活它们，从而刺激抗原呈递细胞 (APC)，包括树突状细胞 (DC)。DC 的激活会导致促炎细胞因子的产生，并激活细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 和 B 淋巴细胞的免疫反应。这可能导致肿瘤细胞溶解。TLR7 和 TLR8 是 TLR 家族的成员，在免疫系统的激活中发挥着至关重要的作用。Telratolimod 是一种 TLR7/8 激动剂，已在癌症免疫治疗的临床试验中进行研究。其组织滞留制剂和缓释特性是旨在最大限度提高局部免疫激活并最大限度降低全身副作用的创新设计。它代表了一种治疗实体瘤的有前景的方法。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C36H59N5O2
分子量	593.8860
精确质量	593.466
CAS号	1359993-59-1
PubChem CID	56833311
外观&性状	White to light yellow solid powder
LogP	11.9
tPSA	95.1
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	25
重原子数目	43
分子复杂度/Complexity	709
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O(CCCCNC(CCCCCCCCCCCCCCCCC)=O)N1C(CCCC)=NC2C(N)=NC3=CC=CC=C3C1=2
InChi Key	RRTPWQXEERTRRK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C36H59N5O2/c1-3-5-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-27-33(42)38-28-22-23-29-43-41-32(26-6-4-2)40-34-35(41)30-24-20-21-25-31(30)39-36(34)37/h20-21,24-25H,3-19,22-23,26-29H2,1-2H3,(H2,37,39)(H,38,42)
化学名	N-(4-((4-amino-2-butyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)oxy)butyl)stearamide
别名	Telratolimod 3M-052 MEDI 91973M 052 MEDI91973M052MEDI-9197
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~62.5 mg/mL (~105.24 mM) Ethanol : ~50 mg/mL (~84.19 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.08 mg/mL (3.50 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.50 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 4 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，您可以将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~62.5 mg/mL (~105.24 mM)
Ethanol : ~50 mg/mL (~84.19 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.50 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.50 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6838 mL	8.4191 mL	16.8381 mL
	5 mM	0.3368 mL	1.6838 mL	3.3676 mL
	10 mM	0.1684 mL	0.8419 mL	1.6838 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。