| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dopamine reuptake
The primary targets of Medifoxamine include the serotonin transporter (SERT) and dopamine transporter (DAT), as well as 5-HT2 and 5-HT1 receptors. It acts as a reuptake inhibitor for serotonin and dopamine, increasing their synaptic levels. Additionally, it has affinity for histamine H1 receptors and alpha-1 adrenergic receptors, contributing to its side effect profile. Its multi-receptor action is similar to some atypical antidepressants. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，美地福明能抑制突触体中血清素和多巴胺的摄取，其IC₅₀值在微摩尔范围内。它还能以中等亲和力与5-HT2受体结合。在细胞实验中，它能提高神经元培养物中细胞外单胺类神经递质的水平。这些作用证实了其作为再摄取抑制剂和受体拮抗剂的功能。
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| 体内研究 (In Vivo) |
美迪福沙明是一种新型的单胺再摄取抑制剂类抗抑郁药，它优先抑制多巴胺的再摄取。在人体志愿者研究中发现，单次口服300-1000毫克后，美迪福沙明可显著降低眼压，并产生轻微但具有统计学意义的瞳孔缩小。其最大降眼压作用弱于口服20毫克噻吗洛尔[1]。体内实验表明，美迪福沙明在动物模型中具有抗抑郁样活性，例如强迫游泳实验和习得性无助模型。它还具有抗焦虑作用。然而，由于副作用和新型抗抑郁药的出现，其临床开发受到限制。目前，它仍然是研究单胺系统的重要工具。
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| 酶活实验 |
体外受体结合研究测定了美地福明对各种受体和转运蛋白的亲和力。采用大鼠脑膜或重组细胞进行放射性配体置换试验。测定了其对SERT、DAT和5-HT2受体的IC₅₀值，并评估了其对其他靶点的选择性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估美地福明对神经递质摄取的影响。例如，用该化合物处理SH-SY5Y等神经元细胞系，并测量放射性标记的血清素或多巴胺的摄取量。此外，还可以研究该化合物对细胞内钙离子或cAMP信号通路的影响，以评估其受体拮抗作用。
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| 动物实验 |
美迪福沙明的体内动物研究包括对啮齿动物进行行为学测试。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。抗抑郁作用的评估方法包括强迫游泳试验、悬尾试验和旷场试验。死后测量脑内单胺类神经递质的水平，以确认药物是否与靶点结合。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
美地福沙明具有良好的口服生物利用度和中等的半衰期，主要在肝脏代谢。其分子量为325.40 g/mol，室温保存。目前尚无更详细的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠口服LD50：750 mg/kg。感觉器官和特殊感觉：瞳孔散大；行为：兴奋；行为：运动活动改变（特定测试）。Therapie., 26(553), 1971 [PMID:5113808]
美地福沙明的毒性特征包括典型的抗抑郁药副作用，例如口干、嗜睡和体重增加。它还可能引起体位性低血压。该化合物未获准用于人体，仅供研究使用。 |
| 参考文献 |
[1]. Ocular hypotensive effects of medifoxamine. Br J Clin Pharmacol. 1992;34(3):269-271.
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| 其他信息 |
美地福沙明是一种芳香醚。20世纪90年代，美地福沙明曾在法国、西班牙和摩洛哥作为一种具有抗焦虑作用的非典型抗抑郁药上市，但后来由于出现肝毒性病例而被撤市。
补充信息：美地福沙明也称为CGP-6085，是苯并呋喃的衍生物。它曾进行过临床试验，但从未上市。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床或治疗用途。 |
| 分子式 |
C16H19NO2
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|---|---|
| 分子量 |
257.32756
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| 精确质量 |
257.142
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| CAS号 |
32359-34-5
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| 相关CAS号 |
16604-45-8 (fumarate)
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| PubChem CID |
36109
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.076g/cm3
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| 沸点 |
380ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
132.9ºC
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| LogP |
3.032
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| tPSA |
21.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
213
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C)CC(OC1C=CC=CC=1)OC1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
QNMGHBMGNRQPNL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H19NO2/c1-17(2)13-16(18-14-9-5-3-6-10-14)19-15-11-7-4-8-12-15/h3-12,16H,13H2,1-2H3
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| 化学名 |
N,N-dimethyl-2,2-diphenoxyethanamine
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| 别名 |
Medifoxamine; 32359-34-5; N,N-Dimethyl-2,2-diphenoxyethanamine; Medifoxamina; Medifoxamine [INN:DCF]; (Dimethylamino)acetaldehyde diphenyl acetal; Medifoxaminum; Medifoxaminum [INN-Latin];
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~388.61 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8861 mL | 19.4303 mL | 38.8606 mL | |
| 5 mM | 0.7772 mL | 3.8861 mL | 7.7721 mL | |
| 10 mM | 0.3886 mL | 1.9430 mL | 3.8861 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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