Medioresinol

别名: 皮树脂醇; 5'-甲氧基松脂素; 梣皮树脂醇; 皮树脂醇标准品; 皮树脂醇,5'-甲氧基松脂素
目录号: V25230 纯度: ≥98%
(+)-Medioresinol 是一种呋喃呋喃型木酚素,具有抗真菌、抗菌和杀菌(杀菌)活性。
Medioresinol CAS号: 40957-99-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
100mg
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产品描述
(+)-中脂素是一种呋喃呋喃型木脂素,具有抗真菌、抗菌和杀菌活性。(+)-中脂素可诱导白色念珠菌细胞内活性氧(ROS)积累,并导致线粒体介导的细胞凋亡。(+)-中脂素可能降低心血管疾病的风险。
中脂素是一种呋喃呋喃型木脂素,具有抗真菌、抗菌和杀菌活性。它可诱导白色念珠菌细胞内活性氧(ROS)积累,并导致线粒体介导的细胞凋亡。中脂素可能降低心血管疾病的风险。它与抗生素具有协同作用,可发挥抗菌和抗生物膜作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Fungal cell wall/membrane; mitochondrial apoptotic pathway.
体外研究 (In Vitro)
中树脂醇通过诱导细胞内活性氧(ROS)积累和线粒体介导的细胞凋亡,对白色念珠菌表现出抗真菌活性。它具有抗菌和杀菌活性。该化合物与抗生素具有协同作用,可增强抗菌和抗生物膜效果。此外,它还具有抗利什曼原虫活性。
体内研究 (In Vivo)
据报道,Medioresinol 在真菌感染模型中具有体内疗效。该化合物可能降低心血管疾病的风险。它通过其抗菌和抗生物膜特性增强抗生素的疗效。需要进一步的体内研究来全面评估其治疗潜力。
酶活实验
体外抗真菌活性测定采用在适宜培养基中培养的白色念珠菌菌株。添加浓度范围为1-100 µg/mL的树脂醇。根据CLSI指南,采用肉汤微量稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)。使用荧光探针(例如DCFH-DA)检测活性氧(ROS)的积累。使用JC-1染料评估线粒体膜电位。通过Annexin V/PI染色和流式细胞术确认细胞凋亡。
细胞实验
体外细胞实验采用白色念珠菌或细菌培养物进行。细胞用浓度为 1-100 µg/mL 的 Medioresinol 处理 4-24 小时。细胞活力通过菌落形成单位 (CFU) 计数或基于刃天青的检测方法进行测定。活性氧 (ROS) 水平通过荧光法测定。线粒体功能障碍通过测定 ATP 水平和细胞色素 c 释放量进行评估。抗生物膜活性通过结晶紫染色法评估生物膜生物量。
动物实验
在念珠菌病小鼠模型中评估体内疗效。小鼠经静脉或口服感染白色念珠菌。口服或腹腔注射Medioresinol,剂量范围为10-100 mg/kg。评估指标包括存活率、器官(肾脏、肝脏、脾脏)中的真菌负荷以及组织病理学分析。对于心血管研究,则采用合适的动脉粥样硬化或血脂异常模型。
药代性质 (ADME/PK)
中树脂醇的分子量为388.41 g/mol,分子式为C21H24O7。CAS号:40957-99-1。纯度≥98%。外观:白色至类白色固体粉末。储存于-20℃。可溶于DMSO。LogP:1.12。密度:1.3±0.1 g/cm3。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无公开的关于Medioresinol的详细毒性数据。作为一种研究化合物,它不适用于人体,也未经过正式的毒理学评估。标准的临床前安全性评估包括哺乳动物细胞系细胞毒性分析、hERG通道抑制试验(用于评估心脏安全性)以及CYP450酶抑制试验(用于评估药物相互作用的可能性)。该化合物仅供研究使用。
参考文献

[1]. (+)-Medioresinol leads to intracellular ROS accumulation and mitochondria-mediated apoptotic cell death in Candida albicans. Biochimie. 2012 Aug;94(8):1784-93.

[2]. Synergistic antibacterial and antibiofilm effect between (+)-medioresinol and antibiotics in vitro. Appl Biochem Biotechnol. 2013 Aug;170(8):1934-41.

其他信息
(-)-medioresinol 是一种木脂素,其结构为四氢-1H,3H-呋喃并[3,4-c]呋喃,1 位被 4-羟基-3,5-二甲氧基苯基取代,4 位被 4-羟基-3-甲氧基苯基取代。它已从菖蒲(Sinocalamus affinis)的茎中分离得到。它是一种植物代谢产物,属于木脂素、二甲氧基苯基、呋喃和多酚类化合物。据报道,在山金车(Gnetum montanum)、楤木(Aralia bipinnata)和其他一些具有相关数据的生物体中也发现了 Medioresinol。
Medioresinol 是一种研究级呋喃呋喃型木脂素,具有抗菌和抗真菌活性。它尚未获准用于临床。也称为 (+)-Medioresinol。它已从菖蒲(Sinocalamus affinis)和其他植物的茎中分离得到。它是一种植物代谢产物。该化合物以高纯度粉末形式供应,应在-20°C下干燥保存。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H24O7
分子量
388.41106
精确质量
388.152
CAS号
40957-99-1
PubChem CID
181681
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
575.7±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
302.0±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率
1.587
LogP
1.12
tPSA
86.61
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
503
定义原子立体中心数目
4
SMILES
COC1=CC(=CC(=C1O)OC)[C@@H]2[C@H]3CO[C@@H]([C@H]3CO2)C4=CC(=C(C=C4)O)OC
InChi Key
VJOBNGRIBLNUKN-BMHXQBNDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H24O7/c1-24-16-6-11(4-5-15(16)22)20-13-9-28-21(14(13)10-27-20)12-7-17(25-2)19(23)18(8-12)26-3/h4-8,13-14,20-23H,9-10H2,1-3H3/t13-,14-,20+,21+/m0/s1
化学名
4-[(3S,3aR,6S,6aR)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrofuro[3,4-c]furan-6-yl]-2,6-dimethoxyphenol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~128.73 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5746 mL 12.8730 mL 25.7460 mL
5 mM 0.5149 mL 2.5746 mL 5.1492 mL
10 mM 0.2575 mL 1.2873 mL 2.5746 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们