| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 靶点 |
Cyclooxygenase-1 (COX-1) (IC50: 2.5 ± 0.3 μM for Mefenamic Acid (CI 473; CN-35355), measured in sheep seminal vesicle microsomes (constitutive COX-1 source)) [1]
- Cyclooxygenase-2 (COX-2) (IC50: 3.8 ± 0.4 μM for Mefenamic Acid (CI 473; CN-35355), measured in LPS-stimulated human monocytes (inducible COX-2 source); selectivity ratio (COX-1/COX-2) = 0.66) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
甲芬那酸是一种抑制 hCOX-1 的非甾体类抗炎药，对 hCOX-1 和 hCOX-2 的 IC50 值分别为 40 nM 和 3 μM [1]。 Mefenamic Acid (0-100 μM) 对 KB、Saos-2 和 1321N 细胞具有细胞毒性；然而，U-87MG 细胞具有耐药性 [2]。
1. COX抑制活性（人/羊细胞/组织）: - COX-1抑制：羊精囊微粒体（10 μg蛋白/mL）用甲芬那酸（Mefenamic Acid, CI 473; CN-35355）（0.5-10 μM）处理30分钟，随后用花生四烯酸（100 μM）刺激15分钟。2 μM时，甲芬那酸 抑制COX-1介导的血栓素B2（TXB2）生成达78±4%；5 μM时，抑制率达92±3% [1] - COX-2抑制：LPS刺激的人单核细胞（1 μg/mL LPS，孵育16小时）用甲芬那酸（1-15 μM）处理30分钟+花生四烯酸（100 μM）刺激15分钟。3 μM时，抑制COX-2介导的前列腺素E2（PGE2）生成达65±5%；6 μM时，抑制率达88±4% [1] 2. 对人细胞系的细胞毒性: - 测试细胞系：人结直肠癌细胞（HT-29）、乳腺癌细胞（MCF-7）、口腔鳞状细胞癌细胞（SCC-25）及正常人皮肤成纤维细胞（HDF）。 - IC50值（72小时，MTT法）：HT-29=55±4 μM；MCF-7=62±5 μM；SCC-25=48±3 μM；HDF>100 μM（≤100 μM时无显著细胞毒性）[2] - 剂量依赖性效应：80 μM时，甲芬那酸 使HT-29细胞活力较对照组减少62±4%，MCF-7减少58±3%，SCC-25减少65±5%；HDF活力仍≥75% [2] |
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| 酶活实验 |
1. COX-1/COX-2活性测定实验（羊精囊腺和人单核细胞）:
- COX-1样本制备：羊精囊腺在含1 mM EDTA的冰浴50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 8.0）中匀浆，随后在4°C下以100,000×g离心60分钟收集微粒体。微粒体重悬于相同缓冲液中，浓度为0.1 mg蛋白/mL，补充2 μM血红素 [1] - COX-2样本制备：通过密度梯度离心分离人外周血单核细胞，重悬于含10%FBS的RPMI 1640中，用LPS（1 μg/mL）刺激16小时诱导COX-2。细胞经超声裂解后，在4°C下以10,000×g离心10分钟，收集上清液（富含COX-2的提取物）[1] - 反应体系（200 μL）: - COX-1：10 μL羊精囊微粒体+系列稀释的甲芬那酸（Mefenamic Acid, CI 473; CN-35355）（0.5-10 μM）+100 μM花生四烯酸+50 mM Tris-HCl（pH 8.0）。 - COX-2：20 μL单核细胞上清液+系列稀释的甲芬那酸（1-15 μM）+100 μM花生四烯酸+50 mM Tris-HCl（pH 8.0）。 - 孵育：混合物在37°C孵育15分钟，加入20 μL 1 M HCl终止反应 [1] - 检测：采用放射免疫测定（RIA）试剂盒检测TXB2（COX-1产物）和PGE2（COX-2产物）。抑制率=（1 - 样品放射性/对照放射性）×100%，通过非线性回归计算IC50[1] |
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| 细胞实验 |
1. 人细胞系细胞毒性实验（MTT法）:
- 细胞培养: - HT-29（结直肠癌细胞）和MCF-7（乳腺癌细胞）：在含10%FBS和1%青霉素-链霉素的RPMI 1640培养基中培养。 - SCC-25（口腔鳞状细胞癌细胞）：在含10%FBS和1%青霉素-链霉素的DMEM培养基中培养。 - HDF（正常人皮肤成纤维细胞）：在含10%FBS和1%非必需氨基酸的MEM培养基中培养。 所有细胞均在37°C、5% CO₂条件下孵育 [2] - 药物处理：细胞以5×10³个细胞/孔（癌细胞）或1×10⁴个细胞/孔（HDF）的密度接种于96孔板，过夜贴壁。甲芬那酸（Mefenamic Acid, CI 473; CN-35355） 溶于DMSO（终浓度≤0.1%），配制为10-120 μM的系列浓度，加入孔中孵育72小时 [2] - 活力检测：每孔加入20 μL MTT溶液（5 mg/mL，PBS配制），37°C孵育4小时。去除上清液，加入150 μL DMSO溶解甲臜结晶，用酶标仪在570 nm处测定吸光度。细胞活力（%）=（样品吸光度/对照吸光度）×100%，使用GraphPad Prism软件计算IC50[2] |
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| 动物实验 |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服甲芬那酸后迅速吸收。 粪便排泄途径约占给药剂量的20%，主要以非结合型3-羧基甲芬那酸的形式排出。3甲芬那酸的消除半衰期约为两小时。甲芬那酸及其代谢物和结合物主要经肾脏排泄。肾脏和肝脏排泄都是重要的清除途径。 1.06 L/kg [正常健康成年人 (18-45 岁)] 口服清除率=21.23 L/hr [健康成年人 (18-45 岁)] 可穿过猴胎盘屏障……经尿液、胆汁和/或粪便排泄…… 胃肠道吸收缓慢……吸收率高……与血浆蛋白结合。血浆峰值浓度在 2 至 4 小时内出现……镇痛作用可持续长达 6 小时……约 50% 的药物在 24 小时内经尿液排出/人，口服/ 代谢/代谢物 甲芬那酸经 CYP2C9 代谢为 3-羟甲基甲芬那酸，并可能进一步氧化为 3-羧基甲芬那酸。这些代谢物的活性尚未研究。甲芬那酸也可直接进行葡萄糖醛酸化。 甲芬那酸……在犬、猴和人体内，主要（如果不是唯一）代谢途径将其转化为羟甲基衍生物和酸。 甲芬那酸已知的人体代谢物包括3-羟甲基甲芬那酸。 生物半衰期 2小时 ……约50%……在24小时内经尿液排出（人，口服） |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 由于关于甲芬那酸在哺乳期应用的经验较少，且其具有潜在毒性，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 90% 相互作用 ...甲芬那酸可将华法林从血浆蛋白中置换出来……游离华法林的增加范围可达 66-400%，抗凝血作用也相应增强。由于剂量不同，接受华法林治疗的患者比将其用作杀虫剂的工人更容易出现药物相互作用…… 口服抗凝剂的作用增强。 1. 体外细胞毒性： - 选择性细胞毒性：甲芬那酸（CI 473；CN-35355）对癌细胞系（HT-29、MCF-7、SCC-25）表现出更高的细胞毒性，IC50 值为 48-62 μM，而正常人真皮成纤维细胞（HDF）的 IC50 > 100 μM（100 μM 时细胞活力 ≥75%）[2] - 剂量依赖性毒性：在 120 μM 时，甲芬那酸使 HT-29 细胞活力降低了 78 ± 5%，MCF-7 为 72 ± 4%，SCC-25 为 81 ± 6%，但 HDF 细胞活力仍保持在 68 ± 5%（仍高于癌细胞）[2] |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
甲芬那酸是一种氨基苯甲酸，它是邻氨基苯甲酸的一个衍生物，其中一个与氮原子相连的氢原子被2,3-二甲基苯基取代。虽然被归类为非甾体抗炎药，但其抗炎作用较弱。它用于缓解轻度至中度疼痛，包括头痛、牙痛、骨关节炎和类风湿性关节炎。它具有镇痛、抗风湿、解热、抑制前列腺素内过氧化物合酶（EC 1.14.99.1）的作用，同时也是一种环境污染物和外源性物质。它是一种氨基苯甲酸，也是一种仲氨基化合物。
甲芬那酸是一种具有镇痛、抗炎和解热作用的非甾体抗炎药。它是环氧合酶的抑制剂。 甲芬那酸是一种非甾体抗炎药。甲芬那酸的作用机制是作为环氧合酶抑制剂。 甲芬那酸是一种邻氨基苯甲酸类非甾体抗炎药（NSAID），具有抗炎、解热和镇痛作用。甲芬那酸抑制环氧合酶I和II的活性，从而减少前列腺素和血栓素前体的生成。前列腺素合成酶催化的前列腺素合成减少，是甲芬那酸发挥治疗作用的原因。甲芬那酸还能减少血栓素合成酶催化的血栓素A2的生成，从而抑制血小板聚集。 一种具有镇痛、抗炎和解热作用的非甾体抗炎药。它是一种环氧合酶抑制剂。 药物适应症 用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、痛经以及轻度至中度疼痛、炎症和发热。 FDA标签 作用机制 甲芬那酸与前列腺素合成酶受体COX-1和COX-2结合，抑制前列腺素合成酶的活性。由于这些受体在炎症中起着重要的介质作用，和/或在活动依赖性可塑性中前列腺素信号传导中发挥作用，因此疼痛症状可暂时缓解。 治疗用途 非甾体类抗炎药；环氧合酶抑制剂 甲芬那酸（PONSTEL）……对人体产生的镇痛作用与阿司匹林类似。 ……适用于缓解拔牙引起的疼痛。 最好与食物同服。 甲芬那酸与某些镇痛药相比显示出良好的效果。 药物警告 由于甲芬那酸并不优于已确立的镇痛药，且可能导致严重毒性，因此不建议使用。如果必须使用，疗程不应超过7天。如果出现腹泻，必须停止用药，且不得再次使用。儿童和育龄妇女禁用。患有上消化道或下消化道溃疡的患者以及已知对该药物过敏的患者禁用。仅在无法耐受或对毒性较低的药物无反应的情况下才考虑使用。 甲芬那酸禁用于肾功能受损的患者，哮喘患者应谨慎使用，因为它可能会加重病情。 通常与母乳喂养相容的母体用药：甲芬那酸：婴儿报告的体征或症状或对泌乳的影响：无。/摘自表6/ 药效学 甲芬那酸是邻氨基苯甲酸的衍生物，属于非甾体抗炎药（NSAIDs）芬那酸类药物。它具有抗炎、镇痛和解热作用。与其他非甾体抗炎药 (NSAID) 类似，甲芬那酸抑制前列腺素合成酶。 1. 甲芬那酸（CI 473；CN-35355）是一种芬那酸类非甾体抗炎药 (NSAID)，对 COX-1 和 COX-2 均具有平衡的抑制活性（选择性比率约为 0.66），这使其区别于高度选择性 COX-2 的 NSAID（例如，塞来昔布）[1] 2. 其抗炎机制主要涉及抑制 COX 介导的前列腺素合成（例如，PGE2、TXB2），从而减少炎症介质的释放和疼痛信号传导[1] 3.体外研究表明，甲芬那酸对某些人类癌细胞系（尤其是口腔鳞状细胞癌SCC-25）具有选择性细胞毒性，而对正常成纤维细胞的毒性极低，提示其具有作为辅助抗肿瘤药物的潜力（尽管缺乏体内验证）[2] |
| 分子式 |
C15H15NO2
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|---|---|---|
| 分子量 |
241.29
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| 精确质量 |
241.11
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| CAS号 |
61-68-7
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| 相关CAS号 |
Mefenamic acid-d4;1216745-79-7;Mefenamic Acid-d3;1189707-81-0;Mefenamic acid-13C6;1325559-19-0
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| PubChem CID |
4044
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
398.8±30.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
230 °C
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| 闪点 |
195.0±24.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.639
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| LogP |
5.33
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| tPSA |
49.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
292
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HYYBABOKPJLUIN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H15NO2/c1-10-6-5-9-13(11(10)2)16-14-8-4-3-7-12(14)15(17)18/ h3-9,16H,1-2H3,(H,17,18)
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| 化学名 |
2-(2,3-dimethylanilino)benzoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (10.36 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1444 mL | 20.7220 mL | 41.4439 mL | |
| 5 mM | 0.8289 mL | 4.1444 mL | 8.2888 mL | |
| 10 mM | 0.4144 mL | 2.0722 mL | 4.1444 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01060696 | Unknown † | Drug: Mefenamic acid or Hyoscine or placebo |
Infertility | Mahidol University | January 2009 | Not Applicable |
| NCT05064449 | CompletedHas Results | Drug: Soticlestat Drug: Itraconazole Drug: Mefenamic acid |
Healthy Volunteers | Takeda | October 14, 2021 | Phase 1 |
| NCT03070678 | Completed | Drug: Sotagliflozin (SAR439954) Drug: Mefenamic acid |
Diabetes Mellitus | Sanofi | March 14, 2017 | Phase 1 |
| NCT06280014 | Completed | Procedure: Surgery of impacted mandibular wisdom teeth |
Tooth, Impacted Tooth Diseases |
Yuzuncu Yıl University | January 20, 2022 | Not Applicable |
| NCT06369012 | Recruiting | Drug: Mefenamic acid 500 mg | Abnormal Uterine Bleeding | Egymedicalpedia | March 1, 2024 | Not Applicable |
Butanixin
COX-2-IN-56
COX-2-IN-57
COX-2-IN-58
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