Mefuparib HCl

别名: Mefuparib HClCVL-218 CVL 218 CVL218 盐酸美呋哌瑞

目录号: V39639 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Mefuparib (CVL-218) HCl 是一种新型有效的 PARP1/2 抑制剂 (IC50 = 3.2/1.9 nM)，具有抗癌活性。

Mefuparib HCl CAS号: 1449746-00-2
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Mefuparib

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Mefuparib (CVL-218) HCl 是一种新型有效的 PARP1/2 抑制剂 (IC50 = 3.2/1.9 nM)，具有抗癌活性。它的显示效果比其他 PARP 同工型（如 PARP3、TNKS1、TNKS2 和 PARP6）高 406 倍；它减少聚 (ADP-核糖) 形成，提高 γH2AX 水平，诱导同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的 G2/M 停滞和随后的细胞凋亡。 Mefuparib 在体外和体内对 HR 缺陷的癌细胞具有有效的增殖和生长抑制作用，并且对 HR 丰富的异种移植物对抗癌药物替莫唑胺具有协同增敏作用。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	48 小时内，mefuparib 盐酸盐 (1–10 μM) 会引起细胞运输 [1]。当接触 mefuparib 盐酸盐（MPH；1–10 μM；24 小时）时，V-C8 通过正常的 G2/M 期进入细胞 [1]。在 MDA-MB-436 (BRCA1/) 细胞中，盐酸 mefuparib（1–10 μM；24 小时）可诱导 DSB 积累，并以浓度依赖性方式增加 γH2AX 水平 [1]。己烷有效抑制磁场漂移效应，平均IC50为2.16 μM（0.12 μM~3.64 μM）[1]。 MefuparibHClide 抑制 TNKS1 (IC50 = 细胞凋亡检测)、PARP3 (IC50 > 10 μM) 和 PARP6 (IC50 > 10 μM) [1]。
体内研究 (In Vivo)	Mefuparib 盐酸盐（160 mg/kg；横向；每隔一天；持续 21 天）抑制 BR-05-0028 乳房患者异种移植物 (PDX) 的生长，而不引起显着的体重减轻。这是在盐酸美福帕尼（MPH；40-160 mg/kg；大西洋；每隔一天；持续 21 天）对 V-C8 异种移植物进行剂量和时间敏感杀死的基础上进行的。 Mefuparib 盐酸盐（10、20、40 mg/kg；口服）的 Cmax 为 116-SD，为 725 ng/mL，T1/2 为 1.07-1.3 小时 [1]。用盐酸 mefuparib（5, 10 1]，20 mg/kg；口服）治疗的食蟹猴的 T1/2 为 2.16-2.7 小时，C max 为 608 ng/mL [1]。
细胞实验	细胞凋亡检测 [1] 细胞类型： V-C8 细胞测试浓度： 1、3、10 μM 孵育时间： 48小时实验结果：导致细胞凋亡。 1.6 μM)，TNKS2 (IC50=1.3 μM)[1]。细胞周期分析[1] 细胞类型： V-C8 细胞测试浓度： 1、3、10 μM 孵育持续时间：24小时实验结果：细胞进入典型的G2/M停滞期。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 细胞测试浓度： 1, 10 μM 孵育时间： 24 小时实验结果： MDA 中 γH2AX 水平增加导致 DSB 积累 MB-436 (BRCA1−/− ) 细胞具有浓度依赖性。
动物实验	动物/疾病模型： V-C8 异种移植裸鼠 [1] 剂量： 40、80、160 mg/kg 给药途径：口服；隔日一次；持续 21 天实验结果： V-C8 异种移植表现出剂量和时间依赖性的杀伤作用，部分异种移植瘤完全消失，尤其是在高剂量组中。动物/疾病模型： SD 大鼠[1] 剂量： 10、20、40 mg/kg（药代动力学/PK/PK 分析）给药途径：口服实验结果： T1/2 为 1.07-1.3 小时，Cmax 为 116-725 ng/mL。
参考文献	[1]. Novel PARP1/2 inhibitor mefuparib hydrochloride elicits potent in vitro and in vivo anticancer activity, characteristic of high tissue distribution. Oncotarget. 2017 Jan 17;8(3):4156-4168. [2]. Cancer-Cell-Membrane-Coated Nanoparticles with a Yolk-Shell Structure Augment Cancer Chemotherapy. Nano Lett. 2020 Feb 12;20(2):936-946.
其他信息	盐酸美福帕尼是美福帕尼的盐酸盐。它是一种强效的聚（ADP-核糖）聚合酶抑制剂，具有显著的抗癌活性，并且能够在细胞培养中抑制SARS-CoV-2病毒。它可用作抗冠状病毒药物、抗肿瘤药物、EC 2.4.2.30（NAD(+) ADP-核糖基转移酶）抑制剂和细胞凋亡诱导剂。它含有美福帕尼(1+)结构域。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H16CLFN2O2
分子量	334.772546768188
精确质量	334.088
CAS号	1449746-00-2
相关CAS号	1392502-82-7; 1449746-00-2 (HCl);
PubChem CID	117734810
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	68.3
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	398
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Cl.FC1C=C(C(N)=O)C2=C(C=1)C=C(C1C=CC(CNC)=CC=1)O2
InChi Key	GPFWTAVHQKERKY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H15FN2O2.ClH/c1-20-9-10-2-4-11(5-3-10)15-7-12-6-13(18)8-14(17(19)21)16(12)22-15;/h2-8,20H,9H2,1H3,(H2,19,21);1H
化学名	5-fluoro-2-[4-(methylaminomethyl)phenyl]-1-benzofuran-7-carboxamide;hydrochloride
别名	Mefuparib HClCVL-218 CVL 218 CVL218
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~74.68 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~74.68 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9871 mL	14.9356 mL	29.8713 mL
	5 mM	0.5974 mL	2.9871 mL	5.9743 mL
	10 mM	0.2987 mL	1.4936 mL	2.9871 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。