Meglutol

别名: NSC 361411; HMGA; Meglutol 美格鲁托; 羟甲戊二酸; 3-羟基-3-甲基戊二酸; 3-Hydroxy-3-methylglutaric Acid 3-羟基-3-甲基戊二酸; 3-羟基-3-甲基谷氨酸; 3-甲基-3-羟基戊二酸;3-羟基-3-甲基戊烷-1,5-双酸
目录号: V25241 纯度: ≥98%
Meglutol 是一种抗血脂剂,可降低胆固醇、甘油三酯、血清 β-脂蛋白和磷脂,并抑制羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶活性(胆固醇生物合成中的限速酶)。
Meglutol CAS号: 503-49-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
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Other Forms of Meglutol:

  • Meglutol-d3 (Dicrotalic acid-d3; 3-Hydroxy-3-methylglutaric acid-d3)
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产品描述
Meglutol 是一种抗血脂剂,可降低胆固醇、甘油三酯、血清 β-脂蛋白和磷脂,并抑制羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶活性(胆固醇生物合成中的限速酶)。
生物活性&实验参考方法
其他信息
3-羟基-3-甲基戊二酸是一种二羧酸,它是戊二酸分子中3位两个氢原子中的一个被羟基取代,另一个被甲基取代的结构。研究发现,在HMG-CoA裂解酶(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A裂解酶,EC 4.1.3.4)缺乏症患者的尿液中会积累该物质。它存在于硬皮猪屎豆(Crotalaria dura)中,是一种植物代谢产物。3-羟基-3-甲基戊二酸具有多种功能,包括作为抗代谢物、降胆固醇药物、EC 1.1.1.34/EC 1.1.1.88(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶)抑制剂、人体代谢物和植物代谢物。它是一种二羧酸、3-羟基羧酸和叔醇,在功能上与戊二酸相关。它是3-羟基-3-甲基戊二酸(1-)的共轭酸。
它是一种降血脂药物,可降低胆固醇、甘油三酯、血清β-脂蛋白和磷脂水平。其作用机制是通过干扰乙酸转化为羟甲基戊二酰辅酶A的酶促步骤,以及抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性,而羟甲基戊二酰辅酶A还原酶是胆固醇生物合成的限速酶。
据报道,在黑腹果蝇、百脉根以及其他有相关数据的生物体中均发现了美格鲁醇。
3-羟甲基戊二酸是3-羟基-3-甲基戊二酸尿症(一种罕见的先天性代谢缺陷,OMIM 246450)患者尿液中积累的代谢产物。 3-羟基-3-甲基戊二酸尿症是由线粒体内3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A裂解酶(EC 4.1.3.4)的酶活性降低引起的。该酶催化亮氨酸降解的最后一步,并在酮体生成中起关键作用。其尿有机酸谱与其他已知的亮氨酸降解缺陷(如枫糖尿症(OMIM 248600)、异戊酸血症(OMIM 243500)和甲基巴豆酰甘氨酸血症(OMIM 210200))不同。临床表现包括肝肿大、嗜睡或昏迷以及呼吸暂停。生化检查显示,该病的特征是酮症缺乏,伴有低血糖、酸中毒、转氨酶升高和程度不一的高氨血症。尿有机酸谱显示3-羟基-3-异戊酸、3-羟基-3-甲基戊二酸、3-甲基戊二酸和3-甲基戊二酸浓度升高(A3352、A3353、A3354)。
一种降血脂药物,可降低胆固醇、甘油三酯、血清β-脂蛋白和磷脂水平。其作用机制是通过干扰乙酸转化为羟甲基戊二酰辅酶A的酶促步骤,以及抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性,而羟甲基戊二酰辅酶A还原酶是胆固醇生物合成的限速酶。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C6H10O5
分子量
162.14
精确质量
162.053
CAS号
503-49-1
相关CAS号
Meglutol-d3;59060-36-5
PubChem CID
1662
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.417 g/cm3
沸点
120 °C / 13mmHg
熔点
105-108 °C(lit.)
闪点
182.2ºC
折射率
1.512
LogP
-1.2
tPSA
94.83
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
11
分子复杂度/Complexity
158
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])C(=O)O[H])C([H])([H])C(=O)O[H]
InChi Key
NPOAOTPXWNWTSH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C6H10O5/c1-6(11,2-4(7)8)3-5(9)10/h11H,2-3H2,1H3,(H,7,8)(H,9,10)
化学名
3-hydroxy-3-methylpentanedioic acid
别名
NSC 361411; HMGA; Meglutol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~1541.88 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.1675 mL 30.8375 mL 61.6751 mL
5 mM 1.2335 mL 6.1675 mL 12.3350 mL
10 mM 0.6168 mL 3.0838 mL 6.1675 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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