Melitracen HCl 中文名称: 盐酸美利蒽

别名: N-7001; N7001; N 7001 盐酸美利蒽; 盐酸美利曲辛; 3-[10,10-二甲基-9(10H)-蒽亚基]-N,N-二甲基丙胺盐酸盐;美利曲辛

目录号: V25253 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Melitracen HCl 是一种口服生物活性双极抗抑郁药和抗焦虑药。

Melitracen HCl CAS号: 10563-70-9
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

盐酸美利曲辛是一种口服生物活性的双相情感障碍抗抑郁药和抗焦虑药。盐酸美利曲辛通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素和5-羟色胺（5-HT）的摄取，从而增加突触间隙中单胺类神经递质的浓度。
盐酸美利曲辛是一种三环类抗抑郁药（TCA），其体内疗效可能与丙咪嗪和阿米替林类似，均通过抑制5-羟色胺-去甲肾上腺素的再摄取发挥作用。它是一种潜在的多巴胺D1/2受体拮抗剂，具有抗抑郁和抗焦虑作用。它常与氟哌噻吨联合用于治疗三叉神经痛。

生物活性&实验参考方法

靶点	Serotonin transporter (SERT); norepinephrine transporter (NET); dopamine D1/D2 receptors.
体外研究 (In Vitro)	美利曲辛通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素和5-羟色胺（5-HT）的摄取，从而增加突触间隙中单胺类神经递质的浓度。它是一种潜在的多巴胺D1/2受体拮抗剂。该化合物具有抗抑郁、抗焦虑和肌肉松弛作用。它常与氟哌噻吨联合用于治疗三叉神经痛。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠中，口服丙咪嗪或美利曲辛均可引起显著且持久的瞳孔散大。美利曲辛的散瞳作用更为显著且持久。美利曲辛在激发行为方面效果更佳。口服美利曲辛可降低肾上腺、脾脏、脑干和大脑皮层中的儿茶酚胺水平[2]。大鼠每日服用美利曲辛13或15周后，脑干、大脑皮层或脾脏中的儿茶酚胺水平未见明显变化。然而，肾上腺的肾上腺素含量略有下降[2]。美利曲辛在体内具有抗抑郁和抗焦虑作用。其作用机制可能与丙咪嗪和阿米替林类似，即通过抑制5-羟色胺-去甲肾上腺素的再摄取发挥作用。该化合物具有口服活性。临床上，它用于治疗抑郁症和焦虑症，通常与氟哌噻吨联合使用。
酶活实验	体外受体结合试验用于测定美利曲辛与血清素和去甲肾上腺素转运蛋白的亲和力。将表达重组人SERT或NET的细胞膜制备物与放射性标记配体（例如[3H]丙咪嗪或[3H]尼索西汀）以及不同浓度的美利曲辛（通常为0.1 nM至100 µM）孵育。通过竞争性结合曲线计算Ki值。使用相应的放射性配体评估多巴胺D1/D2受体的结合情况。
细胞实验	体外细胞实验采用神经元细胞系或突触体制备物进行。细胞用浓度范围为 0.01-100 µM 的美利曲辛处理。使用放射性标记的血清素、去甲肾上腺素或多巴胺来测量神经递质的摄取。测量细胞内 cAMP 水平以评估多巴胺受体拮抗作用。使用 MTT 法监测细胞活力。在合适的细胞模型中可以评估神经突生长和神经元分化。
动物实验	在啮齿动物抑郁症模型（例如，强迫游泳试验、悬尾试验）和焦虑症模型（例如，高架十字迷宫）中评估体内疗效。美利曲辛以1-20 mg/kg的剂量口服或腹腔注射给药。对行为学参数进行评分。对于三叉神经痛研究，采用相应的疼痛模型。通过高效液相色谱法（HPLC）测定脑组织中的神经递质水平。评估该化合物对单胺代谢的影响。
药代性质 (ADME/PK)	盐酸美利曲辛的分子量为331.88 g/mol，分子式为C20H23N·HCl。CAS号：10563-70-9。口服有效。HPLC纯度≥98%。室温下以粉末形式储存。溶于水和DMSO。体内使用时，需配制于生理盐水或合适的溶剂中。该化合物在正常储存条件下稳定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	美利曲辛在治疗剂量下通常耐受性良好。副作用可能包括抗胆碱能作用（口干、便秘、尿潴留）、嗜睡和体重增加。作为一种三环类抗抑郁药，高剂量时可能引起心脏传导异常。禁忌症包括近期心肌梗死、心律失常和青光眼。该化合物仅供研究使用。
参考文献	[1]. The Efficacy of Flupentixol-Melitracen in the Adjuvant Therapy of Ulcerative Colitis in the Chinese Population: A Meta-Analysis. Gastroenterol Res Pract. 2019 Feb 28;2019:3480732. [2]. Myriatic Effect of 9-(gamma-dimethylamino-propylidene)-10, 10-diemthyl-9, 10-dihydroanthracene Hydrochloride (Melitracen) in Mice and Rats. Acta Sch Med Univ Kioto. 1967 Jul;40(1):38-47.
其他信息	盐酸美利曲辛属于蒽类化合物。盐酸美利曲辛是一种三环类抗抑郁药，临床上用于治疗抑郁症和焦虑症。它常与氟哌噻吨联合使用（氟哌噻吨/美利曲辛复方制剂），用于治疗三叉神经痛。该化合物也称为百里酚。它以高纯度研究用化合物的形式供应，应在室温下储存。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H26CLN
分子量	327.89
精确质量	327.175
CAS号	10563-70-9
相关CAS号	Melitracen-d6 hydrochloride;1189648-08-5;Melitracen;5118-29-6
PubChem CID	25381
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.046 g/cm3
沸点	399.1ºC at 760 mmHg
熔点	245-248ºC
闪点	174.4ºC
蒸汽压	1.4E-06mmHg at 25°C
折射率	1.607
LogP	5.511
tPSA	3.24
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	1
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	378
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	RADLXCPDUXFGFF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H25N.ClH/c1-21(2)19-13-7-5-10-17(19)16(12-9-15-22(3)4)18-11-6-8-14-20(18)21;/h5-8,10-14H,9,15H2,1-4H3;1H
化学名	3-(10,10-dimethylanthracen-9-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine;hydrochloride
别名	N-7001; N7001; N 7001
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~304.98 mM) DMSO : ~100 mg/mL (~304.98 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~304.98 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~304.98 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0498 mL	15.2490 mL	30.4980 mL
	5 mM	0.6100 mL	3.0498 mL	6.0996 mL
	10 mM	0.3050 mL	1.5249 mL	3.0498 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。