| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Melperone targets dopamine D2 receptors in the brain, where it acts as an antagonist. It also has affinity for serotonin 5-HT2A receptors and α1-adrenergic receptors. Its antipsychotic effects are primarily mediated through D2 receptor blockade, while its lower propensity for extrapyramidal side effects compared to typical antipsychotics may be related to its 5-HT2A receptor antagonism.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，美哌隆能与多巴胺D2受体、5-羟色胺5-HT2A受体和α1-肾上腺素能受体结合，并抑制受体介导的信号通路。研究人员已在表达这些受体的细胞系中对其结合亲和力和功能活性进行了研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型和临床应用中，美哌隆在体内均显示出抗精神病作用。它通过阻断中脑边缘通路中的多巴胺D2受体来减轻精神病症状。其锥体外系副作用发生率较低，归因于其对5-HT2A受体的拮抗作用以及对D2受体相对较低的亲和力。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验，可以使用放射性配体结合试验评估美哌隆与多巴胺D2受体、5-羟色胺5-HT2A受体和α1-肾上腺素能受体的亲和力。进行使用[³H]螺哌隆（D2）、[³H]酮色林（5-HT2A）和[³H]哌唑嗪（α1）的竞争性结合实验。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养表达靶受体的细胞，并用美哌隆处理。通过抑制激动剂诱导的信号通路（例如钙动员或 cAMP 积累）来测量受体拮抗作用。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，可将美哌隆施用于动物模型。可采用行为学方法（例如条件性回避反应）评估其抗精神病活性。此外，还可进行受体占有率研究，以评估药物的脑渗透性和靶点结合情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服剂量吸收迅速（口服给药后1.5-3.0小时达到吸收峰值）。主要经尿液排泄，少量以原形排出。代谢/代谢物 主要在肝脏代谢。生物半衰期 口服给药后约3-4小时。肌内注射后，半衰期约为6小时。 美哌隆的药代动力学特性包括口服生物利用度、蛋白结合率和代谢。它在肝脏代谢，并经尿液排泄。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
美洛哌酮的生物利用度为50-70%。 美洛哌酮的副作用包括镇静、体位性低血压和体重增加。与典型抗精神病药物相比，其锥体外系副作用的风险较低。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1-(4-氟苯基)-4-(4-甲基-1-哌啶基)-1-丁酮是一种芳香酮。美哌隆是一种非典型抗精神病药物，属于丁酰苯类化合物，其结构与典型抗精神病药物氟哌啶醇相关。美哌隆在欧盟已使用超过30年。它广泛用于治疗意识混乱、焦虑、躁动（尤其适用于老年人）和精神分裂症，且具有良好的耐受性和安全性。近年来，它已被研究用于治疗帕金森病相关的精神病症状。药物适应症：用于治疗精神分裂症、睡眠障碍、躁动和意识混乱。作用机制：美哌隆对D2多巴胺受体和5-HT2A血清素受体具有拮抗作用。它对D2受体的亲和力较弱，因此急性或慢性给药后诱发多巴胺受体过敏的风险较低。此外，研究表明，美哌隆对多巴胺D4/D2受体的占有率与氯氮平的结合特性相似。
美哌隆是一种丁酰苯类抗精神病药物，用于治疗精神分裂症和其他精神病性障碍。它靶向多巴胺D2和5-羟色胺5-HT2A受体。与典型抗精神病药物相比，它的副作用相对较小。 |
| 分子式 |
C16H22FNO
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|---|---|
| 分子量 |
263.3504
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| 精确质量 |
263.169
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| CAS号 |
3575-80-2
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| 相关CAS号 |
Melperone-d4 hydrochloride;1219798-80-7
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| PubChem CID |
15387
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.046g/cm3
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| 沸点 |
376.1ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
78-82°C
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| 闪点 |
181.3ºC
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| LogP |
3.458
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| tPSA |
20.31
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
279
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H])=O
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| InChi Key |
DKMFBWQBDIGMHM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H22FNO/c1-13-8-11-18(12-9-13)10-2-3-16(19)14-4-6-15(17)7-5-14/h4-7,13H,2-3,8-12H2,1H3
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| 化学名 |
1-(4-fluorophenyl)-4-(4-methylpiperidin-1-yl)butan-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~41.67 mg/mL (~158.23 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7972 mL | 18.9861 mL | 37.9723 mL | |
| 5 mM | 0.7594 mL | 3.7972 mL | 7.5945 mL | |
| 10 mM | 0.3797 mL | 1.8986 mL | 3.7972 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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