| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收率差异较大，范围为10%至80% 甲萘醌及其水溶性衍生物即使在没有胆汁的情况下也能被吸收，并直接进入血液循环。 对饲喂维生素K缺乏饮食的大鼠进行心内注射(3)H-甲萘醌18小时后，78%的(3)H已从尿液中排出，3%从粪便中排出，29%残留在动物体内。在犬中观察到胆汁排泄，口服(14)C-甲萘醌12小时后，5-10%的(14)C已通过此途径排出。 维生素K在肝脏、脾脏和肺中蓄积。然而，体内不会长期储存大量的维生素K3。 兽医：……吸收的甲萘醌（维生素K3）会转化为维生素K2供利用，否则会迅速通过尿液排出。 甲萘醌（维生素K3）的药代动力学……在兔子静脉注射75 mg甲萘醌磷酸钠（Synkayvite）后进行了研究。……血浆清除率为0.822 L/min。红细胞系统清除率为0.407 L/min。血浆表观分布容积为30.833 L，红细胞表观分布容积为20.488 L。血浆浓度-时间曲线下面积为32.453 μg·min/ml，红细胞浓度-时间曲线下面积为67.219 μg·min/ml。 /甲萘醌二磷酸钠/ 代谢/代谢物 肝脏 在6,7位氚标记的甲萘醌((3)H(6,7))-2-甲基-1,4-萘醌在大鼠体内的分布研究表明，甲萘醌的亲脂性代谢物甲萘醌-4，2-甲基-3-香叶基香叶基-1,4-萘醌存在于所有检测的组织中。 2-甲基-1,4-萘醌在大鼠体内产生维生素K2(20)；在人体内可能产生维生素K2(45)和维生素K2(50)。 /摘自表格/ ...羰基还原酶还原的外源性物质包括...甲萘醌...。 甲萘醌部分以葡萄糖醛酸苷的形式排泄，并与胆红素竞争新生儿有限的解毒机制。 有关甲萘醌（共6种代谢物）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 肝脏 生物半衰期 甲萘醌（维生素K3）的药代动力学研究在兔子静脉注射75 mg甲萘醌二磷酸钠（Synkayvite）后进行。甲萘醌在血浆中的平均消除半衰期为27.17分钟，在红细胞中的平均消除半衰期为35.22分钟。/甲萘醌二磷酸钠/ |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
甲萘醌（维生素K3）作为辅因子参与体内某些蛋白质谷氨酸残基的翻译后γ-羧化修饰。这些蛋白质包括维生素K依赖性凝血因子II（凝血酶原）、VII（凝血酶原转化酶）、IX（圣诞因子）、X（斯图尔特因子）、蛋白C、蛋白S、蛋白Zv以及生长停滞特异性因子（Gas6）。与血液凝固级联反应中的其他维生素K依赖性蛋白质不同，蛋白C和蛋白S具有抗凝作用。骨骼中发现的两种维生素K依赖性蛋白质是骨钙素（也称为骨G1a（γ-羧基谷氨酸）蛋白或BGP）和基质G1a蛋白（MGP）。γ-羧化修饰由维生素K依赖性γ-羧化酶催化。维生素K的还原形式，即维生素K氢醌，是γ-羧化酶的真正辅因子。含有γ-羧基谷氨酸的蛋白质称为G1a蛋白。 相互作用 大剂量水杨酸盐……拮抗维生素K。……具有……拮抗活性的化合物是磺胺喹啉，一种用于兽医的磺胺类药物……。/维生素K/ 维生素K拮抗/醋硝香豆素、苯丙香豆素、茴香酮、二苯那酮和苯茚二酮/对肝脏合成维生素K依赖性凝血蛋白的抑制作用……。 /维生素K/ 非人类毒性值 小鼠口服LD50：500 mg/kg 小鼠腹腔注射LD50：50 mg/kg 大鼠腹腔注射LD50：75 mg/kg 小鼠皮下注射LD50：138 mg/kg |
| 其他信息 |
治疗用途
长期以来，人们一直认为合成的水溶性维生素K（甲萘醌、甲萘二醇）在治疗药物引起的低凝血酶原血症方面不如维生素K1（植物甲萘醌）。 甲萘醌（维生素K3）是一种氧化还原循环醌，是临床上重要的化疗药物。…… 甲萘醌，或维生素K3 (VK3)，是一种强效的氧化应激诱导剂，最近已被用作一种有效且安全性极高的细胞毒性药物，用于治疗多种人类肿瘤。…… 药物警告 ……可能不应给新生儿或妊娠最后几周的妇女服用。 甲萘醌对治疗华法林和超级华法林中毒无效。它疗效不佳，不应使用。 维生素K（SRP：首选植物甲萘醌）必须谨慎用于已接受抗凝剂治疗以预防血管内血栓的患者。……必须根据抗凝剂的剂量“滴定”维生素，以免患者再次面临导致最初接受抗凝剂治疗的血栓风险。对于因意外或自杀性服用抗凝灭灭鼠剂而中毒的患者，不存在此类问题。没有证据表明维生素K会使正常人产生任何过度的血液凝固倾向。维生素K 甲萘醌……可导致葡萄糖-6-磷酸脱氢酶基因缺陷患者发生溶血。 有关甲萘醌（共6条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 甲萘醌（维生素K3）是一种脂溶性维生素前体，在肝脏中转化为甲萘醌。维生素K1和K2是天然存在的维生素K类型。前者也称为叶绿醌，由植物合成，存在于菠菜、西兰花、生菜和大豆等食物中。后者有时也称为甲萘醌，主要由肠道前部和小肠中的细菌产生。另一方面，维生素K3是多种人工合成的维生素K之一。这种淡黄色的合成晶体物质，也称为甲萘醌，在动物体内会转化为活性形式的维生素K2。维生素K缺乏症可能很危险，尤其对容易发生大出血的婴儿而言，而过量服用同样有害。新生儿如果服用过量的维生素K3，可能会患上核黄疸，这是一种严重的脑损伤，可能导致活动减少、食欲不振、癫痫发作、耳聋、智力低下，甚至死亡。这种情况与脑组织中胆红素（一种胆汁色素）浓度异常升高有关，而维生素K3的存在会导致胆红素浓度升高。因此，维生素K3在医学上的应用已不如以往广泛。 |
| 分子式 |
C11H8O2
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|---|---|
| 分子量 |
172.1800
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| 精确质量 |
172.052
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| CAS号 |
58-27-5
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| PubChem CID |
4055
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| 外观&性状 |
Bright yellow crystals
YELLOW NEEDLES FROM ALC, PETROLEUM ETHER |
| 密度 |
1.225 g/cm3
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| 沸点 |
304.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
105-107 °C(lit.)
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| 闪点 |
113.8ºC
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| LogP |
2.011
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| tPSA |
34.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
289
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C(C([H])([H])[H])=C([H])C(C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C21)=O
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| InChi Key |
MJVAVZPDRWSRRC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H8O2/c1-7-6-10(12)8-4-2-3-5-9(8)11(7)13/h2-6H,1H3
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| 化学名 |
2-methylnaphthalene-1,4-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~725.98 mM)
Ethanol : ~9.09 mg/mL (~52.79 mM) H2O : ~0.1 mg/mL (~0.58 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.8079 mL | 29.0394 mL | 58.0788 mL | |
| 5 mM | 1.1616 mL | 5.8079 mL | 11.6158 mL | |
| 10 mM | 0.5808 mL | 2.9039 mL | 5.8079 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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