| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Menthol targets the transient receptor potential melastatin 8 (TRPM8) channel, a cold temperature-sensing ion channel. TRPM8 is activated by cold temperatures and cooling agents such as menthol. By modulating TRPM8, menthol exerts analgesic and anti-irritation mechanisms. Menthol also inhibits neuronal membrane Ca²⁺ currents, which contributes to its cooling sensation and local anesthetic effects. Additionally, menthol has been shown to improve oral nicotine rejection in mice. Its analgesic properties are utilized in medicinal preparations for the relief of acute and inflammatory pain, such as sports injuries and arthritis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,薄荷醇具有抗菌、抗真菌、止痒、抗癌和镇痛特性。该化合物通过抑制神经元膜上的Ca²⁺电流来刺激冷感受器,从而产生清凉感。作为TRPM8调节剂,薄荷醇调节冷感离子通道,发挥镇痛和抗刺激作用。该化合物也是一种有效的熏蒸剂。其体外活性呈浓度依赖性,根据检测方法和目标生物的不同,其疗效可在一定浓度范围内观察到。薄荷醇广泛用作调味剂和外用药物制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,薄荷醇通过刺激冷感受器产生清凉感。研究表明,薄荷醇可以改善小鼠对口服尼古丁的排斥反应。该化合物的镇痛特性被用于药物制剂中,以缓解急性和炎症性疼痛,例如运动损伤和关节炎引起的疼痛。在吸烟者尿液中,主要DL-薄荷醇代谢物——薄荷醇葡萄糖醛酸苷的水平升高。值得注意的是,尿液中薄荷醇葡萄糖醛酸苷的水平与NNAL-葡萄糖醛酸苷(烟草致癌物NNK的主要解毒代谢物)的水平呈显著负相关,这表明薄荷醇可能抑制这种重要烟草致癌物的清除。
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| 酶活实验 |
薄荷醇的体外酶/受体结合(非细胞)测定通常涉及测量其与TRPM8通道的相互作用。利用表达TRPM8的细胞膜制备物进行的放射性配体结合测定可以测量薄荷醇对标记配体的置换作用。或者,利用纯化的TRPM8蛋白或膜制备物进行的钙离子流测定可以评估薄荷醇在无细胞系统中诱导的通道激活。该化合物抑制神经元膜Ca²⁺电流的能力可以通过脂质双层重建或膜片钳电生理技术在分离的膜片上进行研究。这些测定有助于表征薄荷醇对TRPM8通道的结合亲和力和作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中,薄荷醇的作用通过表达TRPM8的多种细胞系或神经元细胞进行。细胞在适宜的培养基中培养,并用不同浓度(通常为10-1000 μM)的薄荷醇处理不同时间。使用荧光钙指示剂(如Fura-2或Fluo-4)测量细胞内钙离子水平来评估TRPM8的激活情况。神经元细胞膜电位和离子电流通过膜片钳电生理技术进行测量。细胞活力和细胞毒性通过MTT或LDH释放试验进行评估。在抗菌研究中,用薄荷醇处理细菌或真菌培养物,并通过光密度或菌落计数来测量生长抑制情况。细胞在37°C、5% CO₂的条件下,并添加适宜的培养基补充剂进行培养。
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| 动物实验 |
已在多种动物模型中开展了薄荷醇的体内研究。在小鼠中,薄荷醇已被证实能够改善口服尼古丁的耐受性。对吸烟者尿液中薄荷醇葡萄糖醛酸苷的水平进行了研究,结果显示其与NNAL葡萄糖醛酸苷水平呈显著负相关,提示薄荷醇可能抑制烟草致癌物NNK的清除。在镇痛研究中,通常使用啮齿动物疼痛模型(例如福尔马林试验、热板试验)来评估薄荷醇的镇痛效果。该化合物通常采用局部或口服给药。疗效评估通过测量疼痛反应、炎症标志物和行为结果来进行。薄荷醇的镇痛特性已被证实能够有效缓解急性疼痛和炎症性疼痛。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在兔体内,左薄荷醇与葡萄糖醛酸结合后的排泄百分比取决于剂量;剂量越高,结合程度越低。/左薄荷醇/并非所有葡萄糖醛酸苷都通过肾小管分泌排泄……高分子量结合物,例如雄甾酮葡萄糖醛酸苷……仅通过肾小球滤过排泄,而低分子量薄荷醇结合物……除了肾小球滤过外,还通过肾小管排泄……/左薄荷醇/已知许多结构不同的物质会排泄到胆汁中;其中包括薄荷醇葡萄糖醛酸苷……/左薄荷醇/局部应用可导致吸收。/左旋薄荷醇/有关薄荷醇(7种类型)的吸收、分布和排泄的更完整数据,请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 在美国,除薄荷醇外,所有香烟调味剂均被禁用。薄荷醇的清凉作用可能会促进烟草毒素的吸收。我们调查了美国吸烟者(包括吸薄荷醇香烟和非薄荷醇香烟的吸烟者)体内烟草暴露生物标志物的水平。我们研究了4603名20岁及以上的白人、非裔美国人和墨西哥裔美国人,他们参与了1999年至2010年的美国国家健康与营养调查(NHANES),并拥有香烟类型以及血清可替宁、镉和铅水平的数据。在本研究中,我们测量了1607名拥有可用测量数据的参与者体内4-(甲基亚硝基氨基)-1-(3-吡啶基)-1-丁醇(NNAL)的总含量。其中,3210人(74.3%)吸食非薄荷醇香烟,1393人(25.7%)吸食薄荷醇香烟。非薄荷醇香烟吸烟者和薄荷醇香烟吸烟者血清中可替宁的几何平均浓度分别为163.1 ng/mL和175.9 ng/mL;血清中镉的浓度分别为0.95 μg/L和1.02 μg/L;血清中铅的浓度分别为1.87 μg/dL和1.75 μg/dL;尿液中肾素中和醇(NNAL)的浓度分别为0.27 ng/mL和0.23 ng/mL。经多因素调整后,薄荷醇香烟吸烟者和非薄荷醇香烟吸烟者血液中可替宁、镉、铅和NNAL的浓度比值[95%置信区间(CI)]分别为1.03 (0.95–1.11)、1.10 (1.04–1.16)、0.95 (0.90–1.01)和0.81 (0.65–1.01)。在美国成年吸烟者代表性样本中,目前使用薄荷醇香烟与血液中镉(一种已知的致癌物和剧毒金属)水平升高相关,但与其他生物标志物无关。这些发现提供了有关薄荷醇香烟吸烟者和非薄荷醇香烟吸烟者之间毒性成分暴露潜在差异的信息。 /左旋薄荷醇/ 研究人员最近发现,在黑人吸烟者中,通过可替宁和(4-(甲基亚硝基氨基)-1-(3-吡啶基)-1-丁醇) (NNAL)等生物标志物测量的尼古丁和致癌物暴露量与每日吸烟量(CPD)无关。研究人员还发现,薄荷醇香烟吸烟者和非薄荷醇香烟吸烟者的尼古丁暴露量没有差异。在本研究中,我们按种族、每日吸烟量和薄荷醇香烟使用情况,考察了美国吸烟者的NNAL暴露情况。我们分析了2007年至2010年间参与美国国家健康与营养调查(NHANES)的1500多名每日吸烟者的尿液NNAL浓度。为了进行比较,我们还分析了这些吸烟者的血清可替宁浓度。我们采用线性回归分析,根据每日吸烟量(CPD)和种族/族裔群体估算了生物标志物的平均浓度,并在控制其他人口统计学和吸烟特征的情况下,检验了生物标志物浓度与薄荷醇香烟使用之间的关联。在白人、黑人和西班牙裔吸烟者中,生物标志物浓度随每日吸烟量的增加而升高,但与其他吸烟者相比,NNAL浓度在较低的每日吸烟量下往往保持稳定。在所有吸烟者中(β = -0.165,p = .032),以及在所有白人吸烟者中(β = -0.207,p = .048),薄荷醇香烟吸烟者的平均NNAL浓度均低于非薄荷醇香烟吸烟者。根据美国国家健康调查数据,我们发现尼古丁和致癌物暴露通常随每日吸烟量的增加而增加,但在高每日吸烟量下,不同种族/族裔群体的NNAL暴露模式存在差异。我们还发现,在所有吸烟者以及白人吸烟者中,薄荷醇吸烟者和非薄荷醇吸烟者的NNAL暴露水平存在差异。棒状杆菌RWM1菌株能够以(-)-薄荷醇、(-)-薄荷酮和其他非环状单萜类化合物为唯一碳源生长。在薄荷醇上的生长速度非常缓慢,倍增时间超过24小时;在(-)-薄荷酮上的生长速度也不快(倍增时间为12小时)。两种碳源的浓度超过0.025%时,生长均受到抑制。在(-)-薄荷酮上生长的菌株在生长过程中会短暂积累3,7-二甲基-6-羟基辛酸酯,而在(-)-薄荷醇上生长的菌株则会氧化(-)-薄荷醇、(-)-薄荷酮、3,7-二甲基-6-辛内酯和3,7-二甲基-6-羟基辛酸酯。尽管在用(-)-薄荷醇或(-)-薄荷酮培养的细胞提取物中未检测到薄荷醇氧化酶或薄荷醇脱氢酶,但很容易检测到一种对(-)-薄荷酮具有活性的诱导型NADPH偶联单加氧酶。在粗细胞提取物中,仅检测到3,7-二甲基-6-羟基辛酸酯作为反应产物。当通过羟基磷灰石色谱法将(-)-薄荷酮单加氧酶与诱导型3,7-二甲基-6-辛内酯水解酶分离时,证实了内酯3,7-二甲基-6-辛酸酯的氧化。/L-薄荷醇/ L-薄荷醇被快速但不完全地葡萄糖醛酸化。除一名预先服用西咪替丁(1克/天,持续1周,一种氧化药物代谢抑制剂)的受试者外,所有其他受试者均表现出左薄荷醇葡萄糖醛酸苷生成增加;所有预先服用药物代谢酶诱导剂苯巴比妥(每晚一次,每次 60 mg,连续 10 天)的受试者均观察到左薄荷醇葡糖醛酸苷生成增加。/左薄荷醇/ 有关薄荷醇代谢/代谢物(共 16 种)的更完整数据,请访问 HSDB 记录页面。 新薄荷醇的已知人体代谢物包括 (2S,3S,4S,5R,6R)-3,4,5-三羟基-6-(5-甲基-2-丙基-2-基环己基)氧杂氧烷-2-羧酸。 薄荷醇的药代动力学特性表明,口服或局部给药后吸收良好。该化合物的分子式为 C₁₀H₂₀O,分子量为 156.26 g/mol。该化合物可溶于DMSO,浓度为50 mg/mL (319.98 mM)。储存方法:粉末在-20°C下可保存3年;溶剂在-80°C下可保存1年。薄荷醇主要通过葡萄糖醛酸化代谢为薄荷醇葡萄糖醛酸苷,后者经尿液排出。该化合物在59°F(15°C)时的密度为0.904。作为一种小分子亲脂性化合物(分子量156.26),预计其具有良好的组织分布和血脑屏障穿透性。由于代谢和清除迅速,其半衰期相对较短。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
鉴别与用途:薄荷醇以结晶或颗粒状形式生产。DL-薄荷醇用作糖果、利口酒、口香糖、牙膏、化妆品、感冒药膏和人用药品中的调味剂、消毒剂和清凉剂。L-薄荷醇广泛用于香烟、化妆品、牙膏、口香糖、糖果和药品中。D-薄荷醇仅供研究使用。人体暴露与毒性:对25名志愿者进行了最大剂量试验。该物质在凡士林中以8%的浓度进行测试,未引起过敏反应。摄入高剂量薄荷醇可能导致腹痛、抽搐、恶心、呕吐、头晕、共济失调、嗜睡和昏迷。薄荷醇可能在某些个体中引起过敏反应(例如,接触性皮炎、潮红和头痛)。在极少数情况下(均发生在1岁以下的儿童中),将薄荷醇涂抹于鼻孔或鼻腔内可引起反射性呼吸暂停。一项针对美国成年人的代表性样本研究表明,吸食薄荷醇香烟与全因死亡率、心血管疾病死亡率和癌症死亡率的增加相关,与吸食非薄荷醇香烟相比无显著差异。系统评价显示,与吸食非薄荷醇香烟相比,吸食薄荷醇香烟与癌症风险呈负相关,但有证据表明其会增加心血管疾病的风险。流行病学研究表明,在美国,吸食薄荷醇香烟的吸烟者和吸食非薄荷醇香烟的吸烟者在尼古丁成瘾方面没有差异。动物研究:所有研究的薄荷醇异构体,未经稀释直接涂抹于皮肤时,均对皮肤有中度刺激性。薄荷醇异构体对眼睛有轻微刺激性。在实验室动物中,口服、注射和皮肤接触薄荷醇的急性毒性较低。在一些动物中观察到肝肾变化,主要涉及口服给药。吸入薄荷醇可能导致呼吸系统损伤。尚无确凿证据表明薄荷醇对大鼠和小鼠具有致癌性。在对多种动物(大鼠、小鼠、兔和仓鼠)进行的灌胃研究中,左旋薄荷醇在非母体毒性剂量下未显示出胚胎毒性、胎儿毒性或致畸性。体外细菌和哺乳动物试验表明,薄荷醇异构体不具有遗传毒性。体内研究表明,左旋薄荷醇和D/L-薄荷醇在显性致死试验、细胞遗传学试验或小鼠骨髓微核试验中均不具有致突变性。 相互作用 本研究采用两个方程和一个双层体外皮肤模型,研究了左旋薄荷醇((-)-薄荷醇)和乙醇联合使用对模型药物经皮吸收的影响。采用非线性最小二乘法,利用两个方程以及实验测得的全层皮肤渗透系数和全层皮肤/载体浓度比,确定了六个系数。在水和40%乙醇中添加薄荷醇可提高药物在角质层脂质和孔道中的扩散系数。在水和5%薄荷醇中添加乙醇可提高药物在载体中的溶解度,降低皮肤极性,并增强孔道在全层皮肤渗透中的作用。结论是左炔诺孕酮和乙醇对体外透皮药物吸收具有协同作用。/左炔诺孕酮/ 大多数药物的经眼渗透性非常有限;因此,寻找安全有效的渗透促进剂是当前眼科研究的关键。本文采用一种结合中西医结合的新方法,在体外提高水脂不溶性靶向药物黄芩苷的角膜渗透性。将兔子分为三组。第一组分别单独使用冰片(0.05%、0.1%)、薄荷醇(0.1%、0.2%)或拉布拉索(1%、2%);第二组联合使用拉布拉索和冰片或薄荷醇;第三组为对照组。与对照组相比,单独使用冰片、薄荷醇或拉布拉索均显著提高了黄芩苷的体外渗透性。此外,拉布拉索与薄荷醇或冰片联合使用显著增强了其渗透效果。在各种联合渗透促进剂中,0.1%冰片与2%拉布拉索联合使用效果最佳,其表观渗透性约为对照组的16.35倍。此外,角膜水合水平测定和Draize试验表明,这些渗透促进剂在兔角膜中具有良好的安全性。本研究证实,冰片或薄荷醇(均源自传统中药)与拉拉索尔(Larasol)联合使用可提高水不溶性和脂不溶性药物的角膜渗透性。/DL-薄荷醇/ 炎症和氧化应激与多种病理过程相关,包括皮肤肿瘤的发生发展。皮肤癌是最常见的癌症类型,导致相当高的发病率和死亡率,但其治疗进展仍然缓慢。因此,人们正在考虑化学预防和其他策略。薄荷醇已显示出对多种人类癌症的高抗癌活性,但其对皮肤癌的影响尚未得到评估。本研究探讨了薄荷醇对雌性ICR小鼠9,10-二甲基苯并[a]蒽(DMBA)/12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯(TPA)诱导的皮肤炎症、氧化应激和致癌作用的化学预防作用。不同剂量薄荷醇预处理显著抑制了肿瘤的形成和生长,并显著降低了肿瘤的发生率和体积。此外,薄荷醇抑制了TPA诱导的皮肤增殖和炎症,并显著抑制了环氧合酶-2 (COX-2) 的表达。薄荷醇预处理还抑制了活性氧 (ROS) 的生成,并影响了皮肤中多种抗氧化酶的活性。薄荷醇给药下调了NF-κB、Erk和p38的表达。因此,炎症和氧化应激共同在薄荷醇对小鼠皮肤肿瘤发生的化学预防作用中发挥了关键作用。/DL-薄荷醇/ 本研究旨在探讨薄荷醇对乙醇诱导的大鼠胃溃疡的抗凋亡、抗氧化和抗炎特性。Wistar大鼠分别口服溶剂、卡宾内酯(100 mg/kg)或薄荷醇(50 mg/kg),随后建立乙醇诱导的胃溃疡模型。处死动物后,制备胃组织样本进行组织切片和生化分析。对具有细胞保护和抗凋亡作用的热休克蛋白-70 (HSP-70) 和凋亡蛋白Bax进行免疫组织化学分析。手工计数中性粒细胞。测定髓过氧化物酶 (MPO) 活性。为确定抗氧化功能水平,采用酶联免疫吸附试验 (ELISA) 检测谷胱甘肽 (GSH)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px)、谷胱甘肽还原酶 (GR) 和超氧化物歧化酶 (SOD) 的水平。同时,采用 ELISA 试剂盒检测促炎细胞因子肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和白细胞介素-6 (IL-6) 以及抗炎细胞因子白细胞介素-10 (IL-10) 的水平。与溶剂对照组相比,薄荷醇治疗组的胃黏膜保护率达到92%。薄荷醇治疗组中HSP-70的免疫标记面积增加,而Bax蛋白的免疫标记面积减少。薄荷醇治疗降低了髓过氧化物酶(MPO)和超氧化物歧化酶(SOD)的活性,并提高了谷胱甘肽(GSH)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和谷胱甘肽还原酶(GR)的蛋白水平。肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)的水平也降低,而白细胞介素-10(IL-10)的水平升高。综上所述,口服薄荷醇通过抗凋亡、抗氧化和抗炎机制发挥胃保护作用。/DL-薄荷醇/ 有关薄荷醇相互作用的更完整数据(共7项),请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠口服LD50:2900 mg/kg /DL-薄荷醇/ 大鼠口服LD50:3180 mg/kg /DL-薄荷醇/ 大鼠肌内注射LD50:10,000 mg/kg /DL-薄荷醇/ 猫口服LD50:1500-1600 mg/kg /DL-薄荷醇/ 有关薄荷醇非人类毒性的更完整数据(16个值),请访问HSDB记录页面。 薄荷醇的毒理学信息表明,在适当浓度下,它通常被认为是安全的(GRAS),可用于食品和药品中。该化合物为白色固体,来源于天然物质。高浓度薄荷醇可能引起皮肤或黏膜刺激。操作时应采取适当的安全预防措施,包括使用个人防护装备(手套、护目镜、实验服)并在通风良好的区域工作。该化合物的刺鼻气味可能会刺激敏感人群的呼吸道。薄荷醇仅供研究使用,未经适当配方和监管部门批准,不得用于人体治疗。纯度:99.88%。储存:粉末在-20°C下可保存3年;溶剂在-80°C下可保存1年。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
止痒剂 探索疗法:薄荷醇主要因其药理特性(例如增强肺活量和气道容积)而进行人体试验。 薄荷醇是薄荷植物(唇形科)的天然产物,是一种单萜类化合物,广泛用作化妆品中的天然成分、调味剂以及其他化合物生产的中间体。各种薄荷提取物均以薄荷醇为主要活性成分,几个世纪以来,它一直被用作传统药物,用于治疗多种疾病,包括感染、失眠和肠易激综合征,以及作为驱虫剂。/传统医学// 兽医用途:其蒸汽已在临床上用于治疗马、猪和家禽的呼吸系统疾病。 …注射给药时,它用于刺激性祛痰剂混合物中…… 有关薄荷醇治疗用途(共6种)的更完整数据,请访问HSDB记录页面。 药物警告 研究发现,与其他异构体相比,左旋薄荷醇具有更佳的“清凉”效果;左旋薄荷醇的气味和味道也更胜一筹,而某些异构体则会产生尖锐、刺激和不适的感觉。/左旋薄荷醇/ 新生儿葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症会导致服用薄荷醇后出现严重黄疸,因为新生儿无法结合薄荷醇。 已有报道称,使用薄荷醇产品(包括香烟)会引起过敏反应。已有报道称,婴儿使用薄荷醇滴鼻剂后出现喉痉挛的个案,少数神经系统或消化系统疾病病例与过量吸入或口服薄荷醇有关。 薄荷醇……可引起部分人群的过敏反应(例如接触性皮炎、潮红和头痛)。在婴儿鼻孔内涂抹含薄荷醇的软膏以治疗感冒症状,可能导致婴儿立即昏厥。 兽医:过量服用可导致癫痫发作,最终甚至死亡。 薄荷醇(CAS 1490-04-6)是一种天然存在的环状单萜醇,提取自薄荷或薄荷油。该化合物的分子式为C₁₀H₂₀O,分子量为156.26 g/mol。薄荷醇具有调味和局部麻醉作用,它通过抑制神经元膜上的Ca²⁺电流来刺激冷感受器,从而产生清凉感。该化合物是TRPM8调节剂,具有抗菌、抗真菌、止痒、抗癌和镇痛作用。其天然主要立体异构体为(-)-薄荷醇(左薄荷醇,L-薄荷醇)。也称为DL-薄荷醇和薄荷脑。纯度:99.88%。储存:粉末在-20℃下可保存3年;溶剂在-80℃下可保存1年。 |
| 分子式 |
C10H20O
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|---|---|
| 分子量 |
156.2652
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| 精确质量 |
156.151
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| CAS号 |
1490-04-6
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| 相关CAS号 |
Menthol-d4;1217765-02-0
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| PubChem CID |
1254
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
215.4±8.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
34-36 ℃(lit.)
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| 闪点 |
93.3±0.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.457
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| LogP |
3.2
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| tPSA |
20.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
120
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H20O/c1-7(2)9-5-4-8(3)6-10(9)11/h7-11H,4-6H2,1-3H3
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| 化学名 |
5-methyl-2-propan-2-ylcyclohexan-1-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1599.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (13.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (13.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (13.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.3992 mL | 31.9959 mL | 63.9918 mL | |
| 5 mM | 1.2798 mL | 6.3992 mL | 12.7984 mL | |
| 10 mM | 0.6399 mL | 3.1996 mL | 6.3992 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。