| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
mAChR
Mepenzolate Bromide targets muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), particularly the M2 and M3 subtypes. It acts as a competitive antagonist, inhibiting the binding of acetylcholine to muscarinic receptors in smooth muscle. This blocks downstream signaling cascades, leading to relaxation of smooth muscle in the gastrointestinal tract and other organs. It is also a GPR109A inhibitor. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
美喷唑酯不仅具有毒蕈碱受体吸收机制，有助于减轻炎症，而且还利用相同的机制帮助扩张血管。美喷唑酯是一种非毒蕈碱受体吸收亚型，它能抑制肠道蠕动并扩张血管，这两种作用均归因于其对M3受体的拮抗作用[1]。
体外实验表明，溴化美喷唑酯是一种强效的毒蕈碱受体拮抗剂，对人M2和M3受体具有高亲和力。它不仅具有毒蕈碱受体吸收机制，有助于减轻炎症，而且还利用相同的机制帮助扩张血管。它能抑制肠道蠕动并扩张血管，这两种作用均归因于其对M3受体的拮抗作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
溴化美喷唑酯是一种GPR109A吸收剂，可消除烟酸对体重、导管湿重以及髓过氧化物酶（MPO）和血管内皮生长因子（VEGF）水平的有益作用[2]。溴化美喷唑酯是一种毒蕈碱受体拮抗剂。气管内吸入或吸入溴化美佐酯可减轻弹性充气引起的空腔扩张和呼吸功能障碍的严重程度。由于其抗炎和支气管扩张作用，溴化美佐酯可能是一种有前景的慢性阻塞性肺疾病（COPD）治疗方法。动物模型：成年雄性Wistar大鼠，体重150-200克[2]。剂量：5毫克/千克。给药途径：腹腔注射。结果：消除烟酸作为碘乙酰胺引起的慢性阻塞性肺疾病（COPD）有效药物的作用[3]。结肠湿重以及结肠MPO和VEGF水平。动物模型：ICR小鼠（4-6周龄，雄性）和DBA/2小鼠（5周龄，雌性）[3] 剂量：0.04、0.38、3.8、38 μg/kg；每腔45.2和226 μg 给药途径：气管内给药，每日一次，持续14天，剂量分别为0.04、0.38、3.8、38 μg/kg；吸入给药，每腔45.2和226 μg，每日一次，持续14天。结果：每日同时进行气管内给药可抑制这种增加，且呈剂量依赖性。吸入途径与气管内给药途径观察到的结果相似。
在体内，溴化美喷唑是一种GPR109A吸收剂，可消除酸对体重、导管湿重以及髓过氧化物酶（MPO）和VEGF水平的有益作用。气管内吸入或吸入溴化美喷唑酯可减轻弹性充气引起的空腔扩张和呼吸功能障碍的严重程度。由于其具有抗炎和支气管扩张作用，它可能是一种有前景的慢性阻塞性肺疾病（COPD）治疗方法。 |
| 酶活实验 |
体外甲喷唑溴化物酶/受体结合研究通常采用放射性配体结合试验，使用表达人M2和M3受体的细胞膜制备物。使用标记配体（例如[3H]-N-甲基莨菪碱）进行竞争性结合实验，以确定Ki值。标准方案包括在固定浓度放射性配体的存在下，将膜与递增浓度的甲喷唑孵育。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，美喷唑溴化物需培养平滑肌细胞或其他表达毒蕈碱受体的细胞。将细胞用化合物进行系列稀释后处理，并检测受体介导的信号传导，例如钙动员或收缩性。抗炎活性可通过检测细胞因子生成来评估。细胞毒性则采用标准细胞活力检测方法进行评估。
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| 动物实验 |
成年雄性Wistar大鼠，体重150-200克
5毫克/千克 腹腔注射 溴化美喷唑酯的体内动物研究包括慢性阻塞性肺疾病（COPD）模型，例如小鼠弹性蛋白酶诱导的气道扩张模型。动物通过气管内给药或吸入给予美喷唑酯。终点指标包括呼吸功能、气道扩张以及炎症标志物，例如髓过氧化物酶（MPO）和血管内皮生长因子（VEGF）水平。标准方案包括剂量反应评估以及与赋形剂或参考治疗的比较。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
溴化美喷唑酯的药代动力学性质包括分子量为420.34，分子式为C₂₁H₂₆BrNO₃。它是一种季铵化合物，为固体粉末。临床前研究提供了详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
美喷唑溴化物的毒理学数据显示，在治疗剂量下通常耐受性良好。作为一种抗胆碱能药物，它可能引起口干、视力模糊、便秘和尿潴留等副作用。青光眼、梗阻性尿路疾病和胃肠道梗阻患者禁用。过量服用可导致严重的抗胆碱能毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
溴化甲芬唑是一种二芳基甲烷类化合物。
溴化甲喷唑是一种毒蕈碱受体拮抗剂，用于治疗胃肠道疾病。它也被称为坎替利嗪。它是一种节后副交感神经抑制剂，可减少胃酸和胃蛋白酶的分泌，并抑制结肠的自发性收缩。其抗炎和支气管扩张作用引起了人们对其治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）潜力的兴趣。在许多司法管辖区，它尚未获准用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C21H26BRNO3
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|---|---|
| 分子量 |
420.3400
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| 精确质量 |
419.11
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| 元素分析 |
C, 60.00; H, 6.23; Br, 19.01; N, 3.33; O, 11.42
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| CAS号 |
76-90-4
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| 相关CAS号 |
25990-43-6 (Parent)
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| PubChem CID |
6461
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
228-229ºC dec.
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
432
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Br-].O(C(C(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])O[H])=O)C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[N+](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
JRRNZNSGDSFFIR-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H26NO3.BrH/c1-22(2)15-9-14-19(16-22)25-20(23)21(24,17-10-5-3-6-11-17)18-12-7-4-8-13-18;/h3-8,10-13,19,24H,9,14-16H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
(1,1-dimethylpiperidin-1-ium-3-yl) 2-hydroxy-2,2-diphenylacetate;bromide
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| 别名 |
Cantil; Gastropidil; Cantilaque; Cantilon; mepenzolate iodide; mepenzolic acid; Mepenzolate Bromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~250 mg/mL (~594.8 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3790 mL | 11.8951 mL | 23.7903 mL | |
| 5 mM | 0.4758 mL | 2.3790 mL | 4.7581 mL | |
| 10 mM | 0.2379 mL | 1.1895 mL | 2.3790 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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