Mephenesin

别名: 甲酚甘油醚;3-(2-甲基苯氧基)-1,2-丙烷二醇;甲酚甘油醚 标准品;麦酚生;3-(2-甲基苯氧基)-1,2-丙二醇;美芬新;3-邻甲苯氧基-1,2-丙二醇
目录号: V12195 纯度: ≥98%
Mephenesin 是一种 NMDA 受体阻滞剂(拮抗剂),Mephenesin 是一种中枢性肌肉松弛剂。
Mephenesin CAS号: 59-47-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
500mg
1g
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产品描述
美芬辛是一种NMDA受体阻滞剂(拮抗剂),也是一种中枢性肌肉松弛剂。
美芬辛(CAS号:59-47-2)是一种NMDA受体拮抗剂和中枢性肌肉松弛剂。它具有抗焦虑、肌肉麻痹和抗惊厥作用。美芬辛用于治疗痉挛或疼痛性肌肉痉挛。
生物活性&实验参考方法
靶点
Mephenesin targets the NMDA receptor, acting as an antagonist. It is a centrally acting muscle relaxant, meaning it acts on the central nervous system to reduce muscle tone. Its mechanism involves modulation of neuronal signaling through NMDA receptor inhibition.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,美芬辛是一种NMDA受体拮抗剂。多种实验模型已证实其具有肌肉松弛和抗惊厥作用。它是一种中枢作用药物,可调节神经元兴奋性。
体内研究 (In Vivo)
在体内,美芬辛是一种中枢性肌肉松弛剂,具有抗焦虑、肌肉麻痹和抗惊厥作用。它用于治疗痉挛或疼痛性肌肉痉挛。其作用是通过作用于中枢神经系统实现的。
酶活实验
利用放射性配体结合试验可以评估美芬辛对NMDA受体的活性。将脑组织制备的膜与放射性标记的NMDA受体配体和不同浓度的美芬辛一起孵育。通过测量放射性配体的置换情况来确定美芬辛与受体的亲和力。
细胞实验
利用神经元细胞培养可以评估美芬辛的细胞效应。用美芬辛处理细胞后,测量其对神经元活性和神经递质释放的影响。该化合物抑制NMDA受体介导的钙离子内流的能力可以通过钙成像进行评估。
动物实验
美芬辛的体内研究包括通过口服或肠外途径给动物给药。在肌肉痉挛或癫痫模型中,评估该化合物降低肌肉张力或预防惊厥的疗效。此外,还评估了该化合物的药代动力学特征和耐受性。
药代性质 (ADME/PK)
美芬辛的分子式为C10H14O3,分子量为182.22。它是一种中枢性肌肉松弛剂。它可溶于有机溶剂,具有中等亲脂性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中未提供关于美芬辛的具体毒理学数据。作为一种中枢性肌肉松弛剂,高剂量时可引起中枢神经系统抑制。其使用与滥用和依赖性风险相关。处理该化合物时应采取标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Mephenesin: abuse and dependence. Prescrire Int. 2013 May;22(138):127-128.

[2]. Conformational flexibility of mephenesin. J Phys Chem B. 2014 May 22;118(20):5357-5364.

其他信息
1-(2-甲基苯基)甘油是一种甘油醚,其中一个2-甲基苯基通过醚键连接到甘油的1位。它是一种芳香醚和甘油醚,作用类似于邻甲酚。甲氧沙姆是一种合成的甲酚甘油醚,通过抑制中枢神经系统产生短暂的肌肉松弛和麻痹作用。它于20世纪50年代首次使用。它是一种短效的中枢性肌肉松弛剂。适应症:甲氧沙姆曾用于治疗由帕金森病或多发性硬化症等疾病引起的肌肉痉挛。作用机制:甲氧沙姆的确切作用机制尚不清楚。观察发现它能阻断神经元中的内向钠离子和钙离子电流。它的生理作用与士的宁相反。药效学:甲芬诺沙姆可降低神经元兴奋性,从而减少肌肉纤维动作电位,最终缓解痉挛。
美芬辛是一种NMDA受体拮抗剂,也是一种中枢性肌肉松弛剂,用于治疗痉挛和疼痛性肌肉痉挛。它具有抗焦虑和抗惊厥作用。在现代临床实践中,它并非一线药物,但在研究中被用作肌肉松弛剂和NMDA受体拮抗剂的参考化合物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H14O3
分子量
182.2164
精确质量
182.094
CAS号
59-47-2
PubChem CID
4059
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.152g/cm3
沸点
153ºC(4 torr)
熔点
69ºC
闪点
161.5ºC
折射率
1.545
LogP
0.727
tPSA
49.69
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
13
分子复杂度/Complexity
138
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
JWDYCNIAQWPBHD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H14O3/c1-8-4-2-3-5-10(8)13-7-9(12)6-11/h2-5,9,11-12H,6-7H2,1H3
化学名
3-(2-methylphenoxy)propane-1,2-diol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~548.79 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.4879 mL 27.4394 mL 54.8787 mL
5 mM 1.0976 mL 5.4879 mL 10.9757 mL
10 mM 0.5488 mL 2.7439 mL 5.4879 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们