| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Merbarone (1-100 μM) 的 IC50 为 10 μM，并以浓度依赖性方式抑制 L1210 细胞的生长 [3]。人拓扑异构酶 IIα 催化的 DNA 松弛被 merbarone（10-200 μM；10 分钟）抑制，IC50 约为 40 μM [1]。 merbarone（25-200 μM；6 分钟）的 IC50 约为 50 μM，可抑制酪氨酸异构酶 II 介导的 DNA 断裂 [1]。 merbarone（100 μM；6 分钟）可全面抑制拓扑异构酶 II 介导的 DNA 裂解 [1]。拓扑异构酶 II 与 DNA 的结合不受 merbarone（100 μM；6 分钟）的影响 [1]。拓扑异构酶 II 催化的 ATP 水解不受 merbarone（200 μM；4–16 分钟）的抑制 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 P388 小鼠白血病中，merbarone（50 mg/kg；每日腹腔注射，持续 5 天）可使寿命 (ILS) 延长 101% [2]。口服 merbarone (124 mg/kg) 9 天的小鼠显示出抗肿瘤活性 [2]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
美巴隆是硫代巴比妥酸的非镇静衍生物，是一种新型的拓扑异构酶II催化抑制剂，具有抗肿瘤活性。美巴隆通过直接与拓扑异构酶II结合来干扰DNA复制，其结合位点可能与其他拓扑异构酶II裂解增强剂（例如依托泊苷）共享。由于美巴隆既不嵌入DNA，也不稳定DNA-拓扑异构酶II可裂解复合物，因此其作用机制似乎是一种全新的机制。
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| 分子式 |
C11H9N3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
263.271
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| 精确质量 |
263.036
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| CAS号 |
97534-21-9
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| PubChem CID |
4990817
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| 外观&性状 |
Pink to purple solid powder
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| 密度 |
1.51g/cm3
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| 折射率 |
1.688
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| LogP |
0.502
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| tPSA |
119.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
384
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JARCFMKMOFFIGZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H9N3O3S/c15-8(12-6-4-2-1-3-5-6)7-9(16)13-11(18)14-10(7)17/h1-5,7H,(H,12,15)(H2,13,14,16,17,18)
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| 化学名 |
4,6-dioxo-N-phenyl-2-sulfanylidene-1,3-diazinane-5-carboxamide
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| 别名 |
Merbarone RLBN-1001 NSC-336628
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~47.48 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.50 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.50 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7984 mL | 18.9919 mL | 37.9838 mL | |
| 5 mM | 0.7597 mL | 3.7984 mL | 7.5968 mL | |
| 10 mM | 0.3798 mL | 1.8992 mL | 3.7984 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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