Merimepodib 中文名称: 美泊地布

别名: Merimepodib; VX497; VX-497; VX 497; MMP; VI21497; VI-21497; VI 21497

目录号: V25297 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Merimepodib（以前称为 VX-497）是一种口服生物可利用的 IMPDH 抑制剂，可在浓度约为 100 nM 时抑制人、小鼠、大鼠和狗原代淋巴细胞的增殖。

Merimepodib CAS号: 198821-22-6
产品类别: HCV

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Merimepodib，以前称为 VX-497，是一种口服生物可利用的 IMPDH 抑制剂，可在浓度约为 100 nM 时抑制人、小鼠、大鼠和狗原代淋巴细胞的增殖。在体内，口服生物可利用的 VX-497 以剂量依赖性方式抑制初级 IgM 抗体反应，小鼠体内的 ED(50) 值约为 30-35 mg/kg。在该免疫激活模型中，每日一次给药 VX-497 与每日两次给药一样有效。这些研究表明，VX-497 是一种有效、特异性和可逆的 IMPDH 抑制剂，可选择性抑制淋巴细胞增殖。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	开始使用后 48 小时内，VX-497 对细胞的抗增殖作用就会逆转 [1]。 VX-497 的 IC50 范围为 6 至 19 μM，对 II 类病毒（例如 HSV-1、副流感病毒 3、BVDV、VEEV 和登革热病毒）表现出中等的抗病毒功效。 VX-497 的 IC50 为 380 nM，相应的 CC50 为 5.2 μM，治疗指数为 14，其有效性提高了 100 倍 [2]。
体内研究 (In Vivo)	IgM 抗体反应受到端口 VX-497 的剂量依赖性抑制，其在小鼠中的 ED50 值约为 30-35 mg/kg。研究发现，在这种免疫激活范例中，每日一次剂量的可变 VX-497 与每日两次剂量一样有效 [1]。接受载体治疗的同种异体 F1 小鼠会出现 GVHD，而 VX-497 治疗可大大减轻所有疾病症状。在接受 VX-497 治疗的动物中，移植小鼠中观察到的肾脏重量增加 2.9 倍降低至 1.6 倍。天然组的血清 IFN-γ 水平跃升 54 倍，而 VX-497 治疗组动物的水平增加 7.4 倍 [3]。
参考文献	[1]. VX-497: a novel, selective IMPDH inhibitor and immunosuppressive agent. J Pharm Sci. 2001 May;90(5):625-37. [2]. Broad-spectrum antiviral activity of the IMP dehydrogenase inhibitor VX-497: a comparison with ribavirin and demonstration of antiviral additivity with alpha interferon. Antimicrob Agents Chemother. 2000 Apr;44(4):859-66. [3]. The novel IMPDH inhibitor VX-497 prolongs skin graft survival and improves graft versus host disease in mice. Drugs Exp Clin Res. 2001;27(3):89-95.
其他信息	Merimepodib (VX-497) 是一种新型的非竞争性 IMPDH 抑制剂。Merimepodib 具有口服生物利用度，在浓度约为 100 nM 时可抑制原代人、小鼠、大鼠和犬淋巴细胞的增殖。 Merimepodib 是一种肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，对丙型肝炎病毒 (HCV) 具有活性。IMPDH 催化鸟嘌呤核苷酸从头合成的限速步骤，Merimepodib 治疗可降低 RNA 和 DNA 合成所需的细胞内鸟嘌呤核苷酸水平，从而产生抗增殖和抗病毒作用。药物适应症用于治疗丙型肝炎病毒 (HCV) 感染。作用机制 Merimepodib 是一种口服有效的肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂。 IMPDH抑制可降低细胞内鸟苷三磷酸（GTP）水平，GTP是DNA和RNA合成所必需的分子。药效学口服药物美利美泊地（Merimepodib）含有新型肌苷单磷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，IMPDH是一种负责刺激淋巴细胞生成的酶。美利美泊地具有直接抗病毒活性的潜力，并且可以通过影响淋巴细胞的迁移和增殖来影响免疫反应。因此，由于丙型肝炎病毒（HCV）感染涉及病毒增殖和肝脏炎症，美利美泊地可能是一种有效的丙型肝炎病毒（HCV）感染治疗方法。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H24N4O6
分子量	452.46
精确质量	452.169
元素分析	C, 61.05; H, 5.35; N, 12.38; O, 21.22
CAS号	198821-22-6
相关CAS号	(R)-Merimepodib
PubChem CID	153241
外观&性状	white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	571.4±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	299.4±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.632
LogP	2.05
tPSA	130.93
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	652
定义原子立体中心数目	1
SMILES	O1C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C1([H])[H])OC(N([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C(C=1[H])N([H])C(N([H])C1C([H])=C([H])C(C2=C([H])N=C([H])O2)=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])=O)=O
InChi Key	BPUGFODGPKTDW-SFHVURJKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H24N4O6/c1-30-20-10-17(5-6-19(20)21-12-24-14-32-21)27-22(28)26-16-4-2-3-15(9-16)11-25-23(29)33-18-7-8-31-13-18/h2-6,9-10,12,14,18H,7-8,11,13H2,1H3,(H,25,29)(H2,26,27,28)/t18-/m0/s1
化学名	(S)-tetrahydrofuran-3-yl 3-(3-(3-methoxy-4-(oxazol-5-yl)phenyl)ureido)benzylcarbamate
别名	Merimepodib; VX497; VX-497; VX 497; MMP; VI21497; VI-21497; VI 21497
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 31~90 mg/mL (68.51~198.91 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 5 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM)* 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 31~90 mg/mL (68.51~198.91 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 5 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2101 mL	11.0507 mL	22.1014 mL
	5 mM	0.4420 mL	2.2101 mL	4.4203 mL
	10 mM	0.2210 mL	1.1051 mL	2.2101 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。