| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Metaflumizone's primary target is the sodium channel, specifically the honeybee NaV 1 channel. It blocks sodium channels, affecting the action potential propagation in neurons and muscle cells, which is crucial for neurological and muscular function. Metaflumizone (10 μM) completely inhibits the Para/TipE sodium currents in Xenopus oocytes. By blocking sodium channels, it disrupts nerve impulse transmission, leading to paralysis and death of the target pests.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在非洲爪蟾卵母细胞中，Para/TipE钠电流可被甲氟咪唑（10 μM）完全抑制[1]。
体外实验表明，甲氟咪唑（10 μM）可完全抑制非洲爪蟾卵母细胞中的Para/TipE钠电流。其活性特征在于能够阻断钠通道功能，这可通过膜片钳记录等电生理技术进行评估。该化合物作为钠通道阻滞剂的效力通过测量表达靶钠通道的细胞中钠电流的抑制情况来评估。所提供的搜索结果中未详细列出具体的IC50值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，甲氟咪唑是一种兽药，用于治疗和预防猫的跳蚤感染。它对犬栉首蚤（Ctenocephalides canis）和猫栉首蚤（Ctenocephalides felis）均有效。该化合物可作为跳蚤过敏性皮炎（FAD）治疗方案的一部分。其杀虫活性源于其强效的钠通道阻滞作用，该作用会导致跳蚤麻痹和死亡。
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| 酶活实验 |
利用电生理技术，例如膜片钳技术，在表达Para/TipE钠通道的非洲爪蟾卵母细胞上评估甲氟咪唑的体外活性。将卵母细胞进行电压钳制，并通过去极化电压阶跃诱发钠电流。施加不同浓度的甲氟咪唑（通常为0.1-100 µM），并测量钠电流的抑制情况以确定IC50值。对于杀虫活性，可以使用神经索制备物或通过昆虫生物测定法测量死亡率来评估该化合物对昆虫神经功能的影响。
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| 细胞实验 |
细胞实验中，使用表达钠通道的昆虫细胞系或注射了钠通道mRNA的非洲爪蟾卵母细胞。将细胞用不同浓度的甲氟咪唑处理特定时间。采用膜片钳电生理技术评估钠通道功能。使用标准方法评估细胞活力。对于杀虫活性实验，将昆虫幼虫或成虫暴露于不同浓度的甲氟咪唑中，并随时间推移评估其死亡率。
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| 动物实验 |
在体内，甲氟咪唑通常以局部或口服的方式用于动物身上控制跳蚤。在兽医研究中，该化合物按推荐剂量给猫或狗服用，并通过在治疗后不同时间点计数动物身上的跳蚤数量来评估跳蚤数量的减少情况。该化合物的疗效通过测量与未治疗对照组相比跳蚤数量的减少百分比来评估。在毒理学研究中，甲氟咪唑被给予动物，并评估各种毒性终点。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
甲氟咪唑的分子量和分子式与其化学结构相符。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO），应以粉末形式在干燥条件下于-20℃保存。所提供的搜索结果未详细列出具体的药代动力学参数，例如生物利用度、半衰期和分布容积。该化合物的亲脂性可能会影响其在环境中的分布和持久性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甲氟咪唑对哺乳动物毒性较低，但对水生生物毒性极高。在水体附近使用该化合物时应格外谨慎。在兽医应用中，推荐剂量下通常耐受性良好。副作用可能包括用药部位的局部刺激。该化合物的使用受到监管，应严格按照标签说明使用。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲氟咪唑是一种芪类化合物和氨基脲类化合物。
药物适应症 用于治疗和预防猫（犬栉水蚤和猫栉水蚤）的跳蚤感染。该兽药可作为跳蚤过敏性皮炎（FAD）治疗方案的一部分。 甲氟咪唑是一种用于控制猫狗跳蚤的兽用杀虫剂。它是一种强效的钠通道阻滞剂，对跳蚤和其他害虫有效。该化合物以兽用外用溶液的形式提供。它的研发代表了跳蚤控制领域的进步，为其他杀虫剂提供了一种替代方案。甲氟咪唑未获准用于人类，仅供兽医使用。 |
| 分子式 |
C24H16F6N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
506.41
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| 精确质量 |
506.117
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| CAS号 |
139968-49-3
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| 相关CAS号 |
Metaflumizone-d4
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| PubChem CID |
9827529
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.547
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| LogP |
6.05
|
| tPSA |
86.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
806
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)/C(=N\NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)OC(F)(F)F)/CC3=CC=C(C=C3)C#N
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| InChi Key |
MIFOMMKAVSCNKQ-HWIUFGAZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H16F6N4O2/c25-23(26,27)18-3-1-2-17(13-18)21(12-15-4-6-16(14-31)7-5-15)33-34-22(35)32-19-8-10-20(11-9-19)36-24(28,29)30/h1-11,13H,12H2,(H2,32,34,35)/b33-21-
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| 化学名 |
1-[(Z)-[2-(4-cyanophenyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]ethylidene]amino]-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]urea
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| 别名 |
BAS 320021; BAS 320001; Metaflumizone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~300 mg/mL (~592.42 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9747 mL | 9.8734 mL | 19.7468 mL | |
| 5 mM | 0.3949 mL | 1.9747 mL | 3.9494 mL | |
| 10 mM | 0.1975 mL | 0.9873 mL | 1.9747 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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