| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
甲霜灵会抑制感染马铃薯作物的疫霉属真菌的生长(EC50 = 0.3-3.9 μg/mL)[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在白化病患者中,心动过缓是甲霜灵治疗的结果,在最高剂量(250 和 300 mg/kg)下,心动过缓持续存在并导致心脏骤停。在用甲霜灵处理的心脏和线粒体中,不会产生甲醇胆碱酯酶活性[2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
已知甲霜灵在人体内的代谢物包括去甲基甲霜灵、甲霜灵酸、2-[(2,6-二甲基-3-羟苯基)(甲氧基乙酰基)氨基]丙酸甲酯和N-(2-(羟甲基)-6-甲基苯基)-N-(甲氧基乙酰基)-DL-丙氨酸甲酯。 目前提出了三条主要代谢途径和一条次要代谢途径。一条主要代谢途径涉及醚的水解,随后对生成的醇进行氧化、酯水解或酯链的N-脱烷基化。第二条主要代谢途径涉及芳香甲基氧化为苄酸或酯水解。第三条主要代谢途径是酯水解,有时会生成苄酸。次要代谢途径涉及苯环间位羟基化。尿液代谢物主要以结合型(葡萄糖醛酸苷或硫酸盐)存在,而粪便代谢物则大多为非结合型。尿液和粪便中的主要代谢物是N-(2,6-二甲基苯基)-N-(羟乙酰基)丙氨酸。甲霜灵主要经尿液和粪便排泄。(L918) |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
与神经系统中的 nAChR 结合。它还能通过与雌激素受体结合并抑制雌激素受体,导致人类内分泌紊乱。(T10, A590) 毒性数据 LD50:669 mg/kg(口服,大鼠)(L918) LD50:7120 mg/kg(口服,仓鼠)(L918) LD50:>6000 mg/kg(皮肤,兔)(L918) |
| 参考文献 |
[1]. Emil Rekanović, et al. Toxicity of metalaxyl, azoxystrobin, dimethomorph, cymoxanil, zoxamide and mancozeb to Phytophthora infestans isolates from Serbia. J Environ Sci Health B. 2012;47(5):403-9.
[2]. K A Naidu, et al. Metalaxyl-induced bradycardia in rats: mediated by alpha-adrenoreceptors. J Toxicol Environ Health. 1988;23(4):495-8. |
| 其他信息 |
N-(2,6-二甲基苯基)-N-(甲氧基乙酰基)丙氨酸甲酯是一种丙氨酸衍生物,其结构为丙氨酸甲酯,其中一个与氮原子相连的氢原子被甲氧基乙酰基取代,另一个氢原子被2,6-二甲基苯基取代。它是一种丙氨酸衍生物、芳香酰胺、羧酰胺、醚和甲酯。
据报道,灵芝中存在甲霜灵,并有相关数据。 (±)-甲霜灵是一种内吸性农业杀菌剂,属于环肽类杀菌剂。环肽类杀菌剂是天然或合成化合物,其结构包含氨基和羟基羧酸残基(通常为1-氨基和1-羟基酸),这些残基通常(但不一定)呈规律性交替排列。 另见:甲霜灵-M(注释已移至)。 |
| 分子式 |
C15H21NO4
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|---|---|
| 分子量 |
279.33
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| 精确质量 |
279.147
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| CAS号 |
57837-19-1
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| 相关CAS号 |
Metalaxyl-13C6;1356199-69-3;Metalaxyl-d6
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| PubChem CID |
42586
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
394.3±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
72-73°C
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| 闪点 |
192.3±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.528
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| LogP |
2.15
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| tPSA |
55.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
335
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C[CH](N(C1=C(C)C=CC=C1C)C(COC)=O)C(OC)=O
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| InChi Key |
ZQEIXNIJLIKNTD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H21NO4/c1-10-7-6-8-11(2)14(10)16(13(17)9-19-4)12(3)15(18)20-5/h6-8,12H,9H2,1-5H3
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| 化学名 |
methyl 2-(N-(2-methoxyacetyl)-2,6-dimethylanilino)propanoate
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| 别名 |
CGA-48988; CGA 48988; Metalaxyl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~358.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5800 mL | 17.9000 mL | 35.7999 mL | |
| 5 mM | 0.7160 mL | 3.5800 mL | 7.1600 mL | |
| 10 mM | 0.3580 mL | 1.7900 mL | 3.5800 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。