| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Metalaxyl targets protein synthesis in fungi. It inhibits the synthesis of RNA in target fungi, effectively blocking the production of essential proteins and enzymes. It is effective against oomycetous fungi. Its mechanism involves inhibition of ribosomal RNA synthesis, leading to the disruption of protein synthesis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
甲霜灵（EC50 = 0.3-3.9 μg/mL）可抑制马铃薯疫霉属真菌分离株的生长[1]。体外实验表明，甲霜灵可抑制马铃薯晚疫病（P. infestans）真菌分离株的生长，其EC50值范围为0.3-3.9 μg/mL。它是一种抑制真菌蛋白质合成的杀菌剂。其活性特征在于能够抑制多种真菌病原体在培养中的生长。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在白化病患者中，甲霜灵治疗会导致心动过缓，最高剂量（250 和 300 mg/kg）下，心动过缓持续存在并导致突发性心脏骤停。在用甲霜灵处理的心脏和线粒体中，甲醇胆碱酯酶活性无法发育[2]。
在体内，甲霜灵被用作内吸性杀菌剂，用于防治卵菌引起的植物病害。它被施用于葡萄等作物以预防真菌感染。它能被植物吸收，并提供针对真菌病原体的系统性保护。它会干扰斑马鱼胚胎的骨骼发育。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合研究不适用于甲霜灵，因为其靶点是真菌的蛋白质合成机制。甲霜灵的活性是通过测量其对真菌培养物生长的影响来评估的。标准方案包括在含有系列稀释甲霜灵的培养基中培养真菌，并通过光密度或菌落计数来测量生长抑制情况。
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| 细胞实验 |
由于甲霜灵是一种杀菌剂，因此通常不进行体外细胞试验。其对真菌细胞的影响通过测量生长抑制率来评估。可通过将斑马鱼胚胎暴露于该化合物并评估骨骼发育情况来研究其对胚胎的影响。哺乳动物细胞的细胞毒性可使用标准活力检测方法进行评估。
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| 动物实验 |
甲霜灵的体内动物试验主要在农业环境中进行，以评估其对植物病原体的防治效果。动物毒理学研究则评估其对非靶标生物的影响。斑马鱼胚胎试验用于评估其发育毒性。标准试验方案包括将胚胎暴露于该化合物并评估其发育异常情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
已知甲霜灵在人体内的代谢物包括去甲基甲霜灵、甲霜灵酸、2-[(2,6-二甲基-3-羟苯基)(甲氧基乙酰基)氨基]丙酸甲酯和N-(2-(羟甲基)-6-甲基苯基)-N-(甲氧基乙酰基)-DL-丙氨酸甲酯。目前已提出三条主要代谢途径和一条次要代谢途径。主要代谢途径包括醚的水解，随后发生氧化、酯水解或酯链的N-脱烷基化，生成相应的醇。第二条主要代谢途径包括芳香甲基氧化生成苄酸或酯水解。第三条主要代谢途径是酯水解，有时会生成苄酸。次要代谢途径包括苯环的间位羟基化。尿液代谢物主要以结合态（葡萄糖醛酸苷或硫酸盐）存在，而粪便代谢物则主要以游离态存在。尿液和粪便中的主要代谢物是N-(2,6-二甲基苯基)-N-(羟乙酰基)丙氨酸。甲霜灵主要经尿液和粪便排泄。(L918) 甲霜灵的药代动力学特性包括其分子量为279.33。它是一种内吸性杀菌剂，可被植物吸收。其在土壤和植物中的半衰期因环境条件而异。它可在植物和动物体内代谢。详细的药代动力学参数可从环境归趋研究中获得。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
它与神经系统中的nAChR结合。它还可以通过与雌激素受体结合并抑制其活性，导致人类内分泌紊乱。(T10, A590)毒性数据 LD50：669 mg/kg（口服，大鼠）(L918) LD50：7120 mg/kg（口服，仓鼠）(L918) LD50：>6000 mg/kg（皮肤，兔）(L918) 甲霜灵的毒理学数据表明，它对皮肤和眼睛有轻微刺激性。接触后通常会出现一些非特异性症状，例如头痛、头晕、乏力和恶心。动物研究表明，它可能具有抗雌激素和抗雄激素作用。它被认为对哺乳动物的急性毒性较低，但可能对水生生物有毒。 |
| 参考文献 |
[1]. Emil Rekanović, et al. Toxicity of metalaxyl, azoxystrobin, dimethomorph, cymoxanil, zoxamide and mancozeb to Phytophthora infestans isolates from Serbia. J Environ Sci Health B. 2012;47(5):403-9.
[2]. K A Naidu, et al. Metalaxyl-induced bradycardia in rats: mediated by alpha-adrenoreceptors. J Toxicol Environ Health. 1988;23(4):495-8. |
| 其他信息 |
N-(2,6-二甲基苯基)-N-(甲氧基乙酰基)丙氨酸甲酯是一种丙氨酸衍生物，其结构与丙氨酸甲酯类似，其中一个与氮原子相连的氢原子被甲氧基乙酰基取代，另一个氢原子被2,6-二甲基苯基取代。它是一种丙氨酸衍生物，具有芳香酰胺、羧酰胺、醚和甲酯的结构。据报道，灵芝中存在甲霜灵，并且已有相关数据。(±)-甲基苯丙胺是一种内吸性农业杀菌剂，属于环肽类杀菌剂。环肽类杀菌剂是天然或合成化合物，其结构中含有氨基和羟基羧酸残基（通常为1-氨基和1-羟基酸），这些残基通常（但不一定）以规则的交替方式排列。另见：甲霜灵-M（注：已移至此处）。
甲霜灵是一种内吸性杀菌剂，用于防治作物真菌病害。它通过抑制真菌蛋白质合成发挥作用。它对霜霉病以及由疫霉属和腐霉属真菌引起的土传病害有效。该药未获准用于人类治疗，仅供农业用途。 |
| 分子式 |
C15H21NO4
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|---|---|
| 分子量 |
279.33
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| 精确质量 |
279.147
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| CAS号 |
57837-19-1
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| 相关CAS号 |
Metalaxyl-13C6;1356199-69-3;Metalaxyl-d6
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| PubChem CID |
42586
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
394.3±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
72-73°C
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| 闪点 |
192.3±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.528
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| LogP |
2.15
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| tPSA |
55.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
335
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C[CH](N(C1=C(C)C=CC=C1C)C(COC)=O)C(OC)=O
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| InChi Key |
ZQEIXNIJLIKNTD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H21NO4/c1-10-7-6-8-11(2)14(10)16(13(17)9-19-4)12(3)15(18)20-5/h6-8,12H,9H2,1-5H3
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| 化学名 |
methyl 2-(N-(2-methoxyacetyl)-2,6-dimethylanilino)propanoate
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| 别名 |
CGA-48988; CGA 48988; Metalaxyl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~358.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5800 mL | 17.9000 mL | 35.7999 mL | |
| 5 mM | 0.7160 mL | 3.5800 mL | 7.1600 mL | |
| 10 mM | 0.3580 mL | 1.7900 mL | 3.5800 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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