| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Metaproterenol hemisulfate is a direct-acting sympathomimetic amine that acts as a beta-adrenergic agonist, specifically binding to the beta-2 adrenergic receptor (ADRB2). It has an IC50 of 68 nM for the β2AR. Upon binding to the receptor, it activates adenylyl cyclase, leading to increased production of cyclic adenosine monophosphate (cAMP). This triggers a range of downstream signaling pathways that result in bronchodilation and smooth muscle relaxation. The compound also has anti-inflammatory activity. Its therapeutic effects are mediated through β2AR activation in the airways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
用间羟异丙肾上腺素（10 μM；74 小时）处理 THP-1 细胞和骨髓巨噬细胞可改善高糖诱导的 β-arrestin2 及其与 IκBα 的结合 [1]。用异丙肾上腺素（10 μM；74 小时；THP-1 细胞和骨髓巨噬细胞）处理可显著下调高糖诱导的 NF-κB 表达 [1]。
体外实验表明，间羟异丙肾上腺素半硫酸盐是一种 β2-肾上腺素能受体激动剂，IC50 为 68 nM。它能激活表达 β2AR 的细胞中的腺苷酸环化酶，从而增加 cAMP 的生成。该化合物已被用于研究其对红细胞变形能力中腺苷酸环化酶刺激的影响。其体外活性特征是对 β2AR 及其下游 cAMP 信号通路具有强效激动作用。间羟异丙肾上腺素半硫酸盐在各种体外试验中也表现出抗炎活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
为期 12 周的间羟异丙肾上腺素治疗可降低 Zucker 糖尿病脂肪大鼠肾脏和心脏中的单核细胞活化以及促炎和促纤维化反应。因此，间羟异丙肾上腺素可能对糖尿病相关的肾脏和心血管问题具有保护作用 [1]。
体内研究表明，间羟异丙肾上腺素半硫酸盐具有支气管扩张活性，并对支气管炎、哮喘和肺气肿具有治疗作用。它用于治疗哮喘和支气管痉挛。该化合物是一种直接作用的拟交感神经药物，作为 β2 肾上腺素能受体激动剂发挥作用。其体内疗效归因于其能够松弛支气管平滑肌并改善气流。该化合物通过吸入给药，用于治疗呼吸系统疾病。其支气管扩张作用迅速且特征明确。 |
| 酶活实验 |
间羟异丙肾上腺素半硫酸盐的体外酶/受体结合试验通常包括测定其与β2肾上腺素能受体（β2AR）的结合亲和力。使用表达β2AR的膜制备物进行放射性配体结合试验，以确定IC50值，该值为68 nM。这些试验证实了该化合物作为β2AR激动剂的作用机制。该化合物激活腺苷酸环化酶和增加cAMP生成的能力也可以通过酶学试验进行评估。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： THP-1 细胞和骨髓巨噬细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 74 小时 实验结果： β-arrestin2 及其与 IκBα 的相互作用增强。 RT-PCR[1] 细胞类型： THP-1 细胞和骨髓巨噬细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 74 小时 实验结果： 导致 NF-κB 下调。 间羟异丙肾上腺素半硫酸盐的体外细胞实验通常包括用该化合物处理表达 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 的细胞，并测量下游信号事件，例如 cAMP 的产生。该化合物以浓度依赖的方式激活腺苷酸环化酶并增加 cAMP 水平。这些细胞实验证实了其对 β2AR 的 IC50 为 68 nM。这些基于细胞的研究表明该化合物对 β2AR 具有功能性激动作用，并能够激活下游信号通路。 |
| 动物实验 |
用于评估间羟异丙肾上腺素半硫酸盐支气管扩张疗效的体内动物模型通常采用支气管收缩或哮喘模型。该化合物可通过吸入或其他途径给药，并测量支气管阻力或气流。结果显示其具有支气管扩张活性，并对支气管炎和哮喘具有治疗作用。剂量和给药途径根据具体模型和实验终点进行优化。这些研究为该化合物作为支气管扩张剂的体内疗效提供了证据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
间羟异丙肾上腺素半硫酸盐是一种直接作用的拟交感神经药物，具有良好的吸入给药药代动力学特性。它能迅速经呼吸道吸收，并在肺部达到治疗浓度。该化合物在肝脏代谢，主要经尿液排泄。其半衰期支持频繁给药以治疗急性支气管痉挛。该化合物的药代动力学特征已通过其作为支气管扩张剂的临床应用得到充分阐明。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
间羟异丙肾上腺素半硫酸盐是一种耐受性良好的药物，具有良好的安全性。常见的不良反应包括心动过速、震颤和紧张，这些都与其拟交感神经活性有关。患有心血管疾病、高血压或甲状腺功能亢进的患者应谨慎使用该化合物。其安全性已通过临床应用得到充分证实。间羟异丙肾上腺素半硫酸盐仅供研究使用，尚未获准用于多种用途的人体治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
硫酸间羟异丙肾上腺素是间羟异丙肾上腺素的硫酸盐形式，间羟异丙肾上腺素是一种短效、选择性拟交感神经β受体激动剂，具有支气管扩张作用。硫酸间羟异丙肾上腺素与支气管平滑肌中的β2-肾上腺素能受体结合，刺激细胞内腺苷酸环化酶，从而增加环磷酸腺苷（cAMP）的生成。cAMP水平升高可导致支气管平滑肌松弛，改善黏液清除，并减少炎症介质（尤其是肥大细胞释放的炎症介质）的释放。它是一种β2-肾上腺素能激动剂，用于治疗哮喘和支气管痉挛。
间羟异丙肾上腺素半硫酸盐（CAS# 5874-97-5），又名奥西那林半硫酸盐，是一种直接作用的拟交感神经药物和β2-肾上腺素能受体（β2AR）激动剂，IC50值为68 nM。它具有抗炎活性和支气管扩张活性，对支气管炎、哮喘和肺气肿具有治疗作用。该化合物通过与β2-肾上腺素能受体（ADRB2）结合发挥作用，导致cAMP生成增加。它用于治疗哮喘和支气管痉挛。该化合物仅供研究使用，在许多情况下尚未获准用于人体治疗。 |
| 分子式 |
2[C11H18NO3+].O4S-2
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|---|---|
| 分子量 |
520.59364
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| 精确质量 |
520.209
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| CAS号 |
5874-97-5
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| 相关CAS号 |
Metaproterenol;586-06-1;Metaproterenol-d7 hemisulfate
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| PubChem CID |
441333
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.199g/cm3
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| 沸点 |
417.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
202-203°
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| 闪点 |
179.7ºC
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| LogP |
3.468
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| tPSA |
228.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
258
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MKFFGUZYVNDHIH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C11H17NO3.H2O4S/c2*1-7(2)12-6-11(15)8-3-9(13)5-10(14)4-8;1-5(2,3)4/h2*3-5,7,11-15H,6H2,1-2H3;(H2,1,2,3,4)
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| 化学名 |
5-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)ethyl]benzene-1,3-diol;sulfuric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~240.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9209 mL | 9.6045 mL | 19.2090 mL | |
| 5 mM | 0.3842 mL | 1.9209 mL | 3.8418 mL | |
| 10 mM | 0.1921 mL | 0.9604 mL | 1.9209 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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