| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
Skelaxin片剂中美他沙酮的绝对生物利用度尚不清楚。 美他沙酮经肝脏代谢，并以未鉴定的代谢物形式经尿液排泄。 800 L 68 ± 50 L/h [受试者空腹服用1片400mg片剂] 66 ± 51 L/h [受试者空腹服用2片400mg片剂] 虽然美他沙酮的血浆蛋白结合率和绝对生物利用度尚不清楚，但其表观分布容积（V/F ~ 800 L）和亲脂性（log P = 2.42）表明该药物广泛分布于组织中。美他沙酮经肝脏代谢，并以未鉴定的代谢物形式经尿液排出。 空腹口服400 mg美他沙酮后，约3小时达到血浆峰浓度。此后，美他沙酮浓度呈对数线性下降，末端半衰期为9.0 ± 4.8小时。将美他沙酮剂量从400 mg增加到800 mg，会导致美他沙酮暴露量大致成比例增加，这可从血浆峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）看出。剂量超过800 mg时的剂量比例关系尚未研究。美他沙酮的绝对生物利用度尚不清楚。 代谢/代谢物 可能在肝脏代谢。 生物转化……已在犬和人中进行研究。主要代谢产物5-(3-甲基-5-羧基苯氧基甲基)-2-噁唑烷酮经尿液和粪便排出；该代谢产物也以酯葡糖醛酸苷的形式存在于尿液中。醚键断裂生成3,5-二甲苯酚和5-羟甲基噁唑烷酮。噁唑烷酮环在哺乳动物体内稳定。在人和犬体内生成5-(5-羧基-3-甲基苯氧基甲基)-2-噁唑烷酮，在人和犬体内生成3,5-二甲基苯酚。（数据来自表格）美他沙酮经肝脏代谢，并以未鉴定的代谢产物形式经尿液排出。生物半衰期：9.2 (± 4.8) 小时；末端半衰期：9.0 ± 4.8 小时 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
根据产品说明书，美他沙酮可能引起黄疸，但文献中尚无美他沙酮引起肝毒性的具体病例报告，也未见常规监测转氨酶水平的前瞻性试验。鉴于其长期应用历史，美他沙酮似乎没有明显的肝毒性。 可能性评分：E（不太可能引起临床上明显的肝损伤）。 药物类别：肌肉松弛剂 药物相互作用 美他沙酮与其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）合用时，可能出现中枢神经系统抑制作用叠加。如果美他沙酮与其他抑制剂合用，应谨慎用药，避免过量。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
美他沙酮是一种芳香醚。
美他沙酮是一种中度至强效的肌肉松弛剂，用于治疗由拉伤、扭伤和其他肌肉骨骼疾病引起的肌肉骨骼疼痛。它由金氏制药公司以Skelaxin®的商品名销售。其主要作用机制被认为是抑制中枢神经系统。美他沙酮副作用较少，有800毫克刻痕片剂。 美他沙酮是一种肌肉松弛剂。美他沙酮的生理作用是通过中枢介导的肌肉松弛实现的。 美他沙酮是一种中枢性骨骼肌松弛剂，已使用超过40年。美他沙酮治疗期间未见血清转氨酶升高或临床上明显的肝损伤。 已有关于美他沙酮在秀丽隐杆线虫中作用的报道，并有相关数据。 美他沙酮是一种具有中枢性骨骼肌松弛作用的噁唑烷酮类药物。尽管美他沙酮发挥作用的确切机制尚不完全清楚，但可能与中枢神经系统抑制有关。美他沙酮对横纹肌的收缩机制、运动终板或神经纤维没有直接作用。 药物适应症 用于治疗疼痛性周围肌肉骨骼疾病和上运动神经元综合征引起的痉挛。 FDA标签 作用机制 美他沙酮在人体内的作用机制尚未明确，但可能与中枢神经系统抑制有关。 美他沙酮是一种中枢神经系统抑制剂，具有镇静和骨骼肌松弛作用。该药物的确切作用机制尚不清楚。口服美他沙酮的骨骼肌松弛作用很弱，可能与其镇静作用有关。该药物不直接松弛骨骼肌，并且与神经肌肉阻滞剂不同，它不会抑制神经传导、神经肌肉传递或肌肉兴奋性。 美他沙酮在人体中的作用机制尚未明确，但可能与中枢神经系统抑制有关。美他沙酮对横纹肌的收缩机制、运动终板或神经纤维没有直接作用。 治疗用途 美他沙酮可作为休息、物理疗法、镇痛药和其他措施的辅助用药，用于缓解急性疼痛性肌肉骨骼疾病引起的不适。/美国产品标签包含/ 药物警告 美他沙酮最常见的不良反应包括嗜睡、头晕、头痛、紧张或易怒、恶心、呕吐和胃肠道不适。其他不良反应包括意识混乱、厌食、口干和尿潴留。也有报道称强直-阵挛性（大发作）癫痫发作加重。接受美他沙酮治疗的患者曾出现超敏反应和皮疹（伴或不伴瘙痒）。罕见过敏样反应、白细胞减少症、溶血性贫血和黄疸。接受美他沙酮治疗的患者曾出现肝功能检查异常，例如血清AST（SGOT）、ALT（SGPT）、碱性磷酸酶和胆红素浓度升高，以及磺溴酞钠（BSP）滞留增加和百里酚浊度增加。虽然尚未确定与美他沙酮的因果关系，但在使用该药治疗期间，罕见肾毒性和蛋白尿的发生；已有脓尿和肾结石的报道。 尚未确定美他沙酮对12岁及以下儿童的安全性和有效性；因此，不应给该年龄段的儿童服用此药。 应告知患者，美他沙酮可能会损害其从事需要精神警觉或身体协调的危险活动的能力，例如操作机械或驾驶机动车辆。此外，应告知患者，当该药与其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）同时服用时，可能会出现中枢神经系统抑制作用叠加。老年患者以及肝肾功能不全的患者应谨慎使用美他沙酮。对于既往存在肝损伤的患者，在美他沙酮治疗期间应定期进行肝功能检查。本药禁用于肝肾功能严重受损、已知对本药或其制剂中任何成分过敏，或有药物诱发性、溶血性或其他类型贫血病史的患者。 有关美他沙酮（METAXALONE）的更多药物警告（完整）数据（共8条），请访问HSDB记录页面。 药效学 美他沙酮是一种骨骼肌松弛剂，适用于辅助休息、物理疗法和其他措施，以缓解急性疼痛性肌肉骨骼疾病引起的不适。本药的作用机制尚未明确，但可能与其镇静作用有关。美他沙酮不能直接松弛人体紧张的骨骼肌。 |
| 分子式 |
C12H15NO3
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|---|---|
| 分子量 |
221.2524
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| 精确质量 |
221.105
|
| CAS号 |
1665-48-1
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| 相关CAS号 |
Metaxalone-d3;1192812-66-0;Metaxalone-d6;1189944-95-3
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| PubChem CID |
15459
|
| 外观&性状 |
White to almost white crystalline powder
Crystals from ethyl acetate |
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
453.6±14.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
121-123ºC
|
| 闪点 |
228.2±20.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.525
|
| LogP |
2.42
|
| tPSA |
47.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
247
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(N([H])C([H])([H])C1([H])C([H])([H])OC1C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])=C(C([H])([H])[H])C=1[H])=O
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| InChi Key |
IMWZZHHPURKASS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H15NO3/c1-8-3-9(2)5-10(4-8)15-7-11-6-13-12(14)16-11/h3-5,11H,6-7H2,1-2H3,(H,13,14)
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| 化学名 |
5-[(3,5-dimethylphenoxy)methyl]-1,3-oxazolidin-2-one
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| 别名 |
AHR438; NSC170959; AHR-438; NSC-170959; AHR 438;NSC 170959 Metaxalone; Skelaxin; Methaxalonum; Metaxalon; Zorane; AHR 438; 3B2-1432; I06-0370;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~451.98 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5198 mL | 22.5989 mL | 45.1977 mL | |
| 5 mM | 0.9040 mL | 4.5198 mL | 9.0395 mL | |
| 10 mM | 0.4520 mL | 2.2599 mL | 4.5198 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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