| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Metaxalone's mechanism of action in humans has not been fully established, but it may be due to general central nervous system depression. Unlike other muscle relaxants, it does not appear to act directly on skeletal muscle or at the neuromuscular junction. Its effects are thought to be mediated through the central nervous system, possibly by inhibiting polysynaptic reflexes. The exact molecular target of metaxalone remains unclear, and it is not known to interact with specific receptors or enzymes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，美他沙酮的肌肉松弛活性尚未得到充分阐明，因为其作用机制被认为是中枢性的，而非直接作用于肌肉组织。目前尚不清楚它是否能以明确的方式抑制特定酶、调节受体活性或影响细胞信号通路。其主要用途是临床上用于肌肉松弛，而体外研究主要集中于其化学性质和代谢，而非药理活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，美他沙酮是一种有效的肌肉松弛剂，用于缓解急性肌肉骨骼疾病引起的疼痛和不适。它可作为辅助药物，用于治疗由拉伤、扭伤和其他肌肉骨骼疾病引起的急性骨骼肌疼痛。它常用于治疗急性腰痛。美他沙酮能有效缓解急性肌肉骨骼疼痛患者的疼痛并改善其功能。
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| 酶活实验 |
美他沙酮的体外试验主要与其化学性质和代谢相关，而非药理活性。可使用哺乳动物细胞系（例如HepG2、CHO）进行细胞毒性试验以评估其安全性。可利用肝微粒体或肝细胞培养物研究该化合物的代谢，以鉴定代谢产物和代谢途径。然而，目前尚无针对该化合物的受体结合或酶抑制试验的标准方案。
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| 细胞实验 |
由于美他沙酮的作用机制是中枢性的而非直接作用于细胞，因此针对该化合物的体外细胞活性检测报道并不常见。即使进行此类检测，也主要评估其细胞毒性而非治疗活性。可以将人细胞系暴露于该化合物，并检测细胞活力。然而，由于美他沙酮是一种临床常用的肌肉松弛剂，因此通常不会对其进行此类检测。
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| 动物实验 |
在美他沙酮作为肌肉松弛剂的研发过程中，曾进行过体内动物研究。典型的研究方案包括给啮齿动物服用该化合物，并评估其对肌肉张力、运动协调性和疼痛反应的影响。该化合物缓解肌肉痉挛和疼痛的疗效评估采用标准的肌肉骨骼疼痛动物模型。然而，现有文献中并未详细描述具体的研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
美沙酮在Skelaxin片剂中的绝对生物利用度尚不清楚。美沙酮在肝脏代谢，并以一种未鉴定的代谢物经尿液排泄。800 L 68 ± 50 L/h [受试者空腹服用一片400 mg片剂] 66 ± 51 L/h [受试者空腹服用两片400 mg片剂] 虽然美沙酮的血浆蛋白结合率和绝对生物利用度尚不清楚，但其表观分布容积（V/F ~ 800 L）和亲脂性（log P = 2.42）表明其在组织中广泛分布。美沙酮在肝脏代谢，并以一种未鉴定的代谢物经尿液排泄。空腹口服400 mg美沙酮后，血浆峰浓度大约在3小时内达到。此后，美沙酮浓度呈对数下降，终末半衰期为 9.0 ± 4.8 小时。美沙酮剂量从 400 mg 增加到 800 mg 时，美沙酮暴露量大致成比例增加，这可从血浆峰浓度 (Cmax) 和曲线下面积 (AUC) 看出。剂量超过 800 mg 时的剂量比例关系尚未进行研究。美沙酮的绝对生物利用度尚不清楚。代谢物/代谢物质：可能在肝脏代谢。生物转化……已在犬和人中进行研究。主要代谢物 5-(3-甲基-5-羧基苯氧基甲基)-2-噁唑烷酮经尿液和粪便排泄；该代谢物也以酯葡糖醛酸苷的形式存在于尿液中。醚键断裂生成3,5-二甲苯酚和5-羟甲基噁唑烷酮。噁唑烷酮环在哺乳动物体内稳定。在人和犬体内，生成5-(5-羧基-3-甲基苯氧基甲基)-2-噁唑烷酮；在人和犬体内，生成3,5-二甲基苯酚。（数据来自表格）美他沙酮在肝脏代谢，并以未鉴定的代谢物形式经尿液排出。生物半衰期：9.2 (± 4.8) 小时；末端半衰期：9.0 ± 4.8 小时。 口服后，美他沙酮经胃肠道吸收。它在肝脏代谢，主要通过羟基化和结合反应。该化合物在人体内的半衰期约为5-6小时。它主要以代谢物形式经尿液排出。食物摄入可能会影响美他沙酮的药代动力学，通常建议与食物一起服用以提高耐受性。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
根据产品说明书，美沙酮可能引起黄疸，但文献中尚无美沙酮引起肝毒性的具体病例报告，也没有任何前瞻性试验常规监测转氨酶水平。鉴于其长期使用历史，美沙酮似乎没有明显的肝毒性。概率评分：E（不太可能引起具有临床意义的肝损伤）。药物类别：肌肉松弛剂。药物相互作用 当美沙酮与其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）合用时，可能会产生中枢神经系统抑制的叠加效应。美沙酮与其他抑制剂合用时应谨慎，避免过量。 美他沙酮通常耐受性良好，但可能引起嗜睡、头晕、头痛和胃肠道不适等副作用。严重肝肾功能损害患者禁用。与其他中枢神经系统抑制剂一样，本品可能引起镇静，因此操作机械或驾驶车辆的患者应谨慎使用。除非确有必要，否则不建议孕妇使用美他沙酮。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
美他达松是一种芳香醚。美他达松是一种中效至强效的肌肉松弛剂，用于治疗由拉伤、扭伤和其他肌肉骨骼疾病引起的肌肉骨骼疼痛。它由金氏制药公司以Skelaxin®的品牌名销售。其主要作用机制被认为是抑制中枢神经系统。美他达松副作用少，有800毫克刻痕片剂。美他达松是一种肌肉松弛剂。美他达松的生理作用是通过中枢介导的肌肉松弛实现的。美他达松是一种中枢性骨骼肌松弛剂，已使用超过40年。在美他达松治疗期间，未观察到血清转氨酶升高或具有临床意义的肝损伤。有关于美他达松对秀丽隐杆线虫影响的报道和数据。美他达松是一种具有中枢性骨骼肌松弛活性的噁唑烷酮类化合物。尽管美他利度胺的确切作用机制尚未完全阐明，但可能与中枢神经系统抑制有关。美他利度胺对骨骼肌的收缩机制、运动终板或神经纤维没有直接作用。药物适应症：用于治疗由疼痛性周围肌肉骨骼疾病和上运动神经元综合征引起的痉挛。FDA标签作用机制：美他利度胺在人体内的作用机制尚未完全阐明，但可能与中枢神经系统抑制有关。美他利度胺是一种中枢神经系统抑制剂，具有镇静和骨骼肌松弛作用。该药的确切作用机制尚不清楚。口服美他利度胺的骨骼肌松弛作用较弱，这可能与其镇静作用有关。该药不直接松弛骨骼肌，并且与神经肌肉阻滞剂不同，它不抑制神经传导、神经肌肉传递或肌肉兴奋性。美他达利度胺在人体内的作用机制尚未完全阐明，但可能与中枢神经系统抑制有关。美他达利度胺对骨骼肌的收缩机制、运动终板或神经纤维没有直接作用。
治疗用途 美他沙酮可作为休息、物理疗法、镇痛和其他措施的辅助用药，以缓解急性疼痛性肌肉骨骼疾病引起的不适。/美国产品标签包含/ 药物警告 美他沙酮最常见的不良反应包括嗜睡、头晕、头痛、紧张或易怒、恶心、呕吐和胃肠道不适。其他不良反应包括意识混乱、厌食、口干和尿潴留。也有报道称，美他沙酮会加剧强直-阵挛性（大发作）癫痫发作。接受美沙酮治疗的患者曾有超敏反应和皮疹（伴或不伴瘙痒）的报道。罕见情况下，还可能发生过敏性休克、白细胞减少症、溶血性贫血和黄疸。接受美沙酮治疗的患者曾有肝功能异常的报道，例如血清AST（SGOT）、ALT（SGPT）、碱性磷酸酶和胆红素水平升高，以及磺溴酞钠（BSP）潴留增加和百里酚浊度增加。虽然尚未确定与美沙酮的因果关系，但在使用该药治疗期间曾有罕见的肾毒性和蛋白尿病例报道；也有脓尿和肾结石的报道。美沙酮在12岁及以下儿童中的安全性和有效性尚未确定；因此，不应将该药用于该年龄段的儿童。患者应被告知，美沙酮可能会损害其从事需要精神警觉或身体协调的危险活动的能力，例如操作机械或驾驶机动车辆。此外，患者还应被告知，当美沙酮与其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）同时服用时，可能会产生中枢神经系统抑制作用的叠加效应。老年患者以及肝肾功能不全的患者应谨慎使用美沙酮。对于有肝损伤史的患者，在美沙酮治疗期间应定期进行肝功能检查。严重肝肾功能不全、已知对美沙酮或其任何成分过敏，或有药物性贫血、溶血性贫血或其他类型贫血病史的患者禁用美沙酮。有关美沙酮的更完整（8）药物警告，请访问HSDB记录页面。 药效学 美他达隆是一种骨骼肌松弛剂，需配合休息、物理疗法及其他措施，以缓解急性疼痛性肌肉骨骼疾病引起的不适。该药的作用机制尚未完全阐明，但可能与其镇静作用有关。美他达隆并不直接松弛人体紧张的骨骼肌。 美他达隆是一种用于治疗急性肌肉骨骼疼痛的骨骼肌松弛剂。它是一种口服药物，常用于治疗急性腰痛。其作用机制尚未完全阐明，但可能涉及中枢神经系统抑制。美他达隆能有效缓解急性肌肉骨骼疾病患者的疼痛并改善其功能。本产品仅供人类治疗使用。 |
| 分子式 |
C12H15NO3
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|---|---|
| 分子量 |
221.2524
|
| 精确质量 |
221.105
|
| CAS号 |
1665-48-1
|
| 相关CAS号 |
Metaxalone-d3;1192812-66-0;Metaxalone-d6;1189944-95-3
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| PubChem CID |
15459
|
| 外观&性状 |
White to almost white crystalline powder
Crystals from ethyl acetate |
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
453.6±14.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
121-123ºC
|
| 闪点 |
228.2±20.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.525
|
| LogP |
2.42
|
| tPSA |
47.56
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
247
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(N([H])C([H])([H])C1([H])C([H])([H])OC1C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])=C(C([H])([H])[H])C=1[H])=O
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| InChi Key |
IMWZZHHPURKASS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H15NO3/c1-8-3-9(2)5-10(4-8)15-7-11-6-13-12(14)16-11/h3-5,11H,6-7H2,1-2H3,(H,13,14)
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| 化学名 |
5-[(3,5-dimethylphenoxy)methyl]-1,3-oxazolidin-2-one
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| 别名 |
AHR438; NSC170959; AHR-438; NSC-170959; AHR 438;NSC 170959 Metaxalone; Skelaxin; Methaxalonum; Metaxalon; Zorane; AHR 438; 3B2-1432; I06-0370;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~451.98 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5198 mL | 22.5989 mL | 45.1977 mL | |
| 5 mM | 0.9040 mL | 4.5198 mL | 9.0395 mL | |
| 10 mM | 0.4520 mL | 2.2599 mL | 4.5198 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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