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Methazolamide

别名: Methenamide; Neptazaneat; Naptazane;CL 8490;Methazolamide; Neptazane; N Methylacetazolamide;N-Methylacetazolamide;CL8490;CL-8490 醋甲唑胺; N-[(2E)-5-(氨基磺酰基)-3-甲基-1,3,4-噻二唑-2(3H)-亚基]乙酰胺;醋甲唑胺-D6; 甲氮酰胺 USP标准品; N-(4-甲基-2-氨基磺酰基-Δ2-1,3,4-噻二唑-5-亚基)乙酰胺
目录号: V0900 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Methazolamide (Neptazaneat; Naptazane;CL-8490;CL8490) 是一种高效、选择性的碳酸酐酶 (CAI) 抑制剂，具有重要的生物活性。
Methazolamide CAS号: 554-57-4
产品类别: Carbonic Anhydrase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
100mg
500mg
1g
2g
5g
10g
25g
Other Sizes
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产品描述
甲唑胺（Neptazaneat；Naptazane；CL-8490；CL8490）是一种高效且选择性的碳酸酐酶（CAI）抑制剂，具有重要的生物活性。它能抑制碳酸酐酶的同工酶，例如hCA I、hCA II和bCA IV，其Ki值分别为50 nM、14 nM和36 nM。甲唑胺用于治疗青光眼（降低眼内压）。
甲唑胺是一种杂环磺酰胺类碳酸酐酶抑制剂，临床上用于治疗青光眼、各种神经/神经肌肉疾病（特发性震颤和帕金森病）、癫痫、酸碱失衡，并可用作利尿剂。 [1]甲唑胺 (L584601) 是一种磺酰胺衍生物，可作为碳酸酐酶抑制剂。其分子式为 C5H8N4O3S2，分子量为 236.27 g/mol。甲唑胺是一种口服活性化合物，对人碳酸酐酶 II 的 Ki 值为 14 nM。它是一种降眼压药物，用于降低青光眼和其他眼部疾病引起的眼压升高。该化合物还具有神经保护作用，包括抑制神经元凋亡的能力。目前已对其在青光眼等眼科疾病和蛛网膜下腔出血等脑血管疾病中的应用进行了研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Carbonic anhydrase isozymes hCA I (Ki = 50 nM), hCA II (Ki = 14 nM), bCA IV (Ki = 36 nM). [1]
Methazolamide targets carbonic anhydrase (CA), specifically human carbonic anhydrase II, with a Ki of 14 nM. It also inhibits tumor-associated carbonic anhydrase IX (CAIX), which may result in increased cell death in hypoxic tumors. By inhibiting carbonic anhydrase in the ciliary processes of the eye, it decreases aqueous humor secretion, presumably by slowing the formation of bicarbonate ions with subsequent reduction in sodium and fluid transport. This mechanism reduces intraocular pressure and is the basis for its use in glaucoma treatment.
体外研究 (In Vitro)
甲唑胺是一种碳酸酐酶抑制剂，对人碳酸酐酶I (hCA I)、人碳酸酐酶II (hCA II) 和牛碳酸酐酶IV (bCA IV) 同工酶的Ki值分别为50 nM、14 nM和36 nM。甲唑胺的效力与乙酰唑胺相当，乙酰唑胺是另一种用于治疗呼吸不规则的碳酸酐酶抑制剂。然而，甲唑胺与乙酰唑胺的不同之处在于，它不能激活骨骼肌中的Ca2+依赖性钾通道。
激酶活性测定：甲唑胺是一种碳酸酐酶抑制剂，对人碳酸酐酶I (hCA I)、人碳酸酐酶II (hCA II) 和牛碳酸酐酶IV (bCA IV) 同工酶的Ki值分别为50 nM、14 nM和36 nM。
体外实验表明，甲唑胺是人碳酸酐酶II的强效抑制剂，Ki值为14 nM。它还能抑制肿瘤相关的碳酸酐酶IX (CAIX)，这可能导致缺氧肿瘤细胞死亡增加。该化合物通过抑制神经元凋亡发挥神经保护作用。其活性已通过使用纯化的碳酸酐酶II (CA II) 的酶活性测定得到表征，并且在基于细胞的眼液分泌模型中证实了其降低眼内压的能力。这些体外研究证实了其作为碳酸酐酶抑制剂的作用机制。
体内研究 (In Vivo)
甲唑胺不会损害麻醉兔的呼吸功能。体内实验表明，甲唑胺是一种口服有效的降眼压药物，可降低青光眼和其他眼部疾病引起的眼压升高。临床上，甲唑胺已用于治疗开角型青光眼和急性闭角型青光眼。该化合物在体内还具有神经保护作用，并已被研究用于治疗蛛网膜下腔出血等脑血管疾病。其降低眼压的能力已在临床上得到证实，使其成为一种特性明确的治疗药物。
酶活实验
采用Pocker和Stone分光光度法的停流变体测定碳酸酐酶抑制活性，该方法以4-硝基苯乙酸酯为底物测定酶的酯酶活性。该测定在停流仪上进行。[1] 甲唑胺的非细胞酶活性测定通常涉及测定其对碳酸酐酶（CA）活性的抑制作用。这些测定使用纯化的CA II酶和分光光度法或荧光法底物（例如4-硝基苯乙酸酯），以测定在不同浓度甲唑胺存在下酶促反应的速率。通过测定抑制常数（Ki）来评估化合物抑制CA的能力。此类测定对于表征其作为碳酸酐酶抑制剂的作用机制以及量化其效力至关重要。
细胞实验
利用睫状体上皮细胞等眼部细胞系进行甲唑胺的体外细胞试验，以评估其对眼内液分泌和眼内压的影响。将细胞用该化合物处理后，测量碳酸氢根离子转运、钠离子流和眼内液分泌的变化。此外，还可以利用神经元细胞培养进行神经保护试验，以评估其抑制细胞凋亡的能力。这些试验对于确认其在细胞水平上的作用机制以及确定其在青光眼和其他眼部疾病中的治疗潜力至关重要。
动物实验
甲唑胺的体内动物研究通常在青光眼或眼压升高的动物模型中进行，以评估其疗效。该化合物可通过口服或腹腔注射给药，并使用眼压计测量眼压。研究评估其对房水分泌和视神经保护的影响。这些研究对于验证其作为降眼压药物的体内疗效以及建立合适的给药方案至关重要。
药代性质 (ADME/PK)
甲唑胺是一种口服活性化合物，分子量为236.27 g/mol。它用于治疗青光眼。其药代动力学特性已得到充分研究，已知其能被胃肠道良好吸收。甲唑胺在肝脏代谢，经肾脏排泄。其半衰期和其他药代动力学参数已通过临床研究获得。甲唑胺是一种处方药，用于治疗青光眼和其他眼部疾病。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
甲唑胺的临床应用已证实其安全性良好。它通常耐受性良好，但常见副作用包括胃肠道不适、疲劳和感觉异常。由于其对碳酸酐酶的抑制作用，它还可能引起代谢性酸中毒。与所有碳酸酐酶抑制剂一样，肾功能或肝功能受损的患者应谨慎使用。甲唑胺的临床应用已积累了全面的毒理学数据。甲唑胺是获批用于治疗青光眼的药物。
参考文献
Bioorg Med Chem Lett.2003;13(5):841-5;Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol.2009;297(3):R648-54.
其他信息
甲唑胺属于噻二唑磺酰胺类药物。它是一种碳酸酐酶抑制剂，可用作利尿剂和治疗青光眼。另见：美唑拉唑（注：已移至此处）。
甲唑胺是一种标准的碳酸酐酶抑制剂 (CAI)，在本研究中用作参考化合物。它属于芳香族/杂环磺酰胺类 CAI，这类药物已应用超过 45 年。[1]
甲唑胺 (L584601) 是一种磺酰胺衍生物，也是一种强效碳酸酐酶抑制剂，对人碳酸酐酶 II 的 Ki 值为 14 nM。它是一种口服有效的降眼压药物，用于治疗青光眼。它还能抑制肿瘤相关碳酸酐酶 IX (CAIX)，并具有神经保护作用。甲唑胺是一种获准用于治疗开角型青光眼和急性闭角型青光眼的药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C5H8N4O3S2
分子量
236.27
精确质量
236.003
CAS号
554-57-4
相关CAS号
Methazolamide-d6;1795142-30-1
PubChem CID
4100
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.8±0.1 g/cm3
沸点
402.0±28.0 °C at 760 mmHg
熔点
208ºC (dec.)
闪点
196.9±24.0 °C
蒸汽压
0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率
1.737
LogP
0.13
tPSA
144.03
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
14
分子复杂度/Complexity
419
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(/N=C1SC(S(=O)(N)=O)=NN/1C)=O
InChi Key
FLOSMHQXBMRNHR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C5H8N4O3S2/c1-3(10)7-4-9(2)8-5(13-4)14(6,11)12/h1-2H3,(H2,6,11,12)
化学名
N-(3-methyl-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-ylidene)acetamide
别名
Methenamide; Neptazaneat; Naptazane;CL 8490;Methazolamide; Neptazane; N Methylacetazolamide;N-Methylacetazolamide;CL8490;CL-8490
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 47 mg/mL (198.9 mM)
Water: 1 mg/mL (Insoluble)
Ethanol: 3 mg/mL (12.7 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2324 mL 21.1622 mL 42.3245 mL
5 mM 0.8465 mL 4.2324 mL 8.4649 mL
10 mM 0.4232 mL 2.1162 mL 4.2324 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05498103 Recruiting Drug: Methazolamide 25 MG
Drug: Methazolamide 50 MG		 Glaucoma, Open-Angle University of Colorado, Denver February 17, 2023 Phase 4
NCT06312800 Withdrawn Drug: Placebo
Drug: Methazolamide		 Essential Tremor Henry Ford Health System March 2016 Phase 2
NCT01587027 Completed Has Results Drug: Aminophylline
Drug: Methazolamide		 Mountain Sickness Poudre Valley Health System December 2011 Phase 1
NCT05575180 Completed Drug: Acetazolamide 250Mg Tab
Drug: Methazolamide Pill		 High Altitude Effects University of Waterloo August 11, 2023 Phase 4
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