| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Methenamine hippurate targets urinary tract pathogens through the release of formaldehyde in acidic urine. Formaldehyde is a broad-spectrum antimicrobial agent that denatures bacterial proteins and nucleic acids. The hippurate component improves the compound's solubility and effectiveness. The compound is effective against most common urinary tract pathogens, including Escherichia coli, Proteus species, and Enterococcus species. It does not have a specific molecular target but acts through a general antimicrobial mechanism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
尿路抗菌剂马尿酸六胺会释放甲醛，并随尿液排出体外。在 pH 5 至 6 的条件下，马尿酸六胺六胺对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、产气杆菌属、铜绿假单胞菌和普通变形杆菌具有很强的体外抗菌活性。它对肺炎克雷伯菌也有效。对肺炎克雷伯菌和变形杆菌属的影响各不相同。在 pH 7.4 的条件下，它对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌以及溶血性链球菌和金黄色葡萄球菌也有效。与单独使用马尿酸六胺、马尿酸或磺胺嘧啶相比，这种抗菌作用更强[1]。体外实验表明，马尿酸六胺六胺对多种泌尿道病原体具有抗菌活性。该化合物采用肉汤微量稀释法或琼脂扩散法进行体外测试，以确定其对临床分离株的最小抑菌浓度（MIC）值。其抗菌活性依赖于尿液的酸性pH值，因为甲醛的释放需要酸性条件。这些体外研究证实了该化合物对常见泌尿道病原体的有效性，并支持其临床应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，马尿酸甲胺口服用于治疗和预防下尿路感染。口服后，该化合物被吸收并经尿液排出，在酸性尿液中水解释放甲醛。甲醛在尿路中发挥局部杀菌作用。该化合物对复发性尿路感染患者的长期预防性使用有效。但对碱性尿液患者无效。
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| 酶活实验 |
甲胺马尿酸盐的体外抗菌药物敏感性试验采用标准方法，例如肉汤微量稀释法或琼脂扩散法。该化合物的测试浓度范围为0.1-1000 µg/ml，针对泌尿道病原体。最小抑菌浓度（MIC）值在孵育18-24小时后测定。通过在不同pH值（通常为pH 5.0-7.0）下进行测试，评估尿液pH值对抗菌活性的影响。试验中包含质控菌株（例如，大肠杆菌ATCC 25922）。所有试验均包含适当的生长对照和参考抗生素。
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| 细胞实验 |
由于马尿酸甲胺的作用机制并非针对特定的细胞靶点，而是通过释放甲醛（一种广谱抗菌剂）发挥作用，因此通常不进行体外细胞毒性试验。然而，可在哺乳动物细胞系中进行细胞毒性研究以评估其安全性。将细胞置于浓度为0.1-1000 µg/ml的化合物溶液中处理24-72小时，并使用MTT法评估细胞活力。这些研究有助于确定该化合物的安全范围。
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| 动物实验 |
在泌尿道感染动物模型中开展了马尿酸甲胺的体内动物研究。该化合物以10-100 mg/kg的剂量口服给药。通过测量尿液和膀胱组织中的细菌计数来评估疗效。通过调节尿液pH值来评估尿液pH值对疗效的影响。药代动力学研究评估尿液排泄和甲醛释放。每组包含6-10只动物，并设有适当的对照组（例如，未经治疗的感染动物）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
马尿酸甲胺的药代动力学特性包括良好的口服吸收。吸收后，该化合物迅速经尿液排泄，并在尿液中达到较高浓度。马尿酸成分可提高溶解度，并可能影响该化合物的药代动力学特征。该化合物在酸性尿液（pH < 6）中水解为甲醛，水解速率随pH值降低而加快。血浆半衰期相对较短。该化合物不会在体内达到显著的甲醛浓度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 甲胺可少量进入母乳，即使在新生儿哺乳期使用也似乎是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在一项研究中，四名新生儿在母亲服用1克马尿酸甲胺后被允许进行母乳喂养。未报告不良反应。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 马尿酸甲胺的毒理学数据表明，其在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应包括胃肠道不适、恶心和皮疹。该化合物禁用于肾功能不全、严重脱水或痛风患者。高剂量时，尿液中释放的甲醛可能引起膀胱刺激。不建议肝功能受损患者长期使用该化合物。临床应用已提供全面的安全性数据。 |
| 参考文献 |
[1]. Forbes R, et al. ALternatives To prophylactic Antibiotics for the treatment of Recurrent urinary tract infection in women (ALTAR): study protocol for a multicentre, pragmatic, patient-randomised, non-inferiority trial. Trials. 2018;19(1):616. Published 20
[2]. Gibson GR. A clinical appraisal of methenamine hippurate in urinary tract infections. Med J Aust. 1970;1(4):167‐170. |
| 其他信息 |
马尿酸甲胺是一种N-酰基甘氨酸，其作用机制与N-苯甲酰甘氨酸类似。它是甲胺的马尿酸盐形式，甲胺是一种前药，也是一种无活性的弱碱，在酸性尿液中缓慢水解为氨和甲醛，甲醛是一种强效的泌尿道消毒剂。甲醛可能通过蛋白质变性发挥其抗菌作用。根据尿液浓度，甲醛可表现出杀菌或抑菌活性。尿液中甲醛的浓度取决于pH值、尿量和流速。甲醛对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有抗菌作用。另见：甲胺（含活性部分）。马尿酸甲胺是一种获批用于治疗和预防下尿路感染的治疗药物。它是一种口服有效的泌尿道消毒剂，可在酸性尿液中释放甲醛。该化合物对大多数常见的泌尿道病原体有效，可作为抗生素的替代品用于长期预防。它有通用名药物。与其它甲胺盐相比，马尿酸盐形式提高了溶解度和疗效。
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| 分子式 |
C₁₅H₂₁N₅O₃
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|---|---|
| 分子量 |
319.36
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| 精确质量 |
319.164
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| CAS号 |
5714-73-8
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| PubChem CID |
21945
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
464.1ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
89-95ºC
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| 闪点 |
234.5ºC
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| tPSA |
79.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
282
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])N([H])C([H])([H])C(=O)O[H].N12C([H])([H])N3C([H])([H])N(C([H])([H])N(C3([H])[H])C1([H])[H])C2([H])[H]
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| 别名 |
Methenamine hippurate; Methenamine hippurate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~313.13 mM)
DMSO : ~25 mg/mL (~78.28 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (313.13 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1313 mL | 15.6563 mL | 31.3126 mL | |
| 5 mM | 0.6263 mL | 3.1313 mL | 6.2625 mL | |
| 10 mM | 0.3131 mL | 1.5656 mL | 3.1313 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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