| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D-methionine modulates neuronal excitability through potentiation of GABAA receptor-mediated inhibitory neurotransmission. It does not directly bind to GABAA receptors but enhances endogenous GABAergic inhibition through redox modulation of receptor function [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在与人血浆共孵育的顺铂 (100 μM) 实验中，预处理的 D-蛋氨酸 (5 mM) 使顺铂-蛋白质结合减少 35%（原子吸收光谱法量化）。该保护作用与顺铂诱导的蛋白质羰基化（氧化损伤标志物）减少 42% 相关 [2]
当人血浆与蛋氨酸 (D-蛋氨酸) 和 CP 一起孵育时，无论添加顺序如何，都会形成 Pt-D-蛋氨酸复合物。血浆中 CP 水解的早期产物与蛋氨酸结合形成 1:1 复合物，随后形成 2:1 化合物。蛋氨酸保护哺乳动物生物体免受CP诱导毒性的过程涉及这些Pt-D-蛋氨酸的产生[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
蛋氨酸（D-蛋氨酸）加顺铂给药后的细胞密度为0.8±0.070（SEM），显着高于单独用顺铂处理的大鼠（P < 0.01），但当给药时动物之间没有显着差异。蛋氨酸与单独的D（P>0.05）或对照组联合给予。单独服用蛋氨酸后的平均细胞密度为0.95±0.099（SEM），与对照组相比没有明显变化（P>0.05）[3]。
在成年大鼠中，腹腔给予 D-蛋氨酸 (300 mg/kg) 使戊四氮 (PTZ) 诱导的癫痫严重程度降低 60%，癫痫发作潜伏期延长 2.5 倍 (p<0.01)。脑电图显示高频振荡（伽马波段：40-80 Hz）抑制 45% [1] 在顺铂处理大鼠 (10 mg/kg) 中，D-蛋氨酸 (300 mg/kg 腹腔注射) 预防海马神经变性，使 CA1 区 Fluoro-Jade B 阳性细胞减少 70% (p<0.001)。Morris 水迷宫测试显示空间记忆保留（逃逸潜伏期 25±3 秒 vs 顺铂组 48±5 秒, p<0.01） [3] |
| 动物实验 |
癫痫研究：将溶于生理盐水的D-蛋氨酸（300 mg/kg）腹腔注射，于戊四唑（PTZ，60 mg/kg，腹腔注射）注射前30分钟给药。癫痫发作诱导后60分钟内，通过植入的皮层电极进行脑电图（EEG）记录[1]
神经保护研究：大鼠在每次顺铂注射（10 mg/kg，腹腔注射，连续5天）前1小时预先注射D-蛋氨酸（300 mg/kg，腹腔注射）。末次给药后72小时收集脑组织进行组织学分析[3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
通过主动转运过程从小肠腔吸收至肠细胞。 代谢/代谢产物 肝脏 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠腹腔注射LD50为5223 mg/kg；行为：睡眠时间改变（包括翻正反射改变）；肺、胸腔或呼吸：呼吸困难。《生物化学与生物物理学档案》，64(319)，1956 [PMID:13363440]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
D-蛋氨酸是一种抗氧化氨基酸，它通过氧化还原调节增强GABA能抑制作用，使神经元过度兴奋正常化，且不会引起镇静。其立体选择性（D-异构体）赋予其相对于L-蛋氨酸的代谢稳定性[1]
其机制上通过以下途径抵抗顺铂毒性：1）与血浆蛋白竞争性结合；2）清除顺铂诱导的活性氧；3）维持细胞内谷胱甘肽储备[2] 在临床前模型中，D-蛋氨酸作为一种化疗保护佐剂展现出临床应用潜力，可在铂类化疗期间保护认知功能，且不影响抗肿瘤疗效[3] D-蛋氨酸是具有D构型的蛋氨酸的光学活性形式。它是一种蛋氨酸，也是一种D-α-氨基酸。它是D-蛋氨酸鎓的共轭碱。它是D-蛋氨酸的共轭酸，是L-蛋氨酸的对映异构体，也是D-蛋氨酸两性离子的互变异构体。 它是一种含硫必需氨基酸，对许多身体功能至关重要。它是一种重金属螯合剂。 D-蛋氨酸是大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）的代谢产物，存在于大肠杆菌中或由其产生。 据报道，赤松、香附子和其他一些有相关数据的生物体中也含有D-蛋氨酸。 蛋氨酸是人体九种必需氨基酸之一（主要通过食物摄取），是生长和组织修复所必需的。作为一种含硫氨基酸，蛋氨酸可以改善皮肤和头发的弹性和柔韧性，并强健指甲。蛋氨酸提供的硫参与多种解毒过程，保护细胞免受污染物侵害，延缓细胞衰老，并且对硒和锌的吸收和生物利用度至关重要。蛋氨酸可螯合铅、汞等重金属，促进其排出。它还具有促脂作用，可防止肝脏中脂肪过度堆积。(NCI04) D-蛋氨酸制剂 MRX-1024 是一种专有的口服 D-蛋氨酸制剂，具有抗氧化和抗黏膜炎活性。D-蛋氨酸制剂 MRX-1024 可选择性地保护口腔黏膜免受化疗和放疗的毒性作用，且不影响其抗肿瘤活性。D-蛋氨酸可在体内转化为 L-异构体，尤其是在 L-蛋氨酸缺乏的情况下；两种异构体均具有抗氧化活性，这可能部分归因于它们的硫基团和螯合特性。 L-蛋氨酸是一种必需氨基酸，它有助于维持细胞在氧化应激下还原型谷胱甘肽与氧化型谷胱甘肽的比例，并可为谷胱甘肽的合成提供L-半胱氨酸。 L-蛋氨酸是一种含硫的必需L-氨基酸，对许多身体功能至关重要。 药物适应症 用于蛋白质合成，包括S-腺苷甲硫氨酸（SAMe）、L-高半胱氨酸、L-半胱氨酸、牛磺酸和硫酸盐的生成。 作用机制 L-蛋氨酸可能的抗肝毒性机制尚不完全清楚。人们认为，肝脏代谢高剂量对乙酰氨基酚会导致肝脏谷胱甘肽水平降低和氧化应激增加。L-蛋氨酸是L-半胱氨酸的前体。L-半胱氨酸本身可能具有抗氧化活性。L-半胱氨酸也是抗氧化剂谷胱甘肽的前体。 L-蛋氨酸及其代谢产物的抗氧化活性似乎是其潜在抗肝毒性作用的原因。近期研究表明，蛋氨酸本身由于其含硫化合物以及螯合能力而具有清除自由基的活性。 |
| 分子式 |
C5H11NO2S
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|---|---|
| 分子量 |
149.2113
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| 精确质量 |
149.051
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| 元素分析 |
C, 40.25; H, 7.43; N, 9.39; O, 21.45; S, 21.49
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| CAS号 |
348-67-4
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| 相关CAS号 |
Methionine-d4;DL-Methionine;59-51-8;Methionine-d3;284665-18-5
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| PubChem CID |
84815
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
306.9±37.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
273-275ºC
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| 闪点 |
139.4±26.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.531
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| LogP |
0.37
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| tPSA |
88.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
97
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CSCC[C@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
FFEARJCKVFRZRR-SCSAIBSYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H11NO2S/c1-9-3-2-4(6)5(7)8/h4H,2-3,6H2,1H3,(H,7,8)/t4-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-amino-4-methylsulfanylbutanoic acid
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| 别名 |
D-Methionine; 348-67-4; (R)-Methionine; D-Methionin; D-Metionien; METHIONINE, D-; (2R)-2-amino-4-(methylsulfanyl)butanoic acid; (R)-2-amino-4-(methylthio)butanoic acid;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~167.55 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 16.67 mg/mL (111.72 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.7020 mL | 33.5098 mL | 67.0196 mL | |
| 5 mM | 1.3404 mL | 6.7020 mL | 13.4039 mL | |
| 10 mM | 0.6702 mL | 3.3510 mL | 6.7020 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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