| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Solubilizer; drug delivery
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| 体外研究 (In Vitro) |
羟丙甲纤维素以可控的方式释放药物，有效延长药物的释放时间和治疗效果[1]。长期以来，缓释药物一直包括羟丙基甲基纤维素或羟丙甲纤维素。这些聚合物用于骨架片剂，当它们与水接触时，它们会水合并在片剂内部和周围形成粘性凝胶屏障。水扩散到干燥聚合物中的速率、水合和凝胶形成的速率、水合羟丙甲纤维素的粘度以及羟丙甲纤维素的凝固速率是影响药物释放速率的羟丙甲纤维素性质。胶水侵蚀率[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对于干眼症，用 2% 羟丙甲纤维素封闭泪点是一种廉价且安全的辅助治疗方法。根据使用荧光素和玫瑰红染色的研究，羟丙甲纤维素封闭后，症状明显减轻[3]。在接受高脂肪饮食的小鼠中，羟丙甲纤维素可以成功地增强血糖代谢并减少氧化应激。肝葡萄糖调节酶活性的改变以及肝和红细胞抗氧化酶的激活是羟丙甲纤维素的降血糖和抗氧化作用的部分原因。羟丙甲纤维素可用作生产功能性食品的生物材料，或用作治疗高脂肪饮食引起的氧化应激和高血糖的药物[4]。
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| 动物实验 |
干预和随机分组[3]
符合纳入标准的患者接受了完整的眼科检查，填写了问卷，并使用视觉模拟评分法（0-10分，分数越高，症状越严重）评估了以下症状：灼烧感、瘙痒、发红、泪液分泌减少和流泪。所有患者均接受了麻醉下泪液分泌试验（Schirmer试验）8、泪膜破裂时间试验以及荧光素和玫瑰红染色试验。所有检查均在手术前以及术后28天和56天进行。 检查结束后，随机选择一只眼睛进行眼部遮盖，另一只眼睛不进行遮盖（对照组）。双眼均使用0.5%的丙美卡因进行麻醉。所有患者均通过生理盐水通畅性试验确认泪道通畅。使用0.05 mL 2%羟丙甲纤维素（HPMC/hypromellose）溶液阻塞选定眼的下泪小点。该溶液通过一根26号（0.4 mm）套管注入，套管插入下泪小管垂直段2 mm处。在裂隙灯下观察，直至羟丙甲纤维素溶液从泪小点反流，表明已达到完全阻塞。在对照眼进行模拟操作。使用螺旋注射器以防止操作过程中压力导致针头弹出并损伤眼睛。患者不知道哪只眼睛被阻塞。他们被告知继续使用所有药物，包括眼部给药的药物。 动物和饮食[4] 32只4周龄、体重12克的雄性C57BL/6N小鼠购自韩国Orient公司（首尔）。小鼠单独饲养于不锈钢笼中，置于温度25℃、相对湿度50%、光暗周期12/12小时的房间内，并喂以颗粒饲料两周。之后，将小鼠随机分为4个饮食组（n = 8）。第一组和第二组小鼠分别喂以正常对照组（NC）和高脂组（HF，17%，w/w）饲料。其余两组小鼠分别喂以添加HEMC（HF+HEMC）或HPMC（HF+HPMC）的高脂饲料。实验饲料的组成（表7）基于AIN-76半合成饲料[29]。小鼠饲养6周，实验期间自由摄食饮水。每日和每周分别测量小鼠的食物消耗量和体重增长。实验结束后，小鼠禁食12小时后，用盐酸氯胺酮麻醉。从下腔静脉抽取血液样本至肝素抗凝管中，并在4℃下以1000×g离心15分钟，以获得血浆和红细胞。取出肝脏，用生理盐水冲洗，并储存于-70℃直至分析。本研究方案已获得庆北国立大学动物实验伦理委员会的批准。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
羟丙甲纤维素（Hypromellose），曾被称为羟丙基甲基纤维素（HPMC），是目前为止用于制备亲水性基质的最常用的纤维素醚。羟丙甲纤维素能够以可控的方式释放药物，有效延长药物释放时间，从而延长其治疗效果。本文综述了羟丙甲纤维素及其在亲水性基质中的应用，重点阐述了影响其性能的基本参数。内容涵盖了羟丙甲纤维素的化学、热学和力学性质，聚合物基质的水合作用，药物释放机制以及片剂几何形状对药物释放速率的影响。此外，本文还讨论了在羟丙甲纤维素基质中加入药物释放调节剂、溶出介质的影响以及外部环境和凝胶基质内部微环境pH值对聚合物性质的影响。[1]
羟丙甲纤维素曾被研究作为一种载体，用于延长局部生长因子向伤口的递送时间。将含有模型蛋白辣根过氧化物酶（1% w/w HRP，分子量 40,000）的羟丙甲纤维素（E4M、K4M 和 E10M）薄膜由水溶液浇铸而成，并在 37°C 下干燥。采用 Franz 型扩散池测定体外释放，将薄膜直接安装到 Franz 池中或浇铸到伤口敷料（Melolin）背衬上。结果显示，初始阶段出现突释，随后在 5 小时内持续释放。Melolin 背衬显著降低了突释速率，但对持续释放速率无显著影响（P < 0.05）。此外，还测定了 7% w/v 羟丙甲纤维素凝胶中 HRP 的释放，结果表明 E10M 的释放量显著低于 E4M，这表明水合后，E10M 羟丙甲纤维素对 HRP 释放的抵抗力最强。由E4M羟丙甲纤维素制成的Melolin背衬膜中碱性成纤维细胞生长因子的释放曲线在任何时间点均与相同配方中辣根过氧化物酶（HRP）的释放曲线无显著差异。羟丙甲纤维素可添加到Melolin等伤口敷料中，以实现所含活性蛋白的持续释放。[2] 目的：本研究旨在评估使用2%羟丙甲纤维素进行泪小点阻塞治疗干眼症的疗效。方法：在这项前瞻性、随机、单盲临床试验中，我们评估了38例（36名女性和2名男性）因风湿性疾病继发干眼症的患者的76只眼睛。每位患者一只眼睛的下泪小点使用2%羟丙甲纤维素进行阻塞，而对侧眼睛则进行模拟阻塞（对照组）。我们根据视觉评分量表问卷（评分范围为0-10分）评估了患者的眼睛灼热感、瘙痒感、发红感、异物感和流泪情况。此外，我们还在治疗后0、28和56天进行了客观检查，以评估干眼症，包括麻醉下泪液分泌试验（基础泪液分泌试验）、泪膜破裂时间试验以及荧光素和玫瑰红染色试验。结果：荧光素和玫瑰红染色试验显示，使用羟丙甲纤维素封闭后，症状显著减轻。视觉评分量表评估的症状也显著降低。麻醉下泪液分泌试验和泪膜破裂时间试验的数值显著升高。这些疗效可持续长达8周。在24个月的随访期间，没有受试者退出研究或报告任何副作用。结论：我们的结果表明，使用2%羟丙甲纤维素进行泪小点栓塞是一种低成本且安全的干眼辅助治疗方法。[3] 本研究探讨了在高脂饮食条件下，饲喂羟乙基甲基纤维素（HEMC）和羟丙基甲基纤维素（HPMC）对小鼠葡萄糖代谢和抗氧化状态的影响。将小鼠随机分为三组，分别饲喂实验饮食六周：正常对照组（NC组）、高脂组（HF组）以及分别添加HEMC（HF+HEMC组）或HPMC（HF+HPMC组）的高脂饮食组。实验结束时，与对照组相比，HF组的血糖和胰岛素水平显著升高，红细胞脂质过氧化率也更高。然而，研究发现，膳食补充HEMC和HPMC可通过调节抗氧化酶和肝脏葡萄糖调节酶的活性来对抗高脂饮食引起的血糖升高和氧化应激。这些发现表明，HEMC和HPMC在改善高脂饮食小鼠的葡萄糖代谢和抗氧化防御系统方面具有相似的效果，它们可能作为功能性生物材料，在开发治疗高脂饮食引起的血糖升高和氧化应激的药物方面具有潜在应用价值。[4] |
| 分子式 |
C36H70O19.C20H38O11
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|---|---|
| 分子量 |
1261.43872
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| CAS号 |
9004-65-3
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| 相关CAS号 |
HPMC (Type II,Viscosity:5mPa.s);9004-65-3
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.39
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| 别名 |
Hypromellose (Type II,Viscosity:3mPa.s); (Hydroxypropyl)methyl cellulose (Type II,Viscosity:3mPa.s); Celacol HPM 5000 (Type II,Viscosity:3mPa.s); Hypromellose; 2-Hydroxypropyl Methyl Cellulose; 2-Hydroxypropyl Methyl Cellulose Ether; 40US; 60HD20000; 60MP4000; 60RT50; 60SH06; 60SH100; 60SH4000; 60SH4000F; 60SH5; 65SH-4000; 65SH5; 90SH100; 90SH100000; 90SH15000S; 90SH400; Accel R 100; BN 4; Benecel 324; Benecel 363; Benecel 424; Benecel K 35M; Benecel MP 3; Benecel MP 363C; Benecel MP 824; Benecel MP 843; Benecel MP 9; Benecel MP 943; Benecel MP 943W; Celacol 15000DS; Celacol HPM 15000DS; Celacol HPM 450; Celacol HPM 5000; Cellulose hydroxypropyl methyl ether; Cesca HPC 50; Courlose HPM; Culminal 1034; Fortefiber; Hydroxypropyl methyl cellulose; Hydroxypropyl methyl cellulose ether; Hypromelloc E 5; Hypromellose; Hypromellose 2208; Hypromellose 2910; Hypromellose E 15; Hypromellose E 5; Hypromellose K 100MCR; Magimix; Marpolose; Mecellose; Methocel; Methofas; Methyl hydroxypropyl cellulose; Metolose; Neovisco MC HM 4000; Neovisco MC RM 30000; Ni; 9004-65-3
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL
H2O : ~10 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 8.33 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7927 mL | 3.9637 mL | 7.9274 mL | |
| 5 mM | 0.1585 mL | 0.7927 mL | 1.5855 mL | |
| 10 mM | 0.0793 mL | 0.3964 mL | 0.7927 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Triphenylmethanol
Triphenylphosphine oxide
2,3,4-Trimethoxybenzaldehyde
FTAC6
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